Video KML29


I.KML29 personajes básicos:

Nombre: KML29
CAS: 1380424-42-9
Fórmula molecular: C24H21F6NO7
Peso molecular: 549.42
Punto de fusión: 204 206-° C
Temperatura de almacenamiento: Almacenar a -20 ° C
Color: Sólido cristalino blanco


1.Whats KML29(1380424-42-9) ?

KML29 (1380424-42-9) es un inhibidor de la lipasa monoacilglicerol potente y activo por vía oral que se dirige al sitio activo de MAGL con una selectividad mejorada (rata / ratón ABHD6 IC50 = 1.60 / 4.87, sin actividad inhibitoria contra la amida hidrolasa de ácido graso humano / rata / ratón (FAAH) hasta 50 μM). KML29(1380424-42-9) el tratamiento in vivo da como resultado una regulación al alza selectiva de 2-araquidonoilglicerol (2-AG), pero no N-araquidonoil-etanolamina (AEA) en ratones (cerebro Emax ~20 mg / kg po o ip; Emax periférico ~1 mg / kg po) y ratas (Emax cerebro ~40 mg / kg ip). KML29 (1380424-42-9) reduce el comportamiento nociceptivo inflamatorio y neuropático en estudios en animales sin efectos secundarios cannabimiméticos observados con FAAH y MAGL dual, la administración crónica, sin embargo, conduce a la desensibilización del receptor CB1 como se observó con otros inhibidores de MAGL.

Nombre formal KML-29
CAS 1380424-42-9
Molecular C24H21F6NO7
Fórmula Peso 549.4
Pureza > = 98%
Formulación Un sólido crystlline
Vida útil Según los años de 2 suministrados a partir de la fecha de CC provista en el Certificado de Análisis, cuando se almacena correctamente


2.Cómo almacenar KML-29 (1380424-42-9)?

Los siguientes datos se basan en el peso molecular del producto 549.42. Los pesos moleculares específicos del lote pueden variar de un lote a otro debido al solvente de la hidratación, lo que afectará los volúmenes de solvente requeridos para preparar valores soluciones.

Concentración / volumen de disolvente / masa 1mg 5mg 10mg
1mM 1.82ml 9.1ml 18.2ml
5mM 0.36ml 1.82ml 3.64ml
10mM 0.18ml 0.91ml 1.82ml
50mM 0.04ml 0.18ml 0.36ml


3.How does KML-29 (1380424-42-9)work?

probamos KML29 (1380424-42-9) en la inflamación murina (es decir, carragenano) y modelos de dolor de lesión del nervio ciático, así como el modelo de hemorragia gástrica inducida por diclofenaco. KML29 (1380424-42-9) también se evaluó en cuanto a los efectos cannabimiméticos, incluidas las mediciones de la actividad locomotora, la temperatura corporal, la catalepsia y los efectos interoceptivos cannabinoides en el paradigma de discriminación de drogas. Desde la monoacilglicerol lipasa (MAGL) se ha establecido firmemente como la enzima catabólica predominante de la endocannabinoide 2-arachidonoylglycerol (2-AG), ha surgido una gran necesidad para el desarrollo de inhibidores altamente selectivos de MAGL. Aquí, probamos los efectos in vivo de uno de estos compuestos, KML29 (1,1,1,3,3,3-hexafluoropropan-2-yl 4- (bis (benzo [d] [1,3] dioxol-5-y) (hidroxi) metil) piperidina-1-carboxilato ). Obtenemos los resultados clave: KML29 (1380424-42-9) edema de pata inducido por carragenina atenuado y alodinia mecánica inducida por carragenina completamente revertida. Estos efectos se sometieron a tolerancia después de administración repetida de dosis altas de KML29 (1380424-42-9), que se acompañaron con la desensibilización del receptor 1 (CB1) del receptor cannabinoide. La administración aguda o repetida de KML29 (1380424-42-9) aumentó los niveles de 2-AG y concomitantemente redujo los niveles de ácido araquidónico, pero sin elevar los niveles de anandamida (AEA) en todo el cerebro. Además, KML29 invirtió parcialmente la alodinia en el modelo de lesión del nervio ciático y evitó por completo las hemorragias gástricas inducidas por diclofenaco. Los receptores CB1 y CB2 desempeñaron papeles diferenciales en estos efectos farmacológicos de KML29 (1380424-42-9). En contraste, KML29 no provocó efectos cannabimiméticos, incluyendo catalepsia, hipotermia e hipomotilidad. Aunque KML29did no sustituye a Δ (9) -tetrahidrocannabinol (THC) en ratones C57BL / 6J, sustituye totalmente y de forma dosis-dependiente a AEA en ácidos grasos amida hidrolasa (FAAH) (- / -) ratones, en consonancia con trabajos previos que muestran que La inhibición de FAAH y MAGL produce efectos subjetivos similares al THC.


4.A Experiencia sobre KML-29 (1380424-42-9)

En el presente estudio, probamos KML29 en la inflamación murina (es decir, carragenano) y modelos de dolor de lesión del nervio ciático, así como el modelo de hemorragia gástrica inducida por diclofenaco. KML29 también se evaluó por los efectos cannabimiméticos, incluidas las mediciones de la actividad locomotora, la temperatura corporal, la catalepsia y los efectos interoceptivos cannabinoides en el paradigma de la discriminación de drogas.

RESULTADOS CLAVE:

KML29 (1380424-42-9) atenuó el edema de la pata inducido por carragenina y revirtió completamente la alodinia mecánica inducida por carragenina. Estos efectos experimentaron tolerancia después de la administración repetida de altas dosis de KML29 (1380424-42-9), que se acompañaron con el receptor cannabinoide 1 (CB1 ) desensibilización del receptor La administración aguda o repetida de KML29 aumentó los niveles de 2-AG y concomitantemente redujo los niveles de ácido araquidónico, pero sin elevar la anandamida (AEA) niveles en todo el cerebro. Además, KML29 (1380424-42-9) revirtió parcialmente la alodinia en el modelo de lesión del nervio ciático y previno completamente las hemorragias gástricas inducidas por diclofenaco. Los receptores CB1 y CB2 desempeñaron papeles diferenciales en estos efectos farmacológicos de KML29. Por el contrario, KML29 (1380424-42-9) no provocó efectos cannabimiméticos, como catalepsia, hipotermia e hipomotilidad. Aunque KML29 no sustituyó al Δ (9) -tetrahidrocannabinol (THC) en ratones C57BL / 6J, sustituyó totalmente y con dosis dependiente de AEA en ratones de amida hidrolasa de ácidos grasos (FAAH) (- / -), de acuerdo con un trabajo previo que muestra ese doble FAAH y la inhibición de MAGL produce efectos subjetivos de tipo THC.

CONCLUSIONES Y CONSECUENCIAS:

Estos resultados indican que KML29, un inhibidor de la MAGL altamente selectivo, reduce el comportamiento nociceptivo inflamatorio y neuropático sin la aparición de efectos secundarios cannabimiméticos.


5. ¿Dónde puedo obtener más información?

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