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Neratinib

 

  1. ¿Cuánto sabemos sobre el cáncer de mama?
  2. Resultados clínicos por aprobación de la FDA
  3. ¿Qué es neratinib?
  4. ¿Quién podría necesitar neratinib?
  5. ¿Cómo saber si neratinib es adecuado para usted?
  6. ¿Cómo actúa neratinib?
  7. ¿Cómo tomamos neratinib?
  8. ¿Qué efectos secundarios podemos observar del neratinib?
  9. Conclusión

 

Cuánto sabemos sobre Cáncer de mama

El cáncer de mama es el tipo de cáncer más común en las mujeres y representa el 15% de todos los casos nuevos de cáncer en los Estados Unidos. En 2017, se estimó que se diagnosticaron 252,710 nuevos casos de cáncer de mama y que más de 40,600 mujeres murieron a causa de la enfermedad. El cáncer de mama también puede afectar, en raras ocasiones, a los hombres, con aproximadamente 2470 nuevos casos diagnosticados anualmente.

Aproximadamente del 15% al ​​20% de los tumores de cáncer de mama son positivos para HER2. Los cánceres de mama con altos niveles de HER2 tienen un mayor riesgo de metástasis, respuesta inadecuada al tratamiento y recurrencia.

El desarrollo y la posterior aprobación de la Administración de Drogas y Alimentos de los EE. UU. (FDA) de trastuzumab (Herceptin), un antagonista del receptor HER2, cambió el paradigma de tratamiento para los pacientes con enfermedad HER2 positiva. Cuando se agregó trastuzumab a la quimioterapia, las tasas de supervivencia general para las mujeres con Cáncer de mama positivo para HER2 mejorado hasta en un 37%. Sin embargo, aproximadamente el 26% de los pacientes tienen enfermedad recurrente después del tratamiento con trastuzumab.

Otras terapias que se dirigen al cáncer de mama HER2 positivo incluyen pertuzumab (Perjeta), un anticuerpo monoclonal; ado-trastuzumab emtansine (Kadcyla), un anticuerpo monoclonal unido a un fármaco de quimioterapia; y lapatinib (Tykerb), un inhibidor de la quinasa.

 

Resultados clínicos Por aprobación de la FDA

La aprobación de Neratinib por la FDA se basó en el ensayo de fase III ExteNET, un ensayo multicéntrico, aleatorizado, doble ciego y controlado con placebo de neratinib después del tratamiento adyuvante con trastuzumab. En el ensayo participaron 2,840 mujeres con cáncer de mama HER2 positivo en estadio temprano y dentro de los dos años de haber completado el tratamiento con trastuzumab adyuvante. Los sujetos fueron aleatorizados para recibir neratinib (n = 1420) o placebo (n = 1420) durante un año. Los resultados del ensayo ExteNET demostraron que después de dos años de seguimiento, la supervivencia libre de enfermedad invasiva (iDFS) fue del 94.2% en los sujetos tratados con neratinib en comparación con el 91.9% en los que recibieron placebo.

Neratinib también se evaluó en el ensayo Fase III NALA, un ensayo controlado aleatorio de neratinib más capecitabina en pacientes con cáncer de mama metastásico HER2 positivo que habían recibido dos o más regímenes previos basados ​​en anti-HER2. El ensayo reclutó a 621 pacientes que fueron aleatorizados (1: 1) para recibir neratinib 240 mg por vía oral una vez al día los días 1-21 en combinación con capecitabina 750 mg / m2 administrada por vía oral dos veces al día los días 1-14 para cada ciclo de 21 días ( n = 307) o 1250 mg de lapatinib por vía oral una vez al día los días 1-21 en combinación con 1000 mg / m2 de capecitabina administrados por vía oral dos veces al día los días 1-14 para cada ciclo de 21 días (n = 314). Los pacientes fueron tratados hasta la progresión de la enfermedad o hasta una toxicidad inaceptable. El tratamiento con neratinib en combinación con capecitabina resultó en una mejora estadísticamente significativa en la supervivencia libre de progresión (SLP) en comparación con el tratamiento con lapatinib más capecitabina. La tasa de SLP a los 12 meses fue del 29% para los pacientes que recibieron neratinib más capecitabina frente al 15% para los pacientes que recibieron lapatinib más capecitabina; la tasa de SLP a los 24 meses fue del 12% frente al 3%, respectivamente. La mediana de SG fue de 21 meses para los pacientes que recibieron neratinib en combinación con capecitabina en comparación con 18.7 meses para los pacientes que recibieron lapatinib en combinación más capecitabina.

 

Neratinib

 

Lo que Is Neratinib?

Neratinib (CAS: 698387-09-6) es un fármaco de terapia dirigida (biológica) que bloquea el crecimiento y la propagación del cáncer de mama. Neratinib es el nombre sin marca del medicamento. Su marca es Nerlynx.

 

A Quiénes Mvuelo Necesita Neratinib?

El neratinib se puede ofrecer a personas que tienen cáncer de mama primario que es tanto:

❶ Receptor de hormonas positivo (cáncer de mama estimulado para crecer por las hormonas estrógeno o progesterona)

❷ HER2 positivo (cáncer de mama que tiene un nivel superior al normal de la proteína HER2)

 

¿Cómo saber si neratinib es adecuado para usted?

Hay varias pruebas que se utilizan para determinar si el cáncer de mama es positivo para HER2. Dos de las pruebas más comunes son:

 

 IHC (ImmunoHistoChemistry)

La prueba IHC utiliza un tinte químico para teñir las proteínas HER2. La IHC otorga una puntuación de 0 a 3+ que mide la cantidad de proteínas HER2 en la superficie de las células en una muestra de tejido de cáncer de mama. Si la puntuación es de 0 a 1+, se considera HER2 negativo. Si la puntuación es 2+, se considera límite. Una puntuación de 3+ se considera positiva para HER2.

Si los resultados de la prueba IHC están en el límite, es probable que se realice una prueba FISH en una muestra del tejido canceroso para determinar si el cáncer es positivo para HER2.

 

 FISH (Hibridación in situ de fluorescencia)

La prueba FISH utiliza etiquetas especiales que se adhieren a las proteínas HER2. A las etiquetas especiales se les agregan productos químicos para que cambien de color y brillen en la oscuridad cuando se adhieren a las proteínas HER2. Esta prueba es la más precisa, pero es más cara y tarda más en devolver los resultados. Esta es la razón por la que una prueba IHC suele ser la primera prueba que se realiza para ver si un cáncer es positivo para HER2. Con la prueba FISH, obtiene una puntuación positiva o negativa (algunos hospitales llaman "cero" a un resultado negativo de la prueba).

 

¿Cómo actúa neratinib?

Los cánceres de mama positivos para HER2 producen demasiada proteína HER2. La proteína HER2 se encuentra en la superficie de las células cancerosas y recibe señales que le indican al cáncer que crezca y se disemine. Aproximadamente uno de cada cuatro cánceres de mama es HER2 positivo. Los cánceres de mama positivos para HER2 tienden a ser más agresivos y más difíciles de tratar que los cánceres de mama negativos para HER2. Neratinib es un inhibidor de pan-HER irreversible. Neratinib combate el cáncer de mama HER2 positivo al bloquear la capacidad de las células cancerosas para recibir señales de crecimiento.

Neratinib es un terapia dirigida, pero a diferencia de Herceptin (nombre químico: trastuzumab), Kadcyla (nombre químico: T-DM1 o ado-trastuzumab emtansine) y Perjeta (nombre químico: pertuzumab), no es una terapia inmunológica dirigida. Las terapias inmunológicas dirigidas son versiones de anticuerpos naturales que funcionan como anticuerpos producidos por nuestro sistema inmunológico. Neratinib es un compuesto químico, no un anticuerpo.

 

¿Cómo tomamos neratinib?

La dosis recomendada de neratinib es de 240 mg (6 comprimidos) por vía oral una vez al día con alimentos y se utiliza de forma continua durante 1 año. Neratinib está disponible en tabletas de 40 mg.

Para la profilaxis antidiarreica, la loperamida debe usarse concomitantemente con la primera dosis de neratinib y continuarse durante los primeros 2 ciclos (es decir, 56 días) de tratamiento, y luego según sea necesario. Se debe instruir a los pacientes para que mantengan de 1 a 2 deposiciones diarias y se les debe instruir sobre cómo utilizar los regímenes de tratamiento antidiarreico.

Las recomendaciones específicas de interrupción y / o reducción de dosis, basadas en la tolerabilidad individual del paciente, se describen en la información de prescripción. Para pacientes con insuficiencia hepática grave, la dosis inicial de neratinib debe reducirse a 80 mg.

 

Nota: todos los datos fueron solo como referencia, desde Tabletas de NERLYNX (neratinib) (PDF)

 

¿Qué efectos secundarios podemos observar del neratinib? 

La diarrea intensa poco después de comenzar a tomar neratinib es un efecto secundario muy común. En el ensayo ExteNET, aproximadamente el 40% de las mujeres tratadas con neratinib tuvieron diarrea grave como efecto secundario.

La aprobación de la FDA recomienda que se administre loperamida (las marcas comerciales incluyen Imodium, Kaopectate 1-D y Pepto Diarrhea Control) con neratinib durante los primeros 56 días de tratamiento y luego según sea necesario para ayudar a controlar la diarrea.

 

Otros efectos secundarios comunes de neratinib son:

▪ vómitos

▪ náuseas

▪ dolor abdominal

▪ fatiga

▪ erupción

▪ llagas en la boca

 

En casos raros, neratinib puede causar problemas hepáticos graves. Informe a su médico de inmediato si tiene alguno de los siguientes signos de problemas hepáticos:

▪ coloración amarillenta de la piel o el blanco de los ojos

▪ orina oscura o marrón

▪ sentirse muy cansado

▪ pérdida de apetito

▪ dolor en la parte superior derecha del abdomen

▪ sangrado o hematomas con más facilidad de lo normal

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Conclusión

La aprobación de la FDA de neratinib, un inhibidor de la quinasa oral, marcó la disponibilidad de la primera opción de tratamiento adyuvante extendido para pacientes apropiadas con mama HER2 positiva en estadio temprano cáncer. Pacientes con HER2 positivo cáncer de mama quien recibió neratinib durante 1 año logró una supervivencia libre de enfermedad invasiva a 2 años significativamente mejorada en comparación con los pacientes que recibieron placebo, después de la quimioterapia y la terapia adyuvante basada en trastuzumab.

 

Referencia

[1] Chan A, Delaloge S, Holmes FA, et al; para el Grupo de Estudio ExteNET. Neratinib después de la terapia adyuvante basada en trastuzumab en pacientes con cáncer de mama HER2positivo (ExteNET): un ensayo de fase 3 multicéntrico, aleatorizado, doble ciego, controlado con placebo. Lancet Oncol. 2016; 17: 367-377.

[2] Administración de Drogas y Alimentos de EE. UU. La FDA aprueba un nuevo tratamiento para reducir el riesgo de reaparición del cáncer de mama. Presione soltar. 17 de julio de 2017.

[3] Tabletas de Nerlynx (neratinib) [información de prescripción]. Los Ángeles, CA: Puma Biotechnology; Julio de 2017.

[4] Instituto Nacional del Cáncer. Agentes dirigidos activos contra el cáncer de mama HER2 positivo: preguntas y respuestas. Actualizado el 1 de junio de 2014. www.cancer.gov/types/breast/research/altto-qa. Consultado el 22 de septiembre de 2017.

[5] Singh J, Petter RC, Baillie TA, Whitty A (abril de 2011). “El resurgimiento de las drogas covalentes”. Reseñas de la naturaleza. Descubrimiento de medicamento. 10 (4): 307-17. doi: 10.1038 / nrd3410. PMID 21455239. S2CID 5819338.

[6] Minami Y, Shimamura T, Shah K, LaFramboise T, Glatt KA, Liniker E, et al. (Julio de 2007). “Los principales mutantes de ERBB2 derivados del cáncer de pulmón son oncogénicos y están asociados con la sensibilidad al inhibidor irreversible de EGFR / ERBB2 HKI-272”. Oncogén. 26 (34): 5023–7. doi: 10.1038 / sj.onc.1210292. PMID 17311002.

[7] Instituto Nacional del Cáncer. Tratamiento del cáncer de mama masculino (PDQ) - versión para profesionales de la salud. Actualizado el 25 de mayo de 2017. www.cancer.gov/types/breast/hp/male-breast-treatment-pdq. Consultado el 22 de septiembre de 2017.

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