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Todo sobre Mibolerone (ver gotas)

1.JW-642 Revisión
2.Biological Activity-CAS: 1416133-89-5
3.OL-135 Revisión
4.Biological Activity-CAS: 681135-77-3
5. Revisión PF-750
6.Biological Activity-CAS: 959151-50-9
7. Revisión de JZL-184
8.Biological Activity-CAS: 1101854-58-3
9. Inhibidores altamente selectivos de monoacilglicerol lipasa que llevan un grupo reactivo
10. Guía sobre la compra del inhibidor JW-642 MAGL paso a paso


JW 642 video


I.JW 642 personajes básicos:

Nombre: JW 642
CAS: 1416133-89-5
Fórmula molecular: C21H20F6N2O3
Peso molecular: 462.4
Punto de fusión:
Temperatura de almacenamiento: a -20 ° C 3 años Polvo
Color: Sólido blanco


1. JW-642 Revisiónaasraw

JW-642 (1416133-89-5 ) es un potente inhibidor selectivo de la monoacilglicer lipasa (MAGL) con IC50 de 7.6, 14 y 3.7 nM para MAGL de ratón, rata y humano, respectivamente. Los endocannabinoides como el 2-araquidonoil glicerol (2-AG) y la araquidonoil etanolamida son lípidos biológicamente activos que participan en varios procesos sinápticos, incluida la activación de los receptores de cannabinoides. La lipasa monoacilglicerol (MAGL) es una serina hidrolasa responsable de la hidrólisis de 2-AG en ácido araquidónico y glicerol, terminando así su función biológica. JW-642 es un potente inhibidor de la lipasa de monoacilglicerol (MAGL) que muestra los valores de IC50 de 7.6, 14 y 3.7 nM para la inhibición de MAGL en membranas de cerebro de ratón, rata y humano, respectivamente. 1 JW-642 es selectivo para MAGL que requieren concentraciones mucho más altas para inhibir de manera efectiva la actividad de la amidasa de ácidos grasos (IC50s = 31, 14 y 20.6 µM ​​para membranas de cerebro de ratón, rata y humano, respectivamente).

JW-642 DATOS TÉCNICOS
nombre del producto JW-642
Número del CAS 1416133-89-5
Fórmula C21H20F6N2O3
M.Wt 462.39
Solubilidad Soluble en DMSO> 10 mM Storage Store a -20 ° C
Apariencia física Una solución en acetato de metilo
Condición de envío Solución de muestra de evaluación: enviar con hielo azul.Todos los tamaños disponibles: enviar con RT o hielo azul a pedido
Consejos generales Para obtener una mayor solubilidad, caliente el tubo en 37 ℃ y agítelo en el baño de ultrasonidos durante un tiempo.La solución de almacenamiento se puede almacenar por debajo de -20 ℃ durante varios meses.



Polvo JW 642 sin procesar (1416133-89-5) hplc≥98% | AASraw en polvo


2. Actividad biológica-CAS: 1416133-89-5aasraw

JW-642 es un potente inhibidor de la lipasa de monoacilglicerol (MAGL) que muestra los valores IC50 de 7.6, 14 y 3.7 nM para la inhibición de MAGL en membranas de cerebro de ratón, rata y humano, respectivamente. IC50: 7.6 / 14 / 3.7 nM (ratón / rata / humano MAGL)
Objetivo: el inhibidor de MAGL JW-642 es selectivo para MAGL, que requiere concentraciones mucho más altas para inhibir eficazmente la actividad de amida hidrolasa de ácidos grasos (IC50s = 31, 14 y 20.6 M para membranas de cerebro de ratón, rata y humano, respectivamente).


3. Revisión OL-135aasraw

OL-135 es un inhibidor reversible altamente potente y selectivo del SNC de FAAH. OL-135 exhibe farmacología analgésica en varios modelos animales sin la alteración motora asociada con el agonismo directo de CB1. El inhibidor de AFAH OL-135 interrumpe la adquisición, pero no la consolidación, del condicionamiento contextual del miedo. El condicionamiento miedo miedo y la reactividad de choque permanecen inalterados. Juntos, estos los datos sugieren un papel específico para los endocannabinoides en un subconjunto de paradigmas de condicionamiento del miedo.

DATOS TÉCNICOS OL-135
Nombre del producto OL-135
Número del CAS 681135-77-3
Apariencia Polvo sólido
Pureza > 98% (o consulte el Certificado de Análisis)
Condición de envío Enviado a temperatura ambiente como producto químico no peligroso. Este producto es lo suficientemente estable durante algunas semanas durante el envío ordinario y el tiempo pasado en Aduanas.
Condición de almacenamiento Seco, oscuro y en 0 - 4 C a corto plazo (días a semanas) o -20 C a largo plazo (meses a años).
Solubilidad Soluble en DMSO, no en agua
Vida útil > 2 años si se almacena correctamente
Formulación de Drogas Este medicamento puede formularse en DMSO
Almacenamiento de soluciones de almacenamiento 0 - 4 C a corto plazo (días a semanas), o -20 C a largo plazo (meses)


4. Actividad biológica-CAS: 681135-77-3aasraw

OL-135 es un inhibidor CNS penetrante, altamente potente y selectivo reversible de FAAH desprovisto de CB1, CB2 y receptores opioides μ y δ que aumentan la actividad analgésica e hipotérmica de la anandamida.


5. Revisión PF-750aasraw

La amida hidrolasa de ácidos grasos (FAAH) es la enzima responsable de la hidrólisis e inactivación de las amidas de ácidos grasos, incluida la anandamida y la oleamida. PF-750 es un inhibidor FAAH potente, dependiente del tiempo e irreversible con valores IC50 de 0.6 y 0.016 μM cuando se preincubó con FAAH humano recombinante para 5 y 60 minutos, respectivamente. 1 Perfil basado en la actividad de diversas muestras de proteoma tisular humano y murino reveladas que PF-750 es altamente selectivo para FAAH en relación con otras serina hidrolasas, que no muestra actividad discernible fuera del sitio hasta 500 μM.

DATOS TÉCNICOS PF-750
nombre del producto PF-750
Número del CAS 959151-50-9
Apariencia Polvo sólido
Pureza > 98% (o consulte el Certificado de Análisis)
Condición de envío Enviado a temperatura ambiente como producto químico no peligroso. Este producto es lo suficientemente estable durante algunas semanas durante el envío ordinario y el tiempo pasado en Aduanas.
Condición de almacenamiento Seco, oscuro y en 0 - 4 C a corto plazo (días a semanas) o -20 C a largo plazo (meses a años).
Solubilidad Soluble en DMSO
Vida útil > 2 años si se almacena correctamente
Formulación de Drogas Este medicamento puede formularse en DMSO
Almacenamiento de soluciones de almacenamiento 0 - 4 C a corto plazo (días a semanas), o -20 C a largo plazo (meses)


6. Actividad biológica-CAS: 959151-50-9aasraw

PF-750 es un potente inhibidor de FAAH irreversible, dependiente del tiempo, con valores de IC50 0.6 y 0.016 μM cuando se preincuba con FAAH humana recombinante para 5 y 60 minutos, respectivamente. La hidrolasa de amidas de ácidos grasos (FAAH, por sus siglas en inglés) es la enzima responsable de la hidrólisis e inactivación de las amidas de ácidos grasos, incluidas la anandamida y la oleamida. El perfil basado en la actividad de varias muestras de proteoma de tejido humano y murino reveló que PF-750 es altamente selectivo para FAAH en relación con otras serina hidrolasas, que no muestra actividad externa perceptible hasta 500 μM. PF-750 muestra una potencia 10-fold mejor que URB597 (Sigma # U4133) después de la preincubación de 30 min. PF-750 es altamente selectivo en FAAH. Incluso a un nivel tan alto como 500 μM, no tuvo interacciones con muchas enzimas probadas, pero URB597 y otros inhibidores conocidos de FAAH no tuvieron un buen desempeño a baja concentración (100 μM).

Inhibidor de MAGL e inhibidor de FAAH JW-642 y OL-135 y PF-750


7. Revisión de JZL-184aasraw

JZL-184 (1101854-58-3) es un inhibidor potente y selectivo de MAGL con IC50 de 8 nM y 4 μM para la inhibición de MAGL y FAAH en membranas de cerebro de ratón, respectivamente. Valor de IC50: 8 nM Objetivo: Inhibidor de MAGL in vitro: JZL-184 prolonga DSE en neuronas de Purkinje en cortes cerebelosos y DSI en neuronas piramidales CA1 en cortes de hipocampo. JZL-184 es más potente en la inhibición del ratón MAGL que la rata MAGL. in vivo: cuando se administra a ratones a 16 mg / kg, por vía intraperitoneal, JZL-184 reduce la actividad de MAGL en 85%, eleva los niveles de 2-AG en el cerebro por 8, y provoca actividad analgésica en una variedad de ensayos de dolor que imitan cualitativamente agonistas cannabinoides centrales (CB1). La administración aguda de ratones JZL-184 a FAAH (- / -) mejoró la magnitud de un subconjunto de respuestas cannabimiméticas, el tratamiento repetido con JZL-184 condujo a la tolerancia a sus efectos antinociceptivos, la tolerancia cruzada a los efectos farmacológicos del Δ-tetrahidrocannabinol, disminuyó en la unión guanosina 1'-O- (5 - [(3) S] tio) trifosfato estimulada por el agonista del receptor CB35 y la dependencia según lo indicado por los comportamientos de abstinencia precipitados por rimonabant, independientemente del genotipo.

JZL -184 DATOS TÉCNICOS
Nombre alternativo JZL-184
Fórmula Fórmula
MW 520.5
Fuente AASraw
CAS 1101854-58-3
Pureza ≥98% (TLC)
Apariencia Sólido amarillo pálido
Solubilidad Soluble en DMSO (10mg / ml)


8. Actividad biológica-CAS: 1101854-58-3aasraw

JZL-184 inhibe selectivamente MAGL, la enzima predominantemente responsable de la degradación del endocannabinoide 2-arachidonoylglycerol (2-AG). La anandamida y 2-AG son los dos endocannabinoides endógenos que activan los receptores de cannabinoides CB1 y CB2. La anandamida se metaboliza predominantemente por la amida hidrolasa de ácidos grasos (FAAH), mientras que se cree que la monoacilglicerol lipasa (MAGL) es la enzima principal responsable de la degradación de 2-AG. Es difícil separar las actividades de los dos porque la mayoría de los inhibidores de MAGL actualmente disponibles no son selectivos, y también inhiben la FAAH u otras enzimas. JZL-184 es el primer inhibidor selectivo de MAGL con portabilidad nanomolar y sobre la selectividad de 200 para MAGL vs FAAH. Cuando se administró a ratones, JZL-184 aumentó los niveles de 2-arachidonoylglycerol en el cerebro en aproximadamente 8-pliegue, sin efecto sobre los niveles de anandamida.


9. Inhibidores altamente selectivos de la lipasa de monoacilglicerol que tienen un grupo reactivoaasraw



Los endocannabinoides 2-araquidonoilglicerol (2-AG) y N-araquidonoil etanolamina (anandamida) se degradan principalmente por monoacilglicerol lipasa (MAGL) y amida de ácido graso hidrolasa (FAAH), respectivamente. El reciente descubrimiento de O-aril carbamatos tales como JZL-184 como inhibidores selectivos de MAGL ha permitido la investigación funcional de las vías de señalización 2-AG in vivo. No obstante, JZL-184 y otros inhibidores de MAGL informados todavía muestran reactividad cruzada de bajo nivel con FAAH y carboxilesterasas periféricas, lo que puede complicar su uso en ciertos estudios biológicos. Aquí, informamos una clase distinta de carbamatos de O-hexafluoroisopropilo (HFIP) que inhibe el MAGL in vitro e in vivo con una potencia excelente y una selectividad mejorada, que no muestra reactividad cruzada detectable con FAAH. Estos hallazgos designan a los carbamatos HFIP como un quimiotipo versátil para inhibir el MAGL y deberían alentar la búsqueda de otros inhibidores de la serina hidrolasa que tengan grupos reactivos que se asemejen a las estructuras de los sustratos naturales.


10. Guía sobre la compra de JW-642 MAGL inhibidor paso a pasoaasraw

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