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Cortexolone 17α-propionato en polvo

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Disponibilidad del articulo 19608-29-8. Categoria

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Descripción del producto

Video en polvo de Cortexolone 17α-propionato


Cortexolone 17α-propionato en polvo personajes básicos

Nombre: Cortexolone 17α-propionato en polvo
CAS: 19608-29-8
Fórmula molecular: C24H34O5
Peso molecular: 402.52
Punto de fusión:
Temperatura de almacenamiento: Temperatura ambiente
Color: Polvo de polvo blanco a blanquecino


Ciclo XXUMXα-propionato de Cortexolona

nombres

C
Nombres químicos: cortexolone-17α-propionate,
Otros nombres: CB-03-01, Winlevi en polvo, Breezula en polvo, 11-deoxycortisol 17α-propionato, Cortexolone 17α-propionato en polvo

Cortexolone 17α-propionate Uso

Cortexolone 17α-propionato es un antiandrógeno esteroideo sintético, específicamente, un antagonista del receptor de andrógenos, que está siendo desarrollado por Cassiopea e Intrepid Therapeutics para su uso como medicamento tópico en el tratamiento de afecciones dependientes de andrógenos, incluyendo acné vulgar y alopecia androgénica (patrón masculino) perdida de cabello).

¿Cuál es la dosis de Cortexolone 17α-propionate?

Crema 17α-propionato 1% de Cortexolone, un nuevo antiandrógeno potente para el tratamiento tópico del acné vulgar. Un estudio piloto aleatorizado, doble ciego, comparado con placebo y tretinoína 0 · 05% crema.

FONDO

El acné vulgar es un trastorno de la unidad pilosebácea en el cual los andrógenos contribuyen a su inicio y persistencia. El uso de antiandrógenos es por lo tanto potencialmente efectivo; sin embargo, los antiandrógenos para uso tópico no están disponibles en el mercado. Cortexolone 17α-propionato es un nuevo y potente antiandrógeno tópico potencialmente útil en el acné vulgar.

OBJETIVOS

Evaluar la seguridad y la eficacia tópica de Cortexolone 17α-propionato 1% crema en acné vulgar en comparación con placebo y con tretinoína 0 · 05% crema.

FORMAS DE PAGO

Setenta y siete hombres con acné facial con puntaje 2-3 según Investigator's Global Assessment (IGA) fueron aleatorizados para recibir crema placebo (n = 15), o crema 17α-propionato 1% de Cortexolone (n = 30), o tretinoína 0 · 05 % de crema (n = 32) una vez al día a la hora de acostarse durante 8 semanas. La eficacia clínica se evaluó cada 2 semanas incluyendo el recuento total de lesiones (TLC), el recuento de lesiones inflamatorias (ILC), el índice de gravedad del acné (ASI) y el IGA. La evaluación de seguridad incluyó puntaje de irritación local, pruebas de laboratorio, examen físico, signos vitales y registro de eventos adversos.

RESULTADOS

La crema CB-03-01 fue muy bien tolerada, y fue significativamente mejor que el placebo con respecto a la TLC (P = 0 · 0017), ILC (P = 0 · 0134) y ASI (P = 0 · 0090), y también clínicamente más efectiva que el comparador. El producto también indujo un logro más rápido de la mejora de 50% en todos los parámetros anteriores. CB-03-01

CONCLUSIONES

Este estudio piloto respalda la justificación del uso de antiandrógenos tópicos en el tratamiento del acné vulgar. La crema de 17α-propionato 1% de Cortexolone parece encajar con el perfil de un antiandrógeno ideal para uso tópico.

Cómo funciona Cortexolone 17α-propionate

El 17α-propionato de lactoxona (CAS 19608-29-8), o el 11-propionato 17-deoxycortisol, es un antiandrógeno esteroideo sintético, específicamente un antagonista del receptor de andrógenos, que está siendo desarrollado por Cassiopea e Intrepid Therapeutics para su uso como medicamento tópico en el tratamiento de afecciones dependientes de andrógenos, incluido el acné vulgar y la alopecia androgénica (pérdida de cabello de patrón masculino). Es el éster propionato C17α de 11-deoxycortisol (cortexolona); Se encontró inesperadamente que los ésteres de C17α de 11-deoxicortisol poseen actividad antiandrogénica, y el 17α-propionato de cortexolona se seleccionó para el desarrollo basándose en su perfil de fármaco óptimo.

En ratas, se ha encontrado que el fármaco posee una fuerte actividad antiandrogénica local, pero una actividad antiandrogénica sistémica despreciable cuando se administra por inyección subcutánea. Además, el 17α-propionato de la cortezaxolona no es progonadotrópico, lo que sugiere que es periféricamente selectivo. En un bioensayo, la potencia tópica del fármaco fue mayor que la de progesterona, flutamida y finasterida y fue equivalente a la del acetato de ciproterona.

Un ensayo clínico piloto en 2011 de hombres tratados con corticotropina tópica 17α-propionato 1% crema para el acné encontró que el medicamento fue muy bien tolerado y redujo significativamente los síntomas del acné. Además, su efectividad fue significativamente mayor que la del comparador activo, la tretinoína 0.05% crema. A partir de 2017, el medicamento se encuentra en ensayos clínicos de fase III para el acné vulgar y ensayos clínicos de fase II para la alopecia androgénica.

advertencia

Cortexolone 17α-proprionate, Breezula en polvo en sus formas polimórficas: la primera familia de patentes, con vencimiento en Estados Unidos en 2022 / 23 y en 2022 en el resto del mundo, cubre el uso médico del compuesto para el tratamiento del acné, la alopecia y otras enfermedades; la segunda familia de patentes cubre todas las formas cristalinas conocidas de la API, las composiciones que contienen la misma API y el uso médico relacionado para tratar el acné, la AGA y otras enfermedades: esta familia de patentes ya se emitió en Estados Unidos, Europa, Canadá, Japón y En otros países, expirará en 2030 en Estados Unidos y 2028 en el resto del mundo.

Cortexolone 17α-propionate Raw Powder

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Recetas del polvo crudo de Cortexolone 17α-propionate

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Cortexolone 17α-propionate Marketing

Para ser provisto en el futuro venidero.

¿Tiene Cortexolone 17α-propionate algún efecto secundario?

Cortexolone 17α-propionato es un nuevo éster esteroideo, antagonista selectivo de andrógenos selectivo, dotado de actividad antiinflamatoria leve, que parece especialmente adecuado para el tratamiento del acné vulgar. CB-03-01 actúa a nivel del receptor androgénico humano sin inhibir la 5α-reductasa en la piel. El esteroide penetra fácilmente en la piel humana y se metaboliza rápidamente a la corteza cerebral libre de progenitores, que carece de efectos sistémicos. Es importante destacar que, hasta la fecha, no ha demostrado ningún efecto secundario esteroideo local o sistémico.


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Referencias y citas de productos

Los mejores tratamientos para la caída del cabello en hombres: Cortexolone 17α-propionato en polvo (CB-03-01)