Coluracetam nootrópico: cómo trabajar en el cerebro y tratar la ansiedad
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Coluracetam
" Coluracetam (BCI-540, también conocido como MKC-231) es un nootrópico liposoluble de clase racetam. Coluracetam es mucho más potente que Piracetam, el racetam original. Mitsubishi Tanabe Pharma de Japón patentó el coluracetam en 2005. Por lo tanto, es uno de los nootrópicos a base de racetam más recientes. "

Racetam Familia de nootrópicos– Coluracetam

El coluracetam (BCI-540 o MKC-231) es un nootrópico soluble en grasa de la clase de compuestos racetam. El coluracetam es mucho más potente que el racetam original, Piracetam. El coluracetam fue patentado por Mitsubishi Tanabe Pharma de Japón en 2005. Lo que lo convierte en uno de los nootrópicos basados ​​en racetam más nuevos.

La patente de Coluracetam se vendió posteriormente a BrainCells, Inc. en San Diego, California. BrainCells es una pequeña empresa biofarmacéutica de propiedad privada que se especializa en el desarrollo de compuestos para el tratamiento del trastorno depresivo mayor (TDM), la depresión resistente al tratamiento (TRD) y la enfermedad de Alzheimer.

Coluracetam es similar en estructura a Piracetam. Y como todos los nootrópicos racetam, tiene un núcleo de pirrolidona en su núcleo. La investigación clínica más reciente indica potencial para el tratamiento de trastornos depresivos y daño a la retina y al nervio óptico.

El coluracetam es muy fuerte. suplementos de focalización de colinat. Aumenta la conversión de colina de su cerebro en acetilcolina (ACh) a través del proceso de absorción de colina de alta afinidad (HACU). Lo que aumenta el estado de alerta, la atención a los detalles y la memoria.

Algunas investigaciones y la experiencia personal muestran que el coluracetam puede afectar los receptores AMPA. Haciéndolo un potencial nootrópico de ampaquinas. Lo que podría explicar los efectos similares a los estimulantes sin los efectos secundarios de los estimulantes tradicionales. El coluracetam también muestra algunas cualidades ansiolíticas (ansiolíticas) que ayudan a mejorar el estado de ánimo y calmar la ansiedad.

Cómo funciona el coluracetam (mecanismo de acción)

Como la mayoría de los compuestos de racetam, coluracetam (CAS:135463-81-9) actúa principalmente aumentando los niveles del neurotransmisor acetilcolina, que está fuertemente asociado con el aprendizaje, la memoria y la cognición.

Sin embargo, la forma en que el coluracetam modula los niveles de acetilcolina es única. Por lo general, los racetams desencadenan la producción de acetilcolina al estimular los receptores apropiados, pero el coluracetam lo hace al mejorar la absorción de colina de alta afinidad, o HACU. El sistema HACU determina la velocidad a la que la colina se introduce en las neuronas para su conversión en acetilcolina.

Al aumentar la velocidad a la que la colina se introduce en las células nerviosas, el coluracetam promueve la producción de acetilcolina y hace que aumenten los niveles cerebrales de este neurotransmisor crucial. has También se ha demostrado que crea un aumento en la molécula transportadora de colina de alta afinidad CHT1, que conduce a la rápida disponibilidad de colina para su absorción.

Juntas, estas acciones conducen a niveles más altos de acetilcolina, que están asociados con una mejor cognición y memoria.

Coluracetam

Beneficios y efectos del coluracetam

 Coluracetam mejora la memoria y el aprendizaje

Los beneficios del coluracetam demuestran que funcionan para hacer cumplir la función cognitiva y de la memoria en ratas y efectos similares en los seres humanos. Brain Cells Inc. realizó un estudio que revela una mejora de la mente en ratas después de recibir AF64A durante ocho días. El desarrollo continuó durando incluso más allá del tratamiento. La enfermedad de Alzheimer conduce a niveles más bajos de acetilcolina. Al cultivar acetilcolina en el hipocampo, el coluracetam aumentará los síntomas de la enfermedad de Alzheimer, como trastornos del aprendizaje y mala memoria.

 El coluracetam reduce la depresión resistente al tratamiento

En un estudio de 101 personas con depresión, que no lograron el resultado del tratamiento con antidepresivos, tuvo un impacto constructivo en la aparente mejora en la calidad de vida con 80 mg 3 veces al día. Sin embargo, este es el único estudio en humanos. La capacidad que tiene para minimizar la nocividad del glutamato puede ser responsable de sus impactos positivos en el tratamiento de la depresión.

 Coluracetam reduce la ansiedad

En un estudio con ratas, la dosificación de coluracetam durante 21 días muestra una mejora del 20% en la ansiedad, que fue mayor que el efecto del efecto valium del 12% en una sola dosis en el mismo estudio.

 Coluracetam Promueve la neurogénesis

Algunos estudios mencionan que ayuda con la neurogénesis. El mecanismo principal aún no está claro, pero se relaciona con la administración del mismo durante varias semanas, lo que aumenta la acetilcolina en el área del hipocampo ''. Las patentes afirman que promueve el crecimiento de las células nerviosas (neurogénesis). Se desconoce el mecanismo, pero se cree que está relacionado con el aumento de acetilcolina en el hipocampo cuando se administra coluracetam a diario durante algunas semanas ''.

 Coluracetam Ayuda con la esquizofrenia

El coluracetam aumenta la actividad de ChAT en ratas con daño de las células nerviosas. Este aumento sugiere que puede beneficiar a los pacientes con esquizofrenia a través de esta misma enzima. Se están realizando más investigaciones directamente sobre personas con esquizofrenia.

 Coluracetam Mejora la vista

El coluracetam ha demostrado sus fortalezas ópticas, como un mejor reconocimiento del color, visión y viveza. Específicamente, promueve el crecimiento nervioso de la enfermedad degenerativa de la retina. Numerosos estudios mencionan una mejor visión del color y agudización de la vista, pero ninguna investigación científica ha confirmado estos efectos.

¿Cómo actúa el coluracetam en el cerebro?

El coluracetam mejora la salud y la función del cerebro de varias maneras. Pero destacan dos en particular.

Coluracetam estimula su cerebro's captación de colina dirigiéndose y trabajando con el proceso de captación de colina de alta afinidad (HACU) en las neuronas del cerebro.

La acetilcolina (ACh) está compuesta de colina y acetato. Estos deben estar disponibles para la neurona terminal en todo momento. Para que la ACh pueda sintetizarse siempre que sea necesario.

La colina libre que circula en la sangre atraviesa la barrera hematoencefálica. Y es captado por terminales de neuronas colinérgicas. El sistema de captación de colina de alta afinidad (HACU) lo lleva a la neurona. La síntesis de ACh tiene lugar en la hendidura sináptica. El espacio entre las neuronas a medida que viaja hacia la neurona.

El sistema HACU depende de la temperatura, la energía y el sodio. Este sistema es el medio principal por el cual la colina necesaria para la síntesis de ACh se transporta a la neurona. Y es el paso que limita la velocidad en la producción de este neurotransmisor crítico. Cuando este sistema se descompone o no funciona tan eficientemente como fue diseñado, experimenta problemas con la memoria, el aprendizaje y la confusión mental.

El coluracetam afecta este proceso y lo ayuda a funcionar de manera más eficiente. De hecho, parece impulsar el proceso HACU. Incluso en neuronas dañadas. El aumento de acetilcolina en las neuronas ayuda a mejorar la memoria, aumenta la cognición y proporciona mejores capacidades de toma de decisiones.

El coluracetam también parece mejorar la potenciación del AMPA. Los receptores AMPA se ven afectados por el glutamato. Que trabaja en el cerebro y el sistema nervioso central para mejorar el estado de alerta y la cognición.

El coluracetam funciona tanto con la potenciación de AMPA como con la mejora de la absorción de colina. Esta combinación parece ayudar a mejorar los trastornos del estado de ánimo sin afectar los niveles de serotonina.

Los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS) son el método médico convencional preferido actualmente para tratar los trastornos del estado de ánimo y la depresión. Vienen con una lista de efectos secundarios perjudiciales. Y no trabaje para todos los pacientes deprimidos.

Los investigadores informaron que el coluracetam fue beneficioso en el tratamiento de la depresión clínica mayor y el trastorno de ansiedad. Sin afectar los niveles de serotonina en el cerebro. Y sin los efectos secundarios que acompañan a la alteración de la serotonina.

Coluracetam

Uso de coluracetam: dosificación y pila solo como referencia

El coluracetam es un compuesto que no se encuentra en ningún alimento y nuestro cuerpo no puede producirlo. Por lo tanto, la única forma de obtener los beneficios de esta molécula es mediante la suplementación.

El coluracetam se vende típicamente en forma de polvo o cápsula y se puede tomar por vía oral. Las dosis también se pueden tomar por vía sublingual (debajo de la lengua) para una absorción más rápida y eficiente.

Dado que el coluracetam es un agente particularmente poderoso, es aconsejable comenzar con la dosis de efecto más baja. Si encuentra que necesita aumentar la dosis para sentir los beneficios, debe hacerlo gradualmente y no debe exceder los 80 mg.

El coluracetam no es tóxico y se considera seguro y bien tolerado. Solo hay unos pocos efectos secundarios raros asociados con el compuesto, como ansiedad, dolor de cabeza, fatiga y náuseas. Estos efectos secundarios son raros y, por lo general, solo ocurren cuando no hay un grupo de precursores de colina lo suficientemente grande como para usarlo en la síntesis de acetilcolina. Es por eso que recomendamos comenzar la síntesis-aumento de coluracetam con un potenciador del nivel de colina como la citicolina.

El coluracetam puede interactuar con algunos medicamentos, especialmente aquellos que interactúan con el receptor NMDA. Esto incluye los supresores de la tos y los anestésicos. Otras sustancias que interactúan con el sistema colinérgico, como los medicamentos para el glaucoma y la nicotina, también pueden interactuar con los efectos del coluracetam. El coluracetam puede contrarrestar los efectos de los fármacos anticolinérgicos (como algunos Benadryl, algunos antipsicóticos y medicamentos para el Parkinson).

Al igual que con cualquier suplemento, si está tomando medicamentos o tiene una condición de salud subyacente, es sensato que hable con su médico antes de comenzar cualquier complementar régimen.

 How To Stacks Wana WITH Otras drogas

♦ El coluracetam es una molécula soluble en grasa, por lo que es mejor combinarlo con una grasa saludable como el aceite de coco o MCT.

♦ Coluracetam también debe apilarse con una suplemento de colina como la citicolina. La citicolina aumenta la cantidad de colina disponible para la síntesis. La pila puede crear efectos poderosos al aumentar la colina disponible (citicolina) y la capacidad de sintetizarla en acetilcolina (coluracetam).

 Dosis recomendada: 5-80 mg por día

Recomendamos entre 5 y 80 mg de coluracetam al día.

El límite superior seguro de coluracetam es de 80 mg por día. Sin embargo, recomendamos permanecer con 35 mg por día ya que las consecuencias de dosis más altas aún no se han examinado completamente en humanos.

Es óptimo dividir estas dosis en una dosis por la mañana o por la tarde. Por ejemplo, una dosis de 20 mg de 10 mg por la mañana y otros 10 mg por la tarde.

Como se mencionó anteriormente, debe comenzar en el extremo inferior de la escala de dosificación. El comienzo de la dosis efectiva más baja disminuirá la probabilidad de experimentar efectos secundarios negativos.

Efectos secundarios de coluracetam

El coluracetam no es tóxico. Por eso se considera bien tolerado y seguro. Muchos usuarios de Coluracetam por primera vez informan fatiga, que a menudo es el resultado de comenzar con una dosis demasiado alta.

Recuerde, Coluracetam actúa mejorando la absorción de colina en su cerebro. La colina es un precursor de la producción de acetilcolina. Si no hay suficiente colina disponible en su sistema, sentirá los efectos secundarios.

Los efectos secundarios son raros, pero pueden incluir ansiedad, fatiga, dolores de cabeza, nerviosismo y náuseas. Nuevamente, los efectos secundarios son a menudo el resultado de dosis inusualmente altas del nootrópico.

Los dolores de cabeza por el uso de Coluracetam generalmente ocurren cuando se olvida de combinarlo con un buen suplemento de colina. Los dolores de cabeza son a menudo un síntoma de un déficit de colina en su cerebro.

Descripción general: coloracetam

Coluracetam es uno de los miembros más nuevos y menos conocidos de la clase racetam de nootrópicos, pero es uno de los favoritos de muchos usuarios.

Aumenta los niveles del "neurotransmisor del aprendizaje" acetilcolina, que puede estimular la cognición, y los estudios en animales muestran que puede compensar los déficits de memoria sin efectos secundarios significativos. Aunque hay poca investigación en humanos documentada sobre el coluracetam, los estudios que existen indican que puede ser un tratamiento valioso para la ansiedad y la depresión.

Muchos usuarios cuentan con él como un estimulante confiable del estado de ánimo y potenciador de la memoria que les brinda un mejor enfoque y concentración. Otros dicen que les da el equivalente a la “visión HD”, haciendo que los colores sean más brillantes, el contraste más intenso y las luces más radiantes.

El coluracetam es un compuesto potente, por lo que las dosis son bajas y se sabe que actúa rápidamente. Se vende como dietético complementar en los EE. UU. y se pueden importar legalmente a Canadá y el Reino Unido en pequeñas cantidades.

Aún queda mucho por aprender sobre el coluracetam, pero parece ser seguro para la mayoría de los usuarios cuando se toma de manera responsable. Si está interesado en agregar algo nuevo y diferente a su pila nootrópica, el coluracetam podría ser uno a considerar.

El coluracetam no tiene una gran cantidad de investigación, los estudios disponibles muestran un gran potencial para su uso. Es uno de los racetams convencionales más recientes, al lado de Fasoracetam. Sin embargo, recientemente, la FDA aprobó una forma "mejorada" de Fasoracetam para el tratamiento del TDAH.

Referencia

[ 1 ] Brauser D. “Los compuestos estimulantes de la neurogénesis son prometedores en el tratamiento de la depresión mayor” Medscape Noticias médicas 21 de septiembre de 2009

[ 2 ] Murai S., Saito H., Abe E., Masuda Y., Odashima J., Itoh T. "MKC-231, un potenciador de la captación de colina, mejora los déficits de la memoria de trabajo y la disminución de la acetilcolina del hipocampo inducida por el ion etilcolina aziridinio en ratones". Revista de la Sección General de Transmisión Neural. 1994; 98 (1): 1-13.

[ 3 ] Takashina K., Bessho T., Mori R., Eguchi J., Saito K. "MKC-231, un potenciador de la absorción de colina: (2) Efecto sobre la síntesis y liberación de acetilcolina en ratas tratadas con AF64A". Revista de Transmisión Neural (Viena). Julio de 2008; 115 (7): 1027-35.

[ 4 ] Bessho T., Takashina K., Eguchi J., Komatsu T., Saito K. "MKC-231, un potenciador de la absorción de colina: (1) mejora cognitiva duradera después de la administración repetida en ratas tratadas con AF64A". Revista de Transmisión Neural (Viena). Julio de 2008; 115 (7): 1019-25.

[ 5 ] Akaike A., Maeda T., Kaneko S., Tamura Y. "Efecto protector de MKC-231, un nuevo potenciador de la captación de colina de alta afinidad, sobre la citotoxicidad del glutamato en neuronas corticales cultivadas". Revista japonesa de farmacología. Febrero de 1998; 76 (2): 219-22

[ 6 ] Shirayama Y, Yamamoto A, Nishimura T, Katayama S, Kawahara R (septiembre de 2007). "La exposición posterior al potenciador de la absorción de colina MKC-231 antagoniza los déficits de comportamiento inducidos por la fenciclidina y la reducción de las neuronas colinérgicas septales en ratas". Neuropsicofarmacología europea. 17 (9): 616–26.

[ 7 ] Subvenciones elegibles para proyectos de descubrimiento terapéutico para el estado de California, IRS.gov.

[ 8 ] Malykh, AG y Sadaie, MR (2010). Piracetam y medicamentos similares a piracetam. Drogas, 70 (3), 287–312.

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