El mejor polvo de aniracetam Nootropics para la mejora cognitiva | AASraw

Clasificación de drogas inteligentes

1.Armodafinil
2.Modafinil
3.Noopept
4.J147
5. Phenylpiracetam
6.Sunifiram
7. Bromantano


Nootrópicos son el nombre de los nuevos Smart-Drugs de Silicon Valley. Prometen más rendimiento mental y actualmente se están extendiendo rápidamente desde la costa oeste de los Estados Unidos. Los expertos advierten contra los peligros del nuevo culto.

Noootrópicos, también conocido como drogas inteligentes, estimulantes de la memoria y potenciadores cognitivos, son drogas que elevan ciertas funciones mentales humanas (las funciones y capacidades del cerebro) tales como la cognición, la memoria, la inteligencia, la creatividad, la motivación, la atención y la concentración. En la mayoría de los casos, el mecanismo de acción de los nootrópicos es desconocido. Se cree que los nootrópicos funcionan alterando la disponibilidad de suministros neuroquímicos en el cerebro (neurotransmisores, enzimas y hormonas), mejorando o activando el metabolismo cerebral o estimulando el crecimiento neuronal (neurogénesis).


Historia de Smart Drugs

La palabra "nootrópico" fue acuñada en 1972 por el médico rumano Corneliu E. Giurgea (1923-1995). Giurgea estuvo involucrado en la síntesis de la sustancia piracetam en 1964, que ahora es uno de los nootrópicos más conocidos. Eligió el término en analogía léxica al término psicotrópico.

Giurgea se desempeñó como Profesor de Neurofisiología en la Facultad de Medicina en Bucarest y en Bélgica en 1963 se convirtió en Jefe de Neurofarmacología en UCB.

Según Giurgea, los nootrópicos son medicamentos que comparten las características esenciales del piracetam, a saber:

1. Una activación directa de las actividades integradoras del cerebro, que transmiten un efecto positivo inmediato en la mente.
2. Esta activación debería afectar selectivamente al telencéfalo y no manifestarse en otros niveles cerebrales.
3. Para ejercer un efecto restaurador sobre los problemas de una mayor actividad cerebral.

Cualquier sustancia nootrópica de acuerdo con los criterios de Giurgea realmente puede mejorar la cognición. Una sustancia con un efecto cognitivo positivo es solo un nootrópico en el sentido de la definición si también tiene un efecto neuroprotector y está libre de toxicidad. Los estimulantes cerebrales, como la anfetamina, no son agentes nootrópicos en sentido estricto, aunque pueden provocar un mejoramiento cognitivo, ya que pueden estar asociados con efectos tóxicos.


Modo de acción

Los estudios sobre los efectos de los nootrópicos han revelado varios efectos farmacológicos; pero un tipo predominante de efecto que comparte toda la clase de drogas no es frecuente. Todos los hechos influyen en la función colinérgica: el aumento de la absorción de colina aumenta la producción y la renovación de la acetilcolina, que actúa sobre los receptores muscarínicos y nicotínicos. Piracetam también aumenta la densidad de los receptores de acetilcolina de la corteza frontal en 30% -40%.

La administración de energía en forma de trifosfato de adenosina (ATP) es fundamental para la supervivencia del cerebro. Las células del cerebro necesitan obtener su propio ATP a partir de la glucosa y el oxígeno y no pueden absorber el ATP de otras células. Piracetam mejora la actividad de la enzima adenilato cinasa, que convierte el adenosín difosfato (ADP) en ATP y monofosfato de adenosina (AMP). Esto reduce la caída de la concentración de ATP en el cerebro en la hipoxia y acelera la recuperación de la hipoxia, también debido a la mejora de la glucólisis oxidativa.

Otro mecanismo de acción es una reducción en la agregación plaquetaria y una mejora en la fluidez de la membrana celular, presumiblemente mediante la incorporación de fosfolípidos en la membrana.

Los efectos secundarios comunes de tales nootrópicos incluir:

• Excesiva excitación o nerviosismo
• Inquietud e irritabilidad declara hasta agresividad
• temblores corporales
• Depresion y ansiedad
• Insomnio o somnolencia
• Náuseas con vómitos
• sudores
• dolor de estómago
• Diarrea o aumento de peso
A veces también hay mareos o debilidades, reducción o aumento de la presión arterial y aumento de la libido.

Las sustancias con las siguientes características se asignan a los nootrópicos:

• Activación de la actividad del cerebro con efecto estimulante en la mente
• Efecto en el cerebro, otras áreas del cerebro pueden no verse afectadas
• Mejora del aprendizaje
• Efecto en la memoria
• Fortalecimiento de los comportamientos y recuerdos aprendidos
• Aumentar la efectividad de los mecanismos de control de la corteza cerebral
• No eclipsar los efectos de las drogas psicoactivas
• Pocos efectos secundarios, baja toxicidad


El mercado libre para nootrópicos

En los últimos años, el mercado de los nootrópicos ha crecido. Muchas sustancias solo tienen una aprobación temporal o su efecto no ha sido probado. A veces, faltan estudios a largo plazo sobre los efectos secundarios. Hay una clara distinción entre drogas y otras sustancias. Por definición, cualquier sustancia que afecte positivamente el rendimiento del cerebro es un agente nootrópico si tiene un efecto neuroprotector y no es tóxico. En este sentido, las sustancias como la anfetamina no se encuentran entre los nootrópicos ya que son tóxicas.

Una característica común de los nootrópicos es que todos apoyan y mejoran los neurotransmisores en el cerebro y sus órbitas. La "energía del cerebro" es el trifosfato de adenosina (abk. ATP), que forma las células del cerebro a partir del azúcar y el oxígeno. Por ejemplo, piracetam simplifica y aumenta la producción de ATP en condiciones de falta de oxígeno. También aumenta el flujo sanguíneo al cerebro, el consumo de oxígeno y el metabolismo del azúcar.

El 7 Best Nootrópicos(Smart Drugs) en el mercado de 2018

Clasificación de drogas inteligentes

Los nootropos se pueden clasificar de acuerdo a cómo se usan:


1. Armodafinil

Armodafinil es una droga del grupo de psicoestimulantes, que difiere significativamente en su estructura molecular de los estimulantes basados ​​en anfetaminas. Representa el enantiómero (R) del racemato modafinil.

Indicación

Se usa para la narcolepsia, la depresión, la somnolencia idiopática o la narcolepsia con sueño excesivo durante el día.

Contraindicatio

1. Deshabilitado por ser alérgico a este producto.

2. Hipertrofia ventricular izquierda, cambios electrocardiográficos isquémicos, dolor en el pecho, arritmias o manifestaciones clínicas de prolapso de la válvula mitral e infarto de miocardio reciente, pacientes con angina inestable con discapacidad.

Precauciones

1. El medicamento debe comenzarse con una dosis pequeña (50 ~ 100mg por día), 50mg cada 4 ~ 5 días, hasta la dosis óptima (200 ~ 400mg por día).
2. La dosis de pacientes con daño hepático grave se reduce a la mitad, la insuficiencia renal y la dosis de pacientes de edad avanzada deben reducirse.
3. Una sobredosis puede causar insomnio, síntomas del sistema nervioso central, como inquietud, desorientación, confusión, excitación, alucinaciones, sistema digestivo pueden ocurrir náuseas, diarrea, sistema cardiovascular puede ocurrir taquicardia, bradicardia, presión arterial alta, dolor en el pecho. Este producto no tiene un antídoto específico y debe ser respaldado por una sobredosis.
4. Evite tomar bebidas alcohólicas mientras usa este producto.
5. Aquellos con un historial de enfermedad mental deben usarse con precaución.
6. La toxicidad para la reproducción se clasifica como C, y el uso de mujeres embarazadas debe sopesar los pros y los contras.
7. La seguridad de los medicamentos para niños menores de 16 no se ha evaluado.

Reacciones adversas

1. Dolor de cabeza en todo el cuerpo, dolor de espalda, síntomas parecidos a la gripe, dolor en el pecho, escalofríos y rigidez en el cuello.
2. Hipertensión cardiovascular, taquicardia, palpitaciones, vasodilatación.
3. Sistema digestivo, náuseas, diarrea, indigestión, boca seca, pérdida del apetito, estreñimiento, función hepática anormal, flatulencia, formación de úlceras orales, boca seca, sed.
4. Eosinofilia del sistema hemolinfático
5. Edema metabólico
6. Nerviosismo del sistema nervioso, insomnio, ansiedad, mareos, depresión, parestesia, letargo, hipertonía, discinesia, hiperactividad, agitación, confusión, temblores, inestabilidad emocional, mareos.
7. Sistema respiratorio rinitis, faringitis, enfermedad pulmonar, epistaxis, asma.
8. Sudoración de la piel, herpes simple.
9. Ambliopía con sensación específica, anomalías visuales, gusto invertido, dolor ocular.
10. Sistema urinario anormal al orinar, hematuria, piuria.

Dosis

Oral, 200 ~ 400mg a diario, tomado por la mañana. La dosis de la función hepática severa debe reducirse a 1 / 2 de la dosis normal.

Efecto correspondiente a la droga


1. El inhibidor de CYP3A4, como carbamazepina, itraconazol, ketoconazol o fenobarbital, inductor de rifampicina CYP3A4 y modafinil puede modificar la concentración sanguínea de este producto.
2. Este producto es un inductor CYP3A4, que reduce la concentración sanguínea de ciclosporina en 50% y también reduce la concentración plasmática de teofilina.
3. Este producto es un inhibidor CYP2C19 reversible, que aumenta la concentración sanguínea de warfarina, diazepam y fenitoína. Este producto también puede aumentar los antidepresivos tricíclicos, la clorpromazina y el omeprazol. Concentración sanguínea de medicamentos como lansoprazol y propranolol. Cuando se aplica simultáneamente con los medicamentos anteriores, la dosis debe ajustarse en consecuencia y debe controlarse la concentración sanguínea.
4. Este producto puede reducir el efecto curativo de los anticonceptivos esteroides. Se deben tomar otras medidas anticonceptivas durante el uso de este producto y dentro del mes posterior a la suspensión del medicamento.


2. Modafinil

Modafinil es un acelerador del despertar que se usa para tratar trastornos como la narcolepsia, alteraciones del sueño durante el turno de trabajo y somnolencia excesiva durante el día asociada con la apnea obstructiva del sueño. El modafinilo también se usa ampliamente fuera de las indicaciones como potenciador cognitivo.

Aplicacion clinica

1. Tratamiento de la narcolepsia: la narcolepsia es una enfermedad del sistema nervioso central cuya causa se desconoce. Los principales síntomas son que no puede permanecer despierto o alerta durante el día, y hay episodios y viajes de sueño imparables. Los pacientes a menudo no pueden contraer enfermedades creadas por ellos mismos. Dormir e incapaz de vivir normalmente. Como un nuevo tipo de fármaco que despierta, Modafinil puede hacer que los pacientes eliminen la somnolencia durante el día y mantengan el trabajo normal, pero no habrá reacciones adversas, como la excitación anormal. El medicamento más ideal para los trastornos del sueño. Los estudios han demostrado que el modafinil puede mejorar efectivamente los síntomas y reducir significativamente la cantidad de sueño y el número de días durante el día sin afectar el tiempo y la calidad del sueño por la noche. El modafinilo oral se administró a pacientes 18 con narcolepsia espontánea y pacientes 24 con narcolepsia a una dosis diaria de 200-500 mg / día. Los resultados mostraron que el sueño y la fatiga se observaron en pacientes con narcolepsia y narcolepsia espontáneas. El sueño se redujo significativamente, con una tasa efectiva total de 83% y 71%, respectivamente. Modafinil también puede prevenir la discinesia mental causada por la privación del sueño, mejorar la función cognitiva y no tiene ningún efecto en el comienzo, mantenimiento, despertar y composición del sueño nocturno, ni afecta el comportamiento de la mañana y el esputo diurno.

2. Tratamiento del síndrome de encefalopatía orgánica alcohólica: el modafinil también puede usarse para tratar el síndrome de encefalopatía orgánica alcohólica. Algunas personas usaron modafinil para tratar el síndrome de encefalopatía orgánica alcohólica y realizaron pruebas psicológicas clínicas y estudios neurofisiológicos. Los resultados mostraron que modafinil aumentó la excitabilidad después de tomar el medicamento diariamente, y la tasa efectiva de tratamiento clínico fue de 85%. La dosis efectiva de este producto es 200 ~ 400 mg por día, tomado dos veces en la mañana y en el medio.

3. Mejore el efecto terapéutico de las drogas antidepresivas: debido a la naturaleza adictiva baja de modafinil hace que sea prometedor como un sustituto de otros estimulantes, es un potenciador de drogas antidepresivo prometedor.

4. Para el tratamiento del trastorno por déficit de atención / hiperactividad: la evidencia clínica sugiere que el modafinil puede mejorar a los niños con trastorno por déficit de atención e hiperactividad (TDAH).

Contraindicación

1. Deshabilitado por ser alérgico a este producto.

2. Hipertrofia ventricular izquierda, cambios electrocardiográficos isquémicos, dolor en el pecho, arritmias o manifestaciones clínicas de prolapso de la válvula mitral e infarto de miocardio reciente, pacientes con angina inestable con discapacidad.


3. Noopept

Noopept es un péptido nootrópico. Noopept aumenta la capacidad de aprendizaje, mejora la memoria y, al mismo tiempo, proporciona un impacto en todas las fases del proceso: procesamiento, consolidación y recuperación de información. El fármaco previene el desarrollo de anemia por choque eléctrico, la ausencia de una fase paradójica del sueño, así como el bloqueo de las estructuras glutamatérgicas y de los receptores colinérgicos centrales.

El efecto neuroprotector del fármaco Noopept se realiza aumentando la resistencia de los tejidos a la hipoxia, las lesiones tóxicas y traumáticas. En el modelo trombótico de accidente cerebrovascular, Noopept reduce el volumen de la lesión y también previene la muerte de las células del cerebelo y la corteza cerebral, que están expuestas a dosis neurotóxicas de glutamato y oxígeno de radicales libres. Además, noopept reduce la gravedad del exceso de calcio, promueve la normalización de las propiedades reológicas de la sangre (debido a la acción fibrinolítica, anticoagulante y antiagregante).


4. J147

J147 CAS 1146963-51-0 es un medicamento experimental que se utiliza en el tratamiento del Alzheimer y la demencia. Una droga experimental llamada J147 puede ser un elixir moderno. Los estudios han demostrado que puede tratar eficazmente la enfermedad de Alzheimer y revertir el envejecimiento de los ratones. Los científicos también están listos para usar el medicamento para ensayos clínicos en humanos. Recientemente, en un informe de investigación publicado en la revista internacional Aging Cell, los investigadores del Instituto Salk dieron a conocer el mecanismo molecular por el que funciona J147. Descubrieron que J147 puede ser una proteína en las mitocondrias. Se combina para promover el envejecimiento de las células, los ratones y las moscas de la fruta que se ven más jóvenes.

El investigador Dave Schubert dijo que en este estudio encontramos un vínculo entre el medicamento experimental J147 y el envejecimiento del cuerpo, la enfermedad de Alzheimer; la búsqueda de objetivos J147 puede ser crucial para el tratamiento clínico del envejecimiento. Ya en 2011, desarrollamos el medicamento J147, una versión modificada de la curry de especias y cúrcuma. Desde el desarrollo de J147, los investigadores descubrieron que puede revertir eficazmente los defectos de memoria del individuo y potencialmente promover nuevas células cerebrales. Al mismo tiempo, puede ralentizar o revertir la enfermedad de Alzheimer en el cuerpo del ratón, pero los investigadores no han sido claros sobre cómo funciona J147 a nivel molecular.

Muchos estudios ya han analizado el efecto de la huperzina en las terapias de Alzheimer. Desafortunadamente, los resultados de estas pruebas no son muy significativos, ya que en la mayoría de los casos solo estuvo presente un pequeño número de participantes o se usaron métodos de prueba cuestionables.

En un metanálisis de varios artículos de investigación, se observaron mejoras (en pacientes con Alzheimer) en las siguientes áreas: habilidades cognitivas, condición general y actividades diarias. Desafortunadamente, generalmente hay poca investigación sobre pramiracetam, pero en los últimos años 10, no se ha publicado ni un solo estudio sobre la sustancia.


5. Phenylpiracetam

El fenilpiracetam es un agente nootrópico que afecta positivamente la capacidad mental y se considera un estimulante leve. Como su nombre indica, es una modificación de piracetam, que tiene un grupo fenilo adicional.

Supuestamente, es 20-60 veces más fuerte (en una base de gramo) que su sustancia principal.

En un estudio que comparó las dos sustancias, el fenilpiracetam se consideró más potente que el piracetam en las siguientes áreas:

Neuroprotección, anti-amnesia y estimulación.

Otros nombres: Fonturacetam, (RS) -2- (4-phenyl-2-oxopyrrolidin-1-yl) acetamide, phenotropil, carphedone

Operación

Debido a la similitud estructural con la sustancia fenetilamina, cuya estructura molecular tiene propiedades estimulantes, se puede suponer que existe una conexión con los receptores de adrenalina y dopamina.

Según los desarrolladores de Phenotropil, aumentan los siguientes niveles en el cerebro: flujo sanguíneo, epinefrina, dopamina y serotonina. Sin embargo, no tiene influencia o afinidad de unión con GABA.

En un documento de investigación estadounidense (con roedores), hay indicios de un aumento de los niveles de los receptores de acetilcolina y NMDA, y una concentración reducida de receptores de serotonina y dopamina.

Seguridad y efectos secundarios


Como todos los Racetams, es bien tolerado por el cuerpo humano; El riesgo de efectos secundarios es bajo, siempre que se consuma en cantidades razonables (ver Consumo y tolerancia).

Phenylpiracetam no debe tomarse durante el embarazo o la lactancia. También es mejor prescindir de los pacientes con daño hepático o renal.

Los efectos secundarios habituales de los estimulantes también están presentes, como: sentimientos de ansiedad, irritabilidad o palpitaciones.

Algunos usuarios informan dolores de cabeza. Esto puede ocurrir en todos los Racetamen, si en el cerebro prevalece una deficiencia de acetilcolina. Como antídoto, simplemente agregas una fuente de colina a tu pila.

toxicidad

En roedores, se detectó una dosis letal de 880mg / kg de peso corporal, lo que indica un alto margen de seguridad de la dosis recomendada.

De acuerdo con el fabricante, no hay efectos tetralogicos, mutágenos o carcinogénicos documentados.


6. Sunifiram

Sunifiram está estrechamente relacionado con el Racetamen en su estructura química, y comparte muchas de sus propiedades nootrópicas. Se anuncia como veces 1000 tan fuerte como piracetam (basado en gramos), prestando atención a una dosificación precisa, y no debe tomarse con otros nootrópicos juntos.

Fue desarrollado principalmente como una alternativa barata a Unifiram.

Su objetivo es promover la memoria, el aprendizaje, el pensamiento claro, la concentración, la motivación, la visión y el estado de ánimo.

Dosis: No hay estudios significativos, pero se decidió que 5 - 10mg por día es óptimo para la mayoría de las personas.

Sunifiram no se debe sobredosificar ni mezclar con otros nootrópicos.

Los usuarios a largo plazo informan la formación de tolerancia, por lo que solo se debe consumir esporádicamente o en ciclos.

Actúa como un agonista de AMPA y aumenta la producción de glutamina, además libera acetilcolina en la corteza cerebral.

Aunque no se han identificado efectos secundarios a través de la investigación, Sunifiram puede causar efectos secundarios graves como somnolencia, insomnio y dolor de cabeza en caso de sobredosis.


7. Bromantano

El bromantano es un estimulante que ayuda a mejorar el rendimiento atlético. Cuando se usa una vez a la semana, el cuerpo no debe desarrollar una mayor tolerancia a ella y permanecer sensible a la droga.

Parece suprimir los efectos secundarios inducidos por el sueño sin comprometer la capacidad cognitiva. Además, en circunstancias normales (cuando no hay falta de sueño) puede aumentar el estado de alerta y la capacidad de trabajo.

El mecanismo de acción del modafinilo no se entiende completamente. Se cree que aumenta la concentración de varios neurotransmisores en el cerebro.

El bromantano mejora el rendimiento en algunas áreas cognitivas, como la memoria de trabajo, la memoria a largo plazo y la capacidad de pensamiento.

El bromantano puede reducir los efectos de algunos medicamentos al acelerar su descomposición. Estos incluyen: itraconazol, ciclosporina, temazepam, amitriptilina, eritromicina.

Si se toman anticoagulantes como aspirina o warfarina, debe controlar regularmente la coagulación de la sangre.


Descripción de Smart Drugs

Apixaban (Eliquis): usos, interacciones, efectos secundarios, advertencias

1. Armodafinil

Armodafinil, es un químico sólido blanco. Nombre químico 2 - [(R) - (difenilmetil) sulfinil] acetamida que tiene una fórmula molecular de C 15 H 15 NO 2 S que tiene un peso molecular de 273.35000 y un punto de fusión de 156 a 158 C. El amofenib es un fármaco estimulante y se usa principalmente para el tratamiento de la narcolepsia, la depresión, la somnolencia idiopática o la narcolepsia durante el día.

CAS. No: 112111-43-0

Fórmula molecular: C 15 H 15 NO 2 S
Peso molecular: 273.35000
Calidad exacta: 273.008200
PSA: 79.37000
LogP: 3.57600

Propiedades fisicoquímicas

Aspecto y rasgos: sólido blanco
Densidad: 1.283g / cm 3
Punto de fusión: 156-158oC
Punto de ebullición: 559.1oC en 760mmHg
Punto de inflamación: 292oC
Índice de refracción: 1.645
Presión de vapor: 1.56E-12mmHg en 25C

Acción farmacológica

Este producto puede aumentar la actividad de los nervios del cerebro a dosis terapéuticas y aumentar la función nerviosa de varias partes del cerebro. Este producto produce excitación mental similar a otros estimulantes típicos del sistema nervioso central, mejorando el estado de ánimo, los sentimientos, los pensamientos y las emociones. El efecto excitador central de este producto puede ser mediante la adición de glutamina sintetasa, que reduce la producción de ácido gamma-aminobutírico (GABA) y promueve la desintoxicación y las actividades del metabolismo energético de las células nerviosas.

farmacocinética

Este producto se absorbe rápida y completamente después de la administración oral. La concentración de plasma alcanza un pico en aproximadamente 2 a 4 horas. La comida no afecta la biodisponibilidad del producto, pero puede retrasar la absorción del fármaco y retrasar la concentración máxima por 1 h. Este producto se distribuye ampliamente en el cuerpo, el volumen de distribución aparente es aproximadamente 0.9L / kg, más alto que el fluido corporal total 0.6L / kg. La tasa de unión a proteínas plasmáticas es 60%, que se combina principalmente con albúmina plasmática. Después de la administración de 200 mg por día, la concentración plasmática del fármaco alcanzó un estado estable y no afectó la unión a proteínas plasmáticas de warfarina, diazepam y propranolol. El modafinilo es metabolizado por el sistema citocromo P450 de CYP3A4 en el hígado. Por lo tanto, el uso combinado de CYP3A4 inductor o inhibidor afectará la concentración sanguínea y la duración de la acción de este producto. Este producto es metabolizado por el hígado para producir dos metabolitos principales, el ácido modafínico y la modafinilona, ​​que no tienen ningún efecto terapéutico. La cuenta de metabolitos para 90% y los medicamentos parentales no metabolizados son menores que 10%. El medicamento se excreta por los riñones, y la vida media de eliminación del medicamento es de 10-15 horas. La tasa de eliminación de drogas de las mujeres jóvenes es más alta que la de los hombres jóvenes, y la tasa de eliminación de los ancianos es significativamente menor que la de los jóvenes.


2. Modafinil

CAS. No: 112111-43-0

Fórmula molecular: C 15 H 15 NO 2 S
Peso molecular: 273.35000
Calidad exacta: 273.008200
PSA: 79.37000
LogP: 3.57600

Propiedades fisicoquímicas

Punto de fusión: 164-166 C

Acción farmacológica

Modafinil puede aumentar la excitabilidad central de la población normal. La monitorización de EEG desde la primera hora hasta la 22 una hora después del modafinilo oral indica que el valor α / reflect que refleja el estado de alerta es alto, y la onda de micro-sueño ocasional casi completamente suprimida. Para las personas con falta de sueño, la privación del sueño puede causar que la gente se ponga alerta y tenga la capacidad de disminuir.

Tomar modafinil puede mejorar esta condición de manera efectiva. Los estudios han demostrado que después de una noche de privación del sueño, tomando 200 mg de modafinil, la capacidad psicomotora de los voluntarios fue significativamente mayor que la del grupo placebo; durante la privación de sueño 60-hour, cada 8 horas Dalfene 200 mg es capaz de mantener el centro de privación de sueño en un estado de excitación, de modo que mantienen un estado de alerta y capacidad de trabajo considerables. El modafinil también tiene un cierto efecto neuroprotector. Se ha encontrado en modelos animales de lesión cerebral que el modafinil puede antagonizar eficazmente la producción de 1-metil-4-fenil-1,2,3,6-tetrahidropiridina.

El efecto neurotóxico hace que los síntomas se alivien significativamente. Los efectos neuroprotectores del modafinilo también se confirmaron en el modelo de lesión mecánica del cuerpo estriado y el modelo de lesión isquémica, respectivamente. La acción excitadora central del modafinil se asocia con una disminución del neurotransmisor inhibitorio, GABA, y está regulada por la serotonina (5-HT) y la norepinefrina. El estudio encontró que el efecto excitatorio central del modafinilo puede ser a través del aumento de la glutamina sintetasa, lo que reduce la producción de GABA y promueve la desintoxicación y las actividades del metabolismo energético de las células nerviosas.

farmacocinética

Este producto se absorbe rápida y completamente después de la administración oral. La concentración de plasma alcanza un pico en aproximadamente 2 a 4 horas. La comida no afecta la biodisponibilidad del producto, pero puede retrasar la absorción del fármaco y retrasar la concentración máxima por 1 h. Este producto se distribuye ampliamente en el cuerpo, el volumen de distribución aparente es aproximadamente 0.9L / kg, más alto que el fluido corporal total O.6L / kg. La tasa de unión a proteínas plasmáticas es 60%, que se combina principalmente con albúmina plasmática. Después de la administración de 200 mg por día, la concentración plasmática del fármaco alcanzó un estado estable y no afectó la unión a proteínas plasmáticas de warfarina, diazepam y propranolol.

El modafinilo es metabolizado por el sistema citocromo P450 de CYP3A4 en el hígado. Por lo tanto, el uso combinado de CYP3A4 inductor o inhibidor afectará la concentración sanguínea y la duración de la acción de este producto. Este producto es metabolizado por el hígado para producir dos metabolitos principales, el ácido modafínico y la modafinilona, ​​que no tienen ningún efecto terapéutico. La cuenta de metabolitos para 90% y los medicamentos parentales no metabolizados son menores que 10%. El medicamento se excreta por los riñones, y la vida media de eliminación del medicamento es de 10-15 horas. La tasa de eliminación de drogas de las mujeres jóvenes es más alta que la de los hombres jóvenes, y la tasa de eliminación de los ancianos es significativamente menor que la de los jóvenes.


Interacciones medicamentos

1. El inhibidor de CYP3A4, como carbamazepina, itraconazol, ketoconazol o fenobarbital, inductor de rifampicina CYP3A4 y modafinil puede modificar la concentración sanguínea de este producto.

2. Este producto es un inductor CYP3A4, que reduce la concentración sanguínea de ciclosporina en 50% y también reduce la concentración plasmática de teofilina.

3. Este producto es un inhibidor CYP2C19 reversible, que aumenta la concentración sanguínea de warfarina, diazepam y fenitoína. Este producto también puede aumentar los antidepresivos tricíclicos, la clorpromazina y el omeprazol. Concentración sanguínea de medicamentos como lansoprazol y propranolol. Cuando se aplica simultáneamente con los medicamentos anteriores, la dosis debe ajustarse en consecuencia y debe controlarse la concentración sanguínea.

4. Este producto puede reducir el efecto curativo de los anticonceptivos esteroides. Se deben tomar otras medidas anticonceptivas durante el uso de este producto y dentro del mes posterior a la suspensión del medicamento.


3. Noopept

Noopept se metaboliza parcialmente con la formación de fenilacetilprolina, cicloprolilglicina y ácido fenilacético. La vida media de noopept alcanza las 0.38 horas.

CASO NO. 157115-85-0
Fórmula molecular C17H22N2O4
Peso molecular 318.37

Noopept no se acumula en el cuerpo.

El mecanismo de acción nootrópica del fármaco se basa en su capacidad para formar cicloprolilglicina de estructura similar al dipéptido cíclico antiamnéico endógeno.

La preparación Noopept aumenta la amplitud de la respuesta transcallosal, facilita las conexiones asociativas a nivel de estructuras corticales entre los hemisferios cerebrales.

Cuando se usa el medicamento Hoenopt, se observa la recuperación de las funciones cognitivas, la reducción debido a un trauma craneoencefálico, las lesiones prenatales, así como la isquemia local y global.

En pacientes con lesiones orgánicas del sistema nervioso central, el efecto del fármaco Hoenopt se desarrolla en el día 5th-7th del tratamiento. Al comienzo de la terapia, el efecto ansiolítico y estimulante del medicamento Hoenopt es más pronunciado, incluyendo una disminución en la ansiedad y la mejoría del sueño en los pacientes. Después de 2-3 semanas después del inicio de la terapia, hay una mejora notable en las funciones cognitivas.
Noopept también tiene un efecto vegetomonal (reduce los dolores de cabeza, taquicardia y trastornos ortostáticos).

Para el medicamento Hoenopt no se caracteriza por efecto teratogénico, inmunotóxico y mutagénico. Noopept no causa adicción, después del cese de la terapia en pacientes no hay desarrollo de síndrome de abstinencia.

Después de la administración oral, noopept se absorbe bien en el tracto digestivo. La biodisponibilidad de noopept alcanza 99.7%. El componente activo penetra la barrera hematoencefálica, mientras que su concentración en el líquido sinovial excede las concentraciones plasmáticas.

Las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan dentro de los minutos 15 después de la administración oral.

Indicaciones de uso

Noopept se utiliza para tratar pacientes de diferentes categorías de edad (adultos y pacientes de edad avanzada) que sufren de deterioro cognitivo y labilidad emocional de genesis diferente. En particular, el medicamento Noopept puede prescribirse después de la lesión cerebral traumática y el coma, así como a pacientes con insuficiencia circulatoria cerebral (incluida encefalopatía de diversas etiologías) y trastornos asténicos.

Noopept puede ser designado para mejorar las funciones cognitivas (memoria, concentración y capacidad de aprendizaje) para pacientes con un mayor estrés físico, intelectual y emocional.

Modo de aplicación

Noopept es para uso oral. Las tabletas deben tomarse después de una comida, con abundante agua potable o té sin azúcar. Al comienzo de la terapia, como regla general, designe 10 mg de noopept dos veces al día. En caso de que el efecto terapéutico no se exprese lo suficiente y el medicamento Hoenopt sea bien tolerado por los pacientes, la dosis se incrementa a 10 mg tres veces al día.


4. J147

J147 CAS 1146963-51-0 pertenece a la familia del Racetame; Las sustancias en este grupo son similares en estructura, pero difieren en sus características químicas.

CAS 1146963-51-0
Formula C18H17F3N2O2
Masa molar 350.34 g · mol-1

Todos los Racetams pueden cruzar la barrera hematoencefálica (en diversos grados); Pramiracetam tiene la mayor solubilidad en grasa del conocido Racetame, y es rápidamente absorbido por el cuerpo, probablemente debido a su capacidad para atravesar la doble capa de lípidos.

Algunos investigadores asumen que es 5-10x tan fuerte como su material fuente conocido " Piracetam ".

Difiere principalmente de sus hermanos a través de su capacidad para aumentar la concentración. Además, tiene otras propiedades típicas de Racetam, como una mayor capacidad de memoria y aprendizaje.


5. Phenylpiracetam

Se cree que la similitud estructural con la fenetilamina es responsable del efecto estimulante. Aquí, la mayor parte de la investigación se realizó solo en personas que sufrieron trastornos de memoria causados ​​por accidentes cerebrovasculares o lesiones cerebrales.

CAS 77472-70-9

Fórmula molecular C 12 H 14 N 2 O 2
Masa molar 218.26 g · mol -1

Los pacientes con encefalopatía que recibieron una dosis diaria de 200mg experimentaron mejoras en los trastornos de ansiedad, dolor y depresión.

Otros estudios también notaron mejoras en la memoria y la capacidad de atención.

Probablemente las propiedades anticonvulsivantes y cognitivas son atribuibles a la parte piracetam de la estructura molecular.

Aunque los científicos no están seguros sobre el mecanismo exacto de acción del piracetam, creen que el aumento de la fluidez celular y la regulación del glutamato son responsables del efecto.

Hay muchos informes de usuarios que apuntan a la rápida formación de tolerancia al efecto estimulante del fenilpiracetam.


6. Sunifiram

Curiosamente, se observaron algunos cambios neuroquímicos: los animales que estaban bajo la acción del sunifiram habían aumentado la fosforilación de varias moléculas en el cerebro, que están estrechamente relacionadas con los procesos de aprendizaje y memoria.

CAS 314728-85-3

Fórmula C14H18N2O2
Masa molar 246.304 g / mol

Los animales experimentales se dividieron en dos grupos: Una mitad fue llevada a Sunifiram, la otra no obtuvo nada. Después, la capacidad de memoria de los animales se probó con la ayuda de un laberinto en Y y se llevó a cabo una prueba de reconocimiento de objetos.

Se obtuvo la siguiente conclusión: Los animales que recibieron sunifiram tuvieron mejores resultados.
Efecto de Sunifirams en la depresión: No se encontraron diferencias entre los dos grupos. Curiosamente, muchos de los testimonios en Internet muestran un efecto antidepresivo.

Operación

Los estudios preliminares informan dos mecanismos principales de acción:
1. La estructura de Sunifiram es similar a la de otras Ampakines. Funciona activando los receptores AMPA. En un estudio con ratones, a los animales se les dio primero el antagonista de AMPA NBQX. Después de alimentar Sunifiram a los animales, pareció revertir los efectos de NBQX. Como un agonista de AMPA, podría mejorar la memoria, la capacidad de aprendizaje, la capacidad de atención y el estado de alerta.
2. De lo contrario, sunifiram parece liberar acetilcolina en la corteza cerebral. Como un compuesto colinérgico, puede mejorar la memoria a corto plazo, la memoria a largo plazo y las habilidades motoras. Para confirmar este efecto, se deben publicar más estudios.

Los efectos secundarios

En un estudio que encontró la eficacia de sunifiram (0.001 mg / kg dosis más pequeña efectiva), no se observaron efectos secundarios con una dosis inyectada (roedores) de 1 mg / kg.

Desafortunadamente, no hay estudios clínicos, basados ​​en la experiencia de otros usuarios. General Sunifiram está clasificado en una dosis razonable sin peligro, pero de ninguna manera debe ser una sobredosis y no debe usarse en combinación con otros nootrópicos.


7. Bromantano

El bromantano es un estimulante que ayuda a mejorar el rendimiento atlético. Cuando se usa una vez a la semana, el cuerpo no debe desarrollar una mayor tolerancia a ella y permanecer sensible a la droga.

Se recomienda no tomar Bromantane más de 3 veces por semana. También en el consumo a largo plazo, debería evitarlo.

CAS. No:87913-26-6
Fórmula molecular: C16H20BrN
Peso molecular: 306.24
Archivo MOL: 87913-26-6.mol

Parece suprimir los efectos secundarios inducidos por el sueño sin comprometer la capacidad cognitiva. Además, en circunstancias normales (cuando no hay falta de sueño) puede aumentar el estado de alerta y la capacidad de trabajo.

El mecanismo de acción del modafinilo no se entiende completamente. Se cree que aumenta la concentración de varios neurotransmisores en el cerebro.

El bromantano mejora el rendimiento en algunas áreas cognitivas, como la memoria de trabajo, la memoria a largo plazo y la capacidad de pensamiento.

El bromantano puede reducir los efectos de algunos medicamentos al acelerar su descomposición. Estos incluyen: itraconazol, ciclosporina, temazepam, amitriptilina, eritromicina.

Si se toman anticoagulantes como aspirina o warfarina, debe controlar regularmente la coagulación de la sangre.


Resumen de Smart Drugs

Lo que los nootrópicos no son:

• No te convertirás en un súper cerebro de la noche a la mañana, como en la película "Limitless". Piense en ello como un suplemento que puede usar para su ventaja.
• Los nootrópicos no son sustitutos de la alimentación saludable, el ejercicio regular y el sueño adecuado.
• También en la prueba de cociente intelectual no se esperan saltos demasiado grandes.

¿Cómo funciona un medicamento nootrópico?

Los nootrópicos funcionan cambiando las siguientes cosas:
Metabolismo cerebral, oxigenación del cerebro, disponibilidad de células cerebrales, crecimiento celular.
El efecto exacto depende de la preparación.

¿Qué cambios se pueden esperar?

Dependiendo de la sustancia, se pueden esperar mejoras en las siguientes áreas:
• capacidad de concentrarse
• memoria espacial
• capacidad de aprendizaje
• memoria de trabajo
• Palabra río / elocuencia
• Capacidad para resolver problemas (flujo de pensamiento)

Además del crecimiento neuronal puede con cambios positivos en la calidad del sueño, trastornos de ansiedad, ansiedad de contacto, timidez, miedo escénico, nerviosismo y motivación de esperar.

¿Son Nootrópicos ¿Adictivo?

En líneas generales: no. Para los estimulantes como la cafeína, la sulbutiamina y el modafinil, esa es otra historia.

Tiempo hasta el inicio del efecto
Esto no se puede generalizar, depende del producto y del usuario. Los siguientes puntos son promedios y pueden variar.

Estimulantes / despiertos (cafeína, modafinilo, etc.) - dentro de 30 minutos a varias horas.

Nootropos basados ​​en nutrientes (Creatina, Omega-3): generalmente dentro de las semanas 4 a 8.

Piracetam - Dentro de 2 - 4 semanas. Se debe realizar una prueba durante al menos dos semanas.


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