6 preguntas sobre afatinib en anti-caners (NSCLC) - AASraw
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afatinib

 

  1. ¿Qué es afatinib?
  2. ¿Cuándo necesitamos afatinib?
  3. ¿Cómo actúa Afatinib?
  4. ¿Afatinib fue aprobado por la FDA? Por supuesto
  5. ¿Qué riesgos / efectos secundarios trae afatinib?
  6. ¿Qué otras investigaciones sobre afatinib?

 

Lo que Is afatinib?

Afatinib (CAS: 439081-18-2) es un fármaco de terapia dirigida que también se conoce como Giotrif. Se utiliza para tratar el cáncer de pulmón de células no pequeñas (CPCNP) que ha comenzado a extenderse fuera del pulmón oa otras partes del cuerpo. También se puede usar para tratar otros cánceres como parte de un ensayo clínico.

Es mejor leer esta información con nuestra información general sobre el cáncer de pulmón o el tipo de cáncer que tiene. Su médico le hablará sobre este tratamiento y sus posibles efectos secundarios antes de que acepte (consienta) recibir el tratamiento. Durante el tratamiento, consultará a un médico o enfermero especializado en cáncer. A esto nos referimos cuando mencionamos a un médico o enfermero en esta información.

 

Cuando necesitamos afatinib

Afatinib se puede usar para tratar el cáncer de pulmón de células no pequeñas (CPCNP) que tiene:

♦ Propagación a los tejidos circundantes (localmente avanzado)

♦ Propagación a otras partes del cuerpo (avanzada o metastásica).

Afatinib solo funciona para cánceres que tienen una forma anormal de una proteína llamada receptor del factor de crecimiento epidérmico (EGFR). Se realizan pruebas en las células cancerosas de una biopsia o cirugía previa para verificar el nivel de EGFR. Esto le indica a su médico si es probable que afatinib funcione para usted.

 

Cómo funciona afatinib ¿Trabajo?

Afatinib es un bloqueador de la familia ErbB potente, selectivo e irreversible. Afatinib se une covalentemente y bloquea irreversiblemente la señalización de todos los homo y heterodímeros formados por los miembros de la familia ErbB EGFR (ErbB1), HER2 (ErbB2), ErbB3 y ErbB4.

En particular, afatinib se une covalentemente a los dominios quinasa de EGFR (ErbB1), HER2 (ErbB2) y HER4 (ErbB4) e inhibe irreversiblemente la autofosforilación de la tirosina quinasa, lo que da como resultado una regulación negativa de la señalización de ErbB. Ciertas mutaciones en EGFR, incluidas las mutaciones no resistentes en su dominio quinasa, pueden provocar un aumento de la autofosforilación del receptor, lo que lleva a la activación del receptor, a veces en ausencia de unión al ligando, y pueden favorecer la proliferación celular en el NSCLC. Las mutaciones no resistentes se definen como aquellas que ocurren en exones que constituyen el dominio quinasa de EGFR que conducen a una mayor activación del receptor y donde la eficacia se predice por 1) reducción del tumor clínicamente significativa con la dosis recomendada de afatinib y / o 2) inhibición de la proliferación celular o fosforilación de tirosina quinasa de EGFR a concentraciones de afatinib sostenibles a la dosis recomendada de acuerdo con métodos validados. Las más comúnmente encontradas de estas mutaciones son las sustituciones del exón 21 L858R y las deleciones del exón 19.

Además, afatinib demostró inhibición de la autofosforilación y / o proliferación in vitro de líneas celulares que expresan EGFR de tipo salvaje y en aquellas que expresan mutaciones de deleción del exón 19 de EGFR seleccionadas, mutaciones del exón 21 L858R u otras mutaciones no resistentes menos comunes, a las concentraciones de afatinib alcanzadas. en pacientes. Además, afatinib inhibió la proliferación in vitro de líneas celulares que sobreexpresan HER2.

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¿Fue afatinib ¿Aprobado por la FDA? Por supuesto

La aprobación proporciona una nueva opción de tratamiento de segunda línea para pacientes con el segundo subtipo más grande de células no pequeñas. cáncer de pulmón y de (NSCLC), que representa alrededor del 20-30% de los casos de NSCLC

La aprobación se basa en los resultados del estudio LUX-Lung 8, que mostró una supervivencia general y una supervivencia libre de progresión significativamente mejoradas en comparación con Tarceva (erlotinib) en pacientes con carcinoma de células escamosas de pulmón.

Afatinib ya está aprobado en más de 60 países para el tratamiento de pacientes con distintos tipos de CPCNP con mutación EGFR positiva

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Que riesgo/Efectos secundarios ¿Afecta la regulación de la afatinib ¿Traer? 

Aspectos importantes que debe recordar acerca de los efectos secundarios del afatinib:

▪ La mayoría de las personas no experimentarán todos los efectos secundarios de afatinib enumerados.

▪ Los efectos secundarios de afatinib a menudo son predecibles en términos de su aparición, duración y gravedad.

▪ Los efectos secundarios de afatinib casi siempre son reversibles y desaparecerán una vez finalizada la terapia.

▪ Los efectos secundarios de afatinib pueden ser bastante manejables. Hay muchas opciones para minimizar o prevenir los efectos secundarios del afatinib.

 

Los siguientes efectos secundarios son comunes (es decir, tienen una incidencia mayor del 30%) en los pacientes que reciben afatinib:

▪ Diarrea

▪ Erupción acneiforme (grupo de afecciones de la piel que se asemejan al acné)

▪ Llagas en la boca

▪ Paroniquia (infección de las uñas)

▪ Sequedad de boca

 

Los siguientes efectos secundarios son menos frecuentes en los pacientes que reciben afatinib (incidencia de entre 10% y 29%):

▪ Disminución del apetito

▪ picazón

▪ Pérdida de peso

▪ Sangrado de nariz

▪ Cistitis (infección de la vejiga)

▪ Queilitis (inflamación de los labios)

▪ Fiebre

▪ Hipopotasemia (bajo nivel de potasio)

▪ Conjuntivitis (conjuntivitis)

▪ Rinorrea (secreción nasal)

▪ Enzimas hepáticas elevadas

No todos los efectos secundarios se enumeran arriba. Algunos que son raros (que ocurren en menos del 10 por ciento de los pacientes) no se enumeran aquí. Informe siempre a su proveedor de atención médica si experimenta algún síntoma inusual.

 

Sobre qué otras investigaciones afatinib?

 Desarrollo de afatinib (BIBW 2992) en el cáncer de pulmón de células no pequeñas

Afatinib (BIBW 2992), un nuevo derivado de anilina-quinazolina, se dirige de manera irreversible y equipotente a la actividad quinasa intrínseca de todos los miembros activos de la familia de receptores ErbB. Los resultados preclínicos muestran que afatinib es eficaz en modelos de cáncer de pulmón, incluidos aquellos con mutaciones del receptor de EGF (EGFR) resistentes a inhibidores de EGFR reversibles de primera generación. Afatinib se está investigando en el programa LUX-Lung, que evaluará afatinib como tratamiento de primera línea en pacientes con mutaciones activadoras de EGFR (LUX-Lung 2, 3 y 6) y como tratamiento de segunda o tercera línea en pacientes. que han adquirido resistencia a gefitinib y / o erlotinib (LUX-Lung 1, 4 y 5). LUX-Lung 1 y 2 han demostrado, dentro de sus respectivos grupos objetivo, un aumento significativo en la tasa de control de la enfermedad de 58 y 86%, respectivamente, y una prolongación significativa de la supervivencia libre de progresión. Actualmente se están realizando más ensayos clínicos de fase III para evaluar afatinib en combinación con paclitaxel (LUX-Lung 5) y en comparación con cisplatino / pemetrexed (LUX-Lung 3) o cisplatino / gemcitabina (LUX-Lung 6).

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 Afatinib en cordoma metastásico y localmente avanzado

Este es un ensayo de Fase 2 que estudia la efectividad de un medicamento contra el cáncer dirigido llamado afatinib. Afatinib inhibe la proteína EGFR, que se cree que está involucrada en el impulso del crecimiento de los tumores de cordoma. Este estudio está diseñado específicamente para pacientes con cordoma de 18 años o más con tumores recurrentes o metastásicos. Actualmente está abierto en Leiden University Medical Center (LUMC) y University College London Hospital (UCLH) y se abrirá en Istituto dei Nazionale Tumori (INT) en Milán en los próximos meses. Los investigadores principales de este estudio son el Dr. Hans Gelderblom en LUMC, la Dra. Silvia Stacchiotti en INT y la Dra. Sandra Strauss en UCLH.

El receptor del factor de crecimiento epidérmico (EGFR) es una proteína que se encuentra en la superficie de ciertas células en todo el cuerpo. Normalmente, EGFR ayuda a regular el crecimiento celular y juega un papel en la cicatrización de heridas. En ciertos cánceres, incluida la mayoría de los cordomas, el EGFR se vuelve hiperactivo, lo que hace que las células cancerosas se multipliquen sin control.

Los medicamentos que bloquean el EGFR, llamados "inhibidores de EGFR", están aprobados para tratar varios tipos diferentes de cáncer. Afatinib es un inhibidor de EGFR que está aprobado actualmente para tratar el cáncer de pulmón de células no pequeñas y se está probando en otros tipos de tumores.

Se ha demostrado que varios inhibidores de EGFR ralentizan o detienen el crecimiento de células de cordoma y tumores de cordoma en ratones. De todos los inhibidores de EGFR probados, afatinib fue el más eficaz en modelos de cordoma en ratones. En algunos modelos de ratón, ralentizó el crecimiento de los tumores, mientras que en otros hizo que los tumores se encogieran considerablemente. Este ensayo tiene como objetivo determinar si afatinib puede reducir o detener el crecimiento de tumores de cordoma en pacientes con enfermedad recurrente o metastásica.

 

Referencia

[*] Schubert-Zsilavecz, M, Wurglics, M, Neue Arzneimittel Frühjahr 2013. (en alemán)

[*] Spreitzer H (13 de mayo de 2008). "Neue Wirkstoffe - Tovok". Österreichische Apothekerzeitung (en alemán) (10/2008): 498.

[*] Li D, Ambrogio L, Shimamura T, Kubo S, Takahashi M, Chirieac LR, et al. (Agosto de 2008). “BIBW2992, un inhibidor irreversible de EGFR / HER2 altamente efectivo en modelos preclínicos de cáncer de pulmón”. Oncogén. 27 (34): 4702-11. doi: 10.1038 / onc.2008.109. PMC 2748240. PMID 18408761.

[*] “Giotrif: EPAR -Información del producto” (PDF). Agencia Europea de Medicamentos. Boehringer Ingelheim International GmbH. 16 de octubre de 2013. Consultado el 28 de enero de 2014.

[*] Kobayashi Y, Togashi Y, Yatabe Y, Mizuuchi H, Jangchul P, Kondo C, et al. (Diciembre de 2015). "Mutaciones del exón 18 del EGFR en el cáncer de pulmón: predictores moleculares de la sensibilidad aumentada a afatinib o neratinib en comparación con los inhibidores de la tirosina quinasa de primera o tercera generación". Investigación clínica del cáncer. 21 (23): 5305-13. doi: 10.1158 / 1078-0432.CCR-15-1046. PMID 26206867.

[*] Lin NU, Winer EP, Wheatley D, Carey LA, Houston S, Mendelson D, et al. (Junio ​​2012). “Un estudio de fase II de afatinib (BIBW 2992), un bloqueador irreversible de la familia ErbB, en pacientes con cáncer de mama metastásico HER2 positivo que progresa después de trastuzumab”. La investigación del cáncer de mama y el tratamiento. 133 (3): 1057–65. doi: 10.1007 / s10549-012-2003-y. PMC 3387495. PMID 22418700.

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