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Rimonabant en polvo

Clasificación: Categoría

Otros nombres:SR141716, Acomplia, Zimulti

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Caracteres básicos de polvo de Rimonabant crudo

Nombre: Polvo de rimonabant (SR141716)
CAS: 168273-06-1
Fórmula molecular: C22H21Cl3N4O
Peso molecular: 463.8
Punto de fusión: 230 ° C - 240 ° C
Temperatura de almacenamiento: Polvo -20 ° C 3 años
Color: polvo blanco grisáceo

 


Fondo Rimonabant

Los antecedentes históricos de Rimonabant se remontan a finales de la década de 1990 y principios de la de 2000, cuando los investigadores comenzaron a investigar el sistema endocannabinoide y sus posibles implicaciones en varios procesos fisiológicos, incluida la regulación del apetito y el equilibrio energético.

Durante este período, los científicos identificaron receptores de cannabinoides en el cuerpo, conocidos como receptores CB1, que se encuentran predominantemente en el cerebro y los tejidos periféricos. Estos receptores desempeñar un papel en la modulación del apetito, la ingesta de alimentos y el gasto energético.

Motivados por la creciente comprensión de la participación del sistema endocannabinoide en el control del apetito, las compañías farmacéuticas iniciaron el desarrollo de antagonistas selectivos de los receptores CB1 para combatir la obesidad y afecciones relacionadas.

En 1999, la compañía farmacéutica francesa Sanofi-Synthélabo (ahora Sanofi) comenzó a desarrollar un medicamento llamado Rimonabant. Rimonabant fue diseñado para bloquear selectivamente los receptores CB1, inhibiendo efectivamente la actividad del sistema endocannabinoide.

Se realizaron ensayos clínicos para evaluar la eficacia y seguridad de Rimonabant en el tratamiento de la obesidad y los trastornos metabólicos asociados. Los estudios arrojaron resultados prometedores, demostrando la pérdida de peso y mejoras en los factores de riesgo cardiovascular, como los niveles de colesterol y la resistencia a la insulina.

Con base en los resultados positivos de estos ensayos, Rimonabant recibió la aprobación regulatoria en 2006 en la Unión Europea bajo el nombre comercial Acomplia. Fue el primer medicamento desarrollado específicamente para el tratamiento de la obesidad en más de una década.

Sin embargo, a pesar de su éxito inicial, Rimonabant enfrentó desafíos y controversias. Informes de psiquiatría efectos secundarios, incluidas depresión, ansiedad e ideas suicidas, surgieron durante la vigilancia poscomercialización. La preocupación por estos efectos adversos llevó a la retirada de Rimonabant del mercado en varios países, incluida la Unión Europea, en 2008.

La retirada de Rimonabant destacó la importancia de evaluar cuidadosamente la seguridad y los riesgos psiquiátricos potenciales asociados con los medicamentos dirigidos al sistema endocannabinoide. Si bien Rimonabant no cumplió su promesa original como medicamento contra la obesidad, proporcionó información valiosa sobre la compleja interacción entre el sistema endocannabinoide y la regulación metabólica.

Desde la retirada de Rimonabant, los esfuerzos de investigación han continuado explorando el potencial terapéutico de dirigirse al sistema endocannabinoide, pero con un mayor enfoque en el desarrollo de compuestos que mitiguen los riesgos psiquiátricos asociados con el bloqueo del receptor CB1.

Polvo de rimonabant

rimonabant Polvos es una sustancia farmacéutica que llamó la atención por su potencial uso en el campo médico. Pertenece a una clase de fármacos conocidos como antagonistas selectivos de los receptores cannabinoides. Rimonabant se desarrolló inicialmente como un medicamento contra la obesidad, dirigido al sistema endocannabinoide para ayudar a regular el apetito y el peso.

La forma en polvo de Rimonabant permite una fácil manipulación y dispersión durante los procesos de formulación. Rimonabant Powder es escasamente soluble en agua, lo que significa que tiene una solubilidad limitada en soluciones acuosas. Sin embargo, puede exhibir una mejor solubilidad en solventes orgánicos como etanol, metanol o propilenglicol. Las características de solubilidad de Rimonabant son consideraciones importantes durante el desarrollo de la formulación.

Rimonabant mecanismo de acción

El mecanismo de acción de Rimonabant implica su interacción con el sistema endocannabinoide del cuerpo. Rimonabant es un antagonista selectivo de los receptores de cannabinoides, que se dirige principalmente a los receptores CB1 que se encuentran en el cerebro y los tejidos periféricos.

Cuando se ingiere, Rimonabant se une y bloquea los receptores CB1, evitando la activación de estos receptores por cannabinoides endógenos como la anandamida. Al bloquear los receptores CB1, Rimonabant modula la actividad del sistema endocannabinoide, que desempeña un papel en varios procesos fisiológicos, incluida la regulación del apetito, el equilibrio energético y el metabolismo de los lípidos.

En concreto, el bloqueo de los receptores CB1 por parte de Rimonabant afecta a:

Control del apetito

Los receptores CB1 están involucrados en la regulación del apetito y la ingesta de alimentos. Cuando los receptores CB1 se activan, estimulan la liberación de neuropéptidos que inducen el hambre y aumentan las propiedades gratificantes de los alimentos. El bloqueo de los receptores CB1 de Rimonabant reduce la actividad del sistema endocannabinoide, lo que provoca una disminución del apetito y una reducción de la ingesta de alimentos.

Gasto de energía

El sistema endocannabinoide influye en el gasto de energía al regular la termogénesis, el proceso por el cual el cuerpo produce calor y quema calorías. Al inhibir los receptores CB1, Rimonabant puede promover un mayor gasto de energía, lo que contribuye a la pérdida de peso.

Metabolismo de los lípidos

La activación del receptor CB1 se asocia con un aumento de la lipogénesis (almacenamiento de grasa) y una disminución de la lipólisis (descomposición de la grasa). El antagonismo de Rimonabant de los receptores CB1 puede dar como resultado la supresión de la lipogénesis y la promoción de la lipólisis, lo que podría conducir a una disminución en la acumulación de grasa corporal.

Es importante tener en cuenta que, si bien Rimonabant actúa principalmente como un antagonista del receptor CB1, también puede exhibir algunos efectos o interacciones adicionales con otros receptores o sistemas en el cuerpo. Los mecanismos y efectos precisos de Rimonabant pueden variar y aún son objeto de investigación en curso.

El mecanismo de acción de Rimonabant Powder es el mismo que el de Rimonabant en sus otras formas. Rimonabant Powder se refiere a la forma en polvo del fármaco Rimonabant, que es un antagonista selectivo de los receptores de cannabinoides.

Cuando se administra Rimonabant en polvo, ya sea por vía oral o mediante formulación en varias dosis se forma, se disuelve y se absorbe en el cuerpo. Una vez absorbido, interactúa con el sistema endocannabinoide dirigiéndose a los receptores CB1 que se encuentran en el cerebro y los tejidos periféricos.

¿Cuáles son los efectos de Rimonabant?

Rimonabant, un medicamento contra la obesidad, se desarrolló inicialmente para ayudar a las personas que luchan con el control del peso. Su principal beneficio fue su capacidad para suprimir el apetito y promover la pérdida de peso. Específicamente, Rimonabant estaba destinado a ser utilizado para los siguientes propósitos:

Supresión del Apetito

Rimonabant fue diseñado para reducir el apetito y promover la pérdida de peso al bloquear los receptores CB1 en el cerebro involucrados en la regulación del apetito. Al inhibir estos receptores, Rimonabant pretendía disminuir la sensación de hambre y los antojos, ayudando a las personas a controlar su ingesta de alimentos.

Pérdida de Peso

Como resultado de la supresión del apetito, se esperaba que Rimonabant condujera a la pérdida de peso en personas con obesidad o sobrepeso. Los ensayos clínicos demostraron que Rimonabant El tratamiento podría resultar en un peso significativo. reducción cuando se combina con una dieta controlada y ejercicio.

Mejoras metabólicas

Rimonabant expuesto beneficios potenciales en la mejora de los parámetros metabólicos asociados con la obesidad, como los perfiles lipídicos, la resistencia a la insulina y los marcadores de riesgo cardiovascular. Su objetivo era promover cambios positivos en estos factores metabólicos, que a menudo están comprometidos en personas con exceso de peso.

Ayuda para dejar de fumar

Rimonabant fue investigado por su uso potencial como ayuda para dejar de fumar. Se pensó que al bloquear los receptores CB1, Rimonabant podría reducir las ansias de nicotina y los síntomas de abstinencia, apoyando a las personas en sus esfuerzos por dejar de fumar.

¿Por qué Rimonabant causa depresión?

No se conocen del todo los mecanismos exactos por los que Rimonabant puede provocar depresión. Sin embargo, estudios e informes clínicos han sugerido un vínculo potencial entre el uso de Rimonabant y un mayor riesgo de depresión y otros trastornos psiquiátricos. efectos secundarios.

Rimonabant, como antagonista selectivo de los receptores de cannabinoides, bloquea la actividad de los receptores CB1 en el sistema endocannabinoide. Los receptores CB1 desempeñan un papel en varios procesos fisiológicos, incluida la regulación del estado de ánimo y el procesamiento emocional. Al bloquear los receptores CB1, Rimonabant puede alterar el funcionamiento normal del sistema endocannabinoide, lo que podría contribuir a cambios en el estado de ánimo y el bienestar mental.

Además, el sistema endocannabinoide está involucrado en la regulación de las respuestas al estrés y la modulación de neurotransmisores como la serotonina, que se sabe que juega un papel crucial en la regulación del estado de ánimo. La interrupción de estos procesos a través del antagonismo del receptor CB1 puede conducir potencialmente a síntomas depresivos.

Es importante tener en cuenta que las respuestas individuales a los medicamentos pueden variar y no todas las personas que toman Rimonabant experimentarán depresión o síntomas relacionados. efectos secundarios. Sin embargo, la aparición de depresión y otros síntomas psiquiátricos asociados con el uso de Rimonabant llevaron a la retirada del medicamento. droga del mercado en varios países. Así que ahora puede que no sea fácil comprar rimonabant en polvo en la farmacia local. Si quieres comprar Rimonabant en polvo en línea, aunque hay muchos proveedores de Rimonabant en polvo, debe seleccionar el confiable.

Si tiene inquietudes sobre la depresión o cualquier otro problema relacionado con la salud mental, es crucial consultar con un profesional de la salud para una evaluación y orientación adecuadas.

Retirada de rimonabant e investigación en curso

Debido a preocupaciones de seguridad, particularmente psiquiátricas. efectos secundarios, Rimonabant finalmente fue retirado del mercado en varios países. Sin embargo, la investigación y el desarrollo de medicamentos dirigidos al sistema endocannabinoide continúan, centrándose en el desarrollo de compuestos y terapias alternativas que aborden las limitaciones del Rimonabant.

La investigación futura puede implicar refinar la comprensión del sistema endocannabinoide, explorar aplicaciones potenciales de la modulación endocannabinoide en diversas afecciones médicas y desarrollar medicamentos más seguros y efectivos en este campo.

¿Dónde comprar Rimonabant Polvo?

Es importante señalar que incluso hay muchos Rimonabant Polvo a la venta en línea. No está disponible para compra o uso individual. Rimonabant Powder se utiliza principalmente en entornos de investigación y desarrollo, incluidas compañías y laboratorios farmacéuticos, con el fin de estudiar las propiedades del medicamento, realizar ensayos clínicos y preclínicos y formular nuevos medicamentos. productos. Debido a preocupaciones de seguridad y posibles efectos secundarios, es importante comprar Rimonabant de alta calidad. Polvo para evitar efectos secundarios innecesarios. Para seleccionar un fabricante confiable de Rimonabant, debe verificar sus informes HPLC y COA independientes.AASRAW es un proveedor confiable confiar. Suministramos polvo de Rimonabant de buena calidad. Para pedidos al por mayor de Rimonabant en polvo, obtendrá un precio muy competitivo.

Informe de prueba de polvo de rimonabant-HNMR

¿Qué es HNMR y qué te dice el espectro HNMR? La espectroscopia de resonancia magnética nuclear (RMN) H es una técnica de química analítica utilizada en el control de calidad y la investigación para determinar el contenido y la pureza de una muestra, así como su estructura molecular. Por ejemplo, la RMN puede analizar cuantitativamente mezclas que contienen compuestos conocidos. Para compuestos desconocidos, la RMN se puede usar para compararla con bibliotecas espectrales o para inferir la estructura básica directamente. Una vez que se conoce la estructura básica, la RMN se puede utilizar para determinar la conformación molecular en solución, así como para estudiar las propiedades físicas a nivel molecular, como el intercambio conformacional, los cambios de fase, la solubilidad y la difusión.

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Autor de este artículo:
Dra. Monique Hong se graduó de la Facultad de Medicina del Imperial College London del Reino Unido

Artículo de revista científica Autor:
1. Shira Hirsch
Laboratorio de Obesidad y Metabolismo, POB 12065, Jerusalén 9112001, Israel
2. Dalal Al Khelb
Centro para el Descubrimiento de Drogas, Universidad del Noreste, Boston, MA 02115, EE. UU.
3. Roberto Ettaro
Departamento de Farmacología y Toxicología, Facultad de Medicina y Ciencias Biomédicas Jacobs, Universidad de Buffalo, Buffalo, NY, EE. UU.
4. Alessandra Porcu
Departamento de Ciencias Biomédicas, Universidad de Cagliari, 09042, Monserrato, Italia
De ninguna manera este médico/científico respalda ni defiende la compra, venta o uso de este producto por ningún motivo. Aasraw no tiene afiliación o relación, implícita o de otro tipo, con este médico. El propósito de citar a este doctor es reconocer y elogiar el exhaustivo trabajo de investigación y desarrollo realizado por los científicos que trabajan en esta sustancia.

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