Video de LY2183240


I. LY2183240 personajes básicos:

Nombre: LY2183240
CAS: 874902-19-9
Fórmula molecular: C23H21F7N4O3
Peso molecular: 534.4266624
Punto de fusión: 244 246-° C
Temperatura de almacenamiento: -20 ° C Congelador
Color: Polvo blanco


1. Que esLY2183240?

LY-2183240 (CAS 874902-19-9) es un fármaco que actúa como un potente inhibidor de la recaptación de anandamida endocannabinoide y como un inhibidor de la amida hidrolasa de ácidos grasos (FAAH), LY2183240 inactiva FAAH por carbamilación de la serina nucleófila de la enzima. Las pantallas más globales que utilizan sondas proteómicas basadas en actividad identificaron varias serina hidrolasas adicionales que también son inhibidas por LY2183240. Estos resultados indican que el bloqueo de la absorción de anandamida observado con LY2183240 puede deberse principalmente a la inactivación de FAAH, lo que proporciona más evidencia de que esta enzima sirve como una fuerza impulsora metabólica que promueve la difusión de la anandamida en las células. De manera más general, la promiscuidad objetivo de LY2183240 en todo el proteoma designa a la urea heterocíclica como un quimiotipo con una reactividad proteínica potencialmente excesiva para el diseño del fármaco. LY2183240 puede ser una farmacoterapia eficaz para personas con trastornos de ansiedad, como el trastorno de estrés postraumático, pero puede no ser apropiado para personas con trastornos comórbidos de ansiedad y de consumo de alcohol.

LY-2183240 es un fármaco que actúa como un potente inhibidor de la recaptación de la anandamida endocannabinoide y como un inhibidor de la amida hidrolasa de ácidos grasos (FAAH)


2.Característica básica de LY2183240:

Nombre químico:  LY2183240 polvo
Ensayo: ≥98% (HPLC)
CAS: 874902-19-9
Fórmula: C17H17N5O
M. Wt: 307.34978
Sinónimos:  5-[[(1,1XCHARX-BIPHENYL)-4-YL]METHYL]-N,N-DIMETHYL-1H-TETRAZOLE-1-CARBOXAMIDE;
5- (bifenil-4-il-Metil) -N, N-diMetil-1H-tetrazol-1-carboxamida;
1H-Tetrazole-1-carboxamide, 5-([1,1′-biphenyl]-4-ylmethyl)-N,N-dimethyl-;
Dimetilamida del ácido 5-Bifenil-4-ilmetil-tetrazol-1-carboxílico;
N, N-dimetil-5 - [(4-fenilfenil) metil] tetrazol-1-carboxamida;
LY-2183240 MN-25; LY2183240 / LY-2183240
Punto de fusion: 87-88 ℃
Densidad: 1.21
temperatura de almacenamiento. : Almacenar a + 4 ° C
Solubilidad: DMSO:> 10 mg / mL
Clave InChI: GZNIYOXWFCDBBJ-UHFFFAOYSA-N
Sonrisas:  CN(C)C(=O)N1N=NN=C1CC1=CC=C(C=C1)C1=CC=CC=C1
Color: polvo blanco

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2. ¿Cuáles son los posibles efectos al tomar LY2183240 ?

Un enfoque atractivo para los efectos deseados de la activación de LY-2183240 mientras se evitan los efectos negativos de la estimulación global de CB1 es manipular la señalización de cannabinoides endógenos inhibiendo LY-218324oy enzimas relacionadas. Debido a la rápida hidrólisis de LY-2183240, la concentración de AEA en reposo en el SNC es muy baja. Además, LY-2183240 controla los niveles de otros mediadores lipídicos con propiedades antiinflamatorias y analgésicas, incluida la PEA, que ejerce sus efectos analgésicos y antiinflamatorios a través de la vía no cannabinoide. Se espera que la inhibición de LY-218324o aumente la concentración endógena de todos sus sustratos, prolongando y mejorando sus efectos biológicos. Se puede esperar que esta acción preferencial en la ruta activa tenga un riesgo reducido de efectos psicóticos en comparación con la activación completa del receptor cannabinoide por un agonista aplicado exógenamente.

Además, hay varias áreas terapéuticas adicionales donde los cambios en el procesamiento endógeno de cannabinoides pueden ser beneficiosos. En particular, se han reportado cambios de concentración en tejidos asociados con muchas enfermedades, incluyendo enfermedades inmunes, trastornos mentales, enfermedades metabólicas y cardiovasculares. De hecho, los efectos de LY-2183240 la inhibición es teóricamente bastante compleja dado el número de sustratos potenciales para la enzima y los diversos objetivos (cannabinoides y no cannabinoides) que interactúan con estos sustratos.


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