Caracteristicas basicas

Nombre del producto	Afatinib (BIBW2992)
CAS	850140-73-7
Fórmula molecular	C32H33ClFN5O11
Fórmula Peso	718.09
Sinónimos	850140-73 7-; BIBW-2992; BIBW 2992; BIBW2992. Dimaleato de afatinib;
Apariencia	Polvo amarillo claro
Almacenamiento y manipulación	Seco, oscuro y a 0 - 4 C para corto plazo (días a semanas) o -20 C para largo plazo (meses a años).

 

Descripción de afatinib

El afatinib, vendido bajo la marca Gilotrif entre otros, es un medicamento que se usa para tratar el carcinoma de pulmón de células no pequeñas (NSCLC). Pertenece a la familia de medicamentos inhibidores de la tirosina quinasa, se toma por vía oral y se usa principalmente para tratar casos de NSCLC que albergan mutaciones en el gen del receptor del factor de crecimiento epidérmico (EGFR).

Se demostró que afatinib (BIBW2992), un inhibidor irreversible de la familia ErbB de tirosina quinasas, suprime la fosforilación de EGFR inducida por EGF y la proliferación celular en una variedad de líneas celulares que sobreexpresan EGFR y que expresan HER2, como A431, NIH-3T3- HER2, NCI-N87 y BT-474.

El componente también se ha utilizado ampliamente en varios modelos animales para estudiar el papel de EGFR / HER2. La administración oral de afatinib inhibió el crecimiento y la supervivencia de las células cancerosas y suprime la regresión del tumor en modelos de xenoinjerto y cáncer de pulmón transgénico. Además, afatinib se identifica como un bloqueador de EGFR que fue aprobado para el tratamiento de pacientes con cáncer de pulmón de células no pequeñas con mutación de EGFR.

 

Mecanismo de acción de afatinib

Como el lapatinib y neratinib, afatinib es un inhibidor de la proteína quinasa que también inhibe irreversiblemente las quinasas del receptor 2 del factor de crecimiento epidérmico humano (Her2) y del receptor del factor de crecimiento epidérmico (EGFR).

Afatinib no solo es activo contra mutaciones EGFR dirigidas por inhibidores de tirosina quinasa (TKI) de primera generación como erlotinib o gefitinib, sino también contra mutaciones menos comunes que son resistentes a estos fármacos.

Sin embargo, no es activo contra la mutación T790M que generalmente requiere fármacos de tercera generación como osimertinib. Debido a su actividad adicional contra Her2, se está investigando para el cáncer de mama y otros cánceres impulsados ​​por EGFR y Her2..

 

Aplicación de afatinib

Afatinib es un derivado de anilinoquinazolina biodisponible por vía oral e inhibidor de la familia del receptor del factor de crecimiento epidérmico receptor tirosina quinasa (RTK) (ErbB; EGFR), con actividad antineoplásica.

Afatinib también es un inhibidor de la tirosina quinasa de doble receptor (RTK) biodisponible por vía oral con potencial actividad antineoplásica. El inhibidor de tirosina quinasa EGFR / HER2 BIBW 2992 se une de manera irreversible a los receptores 1 y 2 del factor de crecimiento epidérmico humano (EGFR-1; HER2) e inhibe de manera irreversible, lo que puede dar como resultado la inhibición del crecimiento tumoral y la angiogénesis. EGFR / HER2 son RTK que pertenecen a la superfamilia EGFR; ambos juegan un papel importante en la proliferación de células tumorales y la vascularización del tumor y se sobreexpresan en muchos tipos de células cancerosas.

Afatinib está aprobado en gran parte del mundo (incluidos Estados Unidos, Canadá, Reino Unido y Australia) para el tratamiento del carcinoma de pulmón de células no pequeñas (CPCNP) metastásico, desarrollado por Boehringer Ingelheim. Actúa como inhibidor de la angioquinasa.

 

Advertencias y efectos secundarios de afatinib

Los siguientes efectos secundarios son comunes (es decir, tienen una incidencia mayor del 30%) en los pacientes que reciben afatinib:

▪ Diarrea

▪ Erupción acneiforme (grupo de afecciones de la piel que se asemejan al acné)

▪ Llagas en la boca

▪ Paroniquia (infección de las uñas)

▪ Sequedad de boca

 

Los siguientes efectos secundarios son menos frecuentes en los pacientes que reciben afatinib (incidencia de entre 10% y 29%):

▪ Disminución del apetito

▪ picazón

▪ Pérdida de peso

▪ Sangrado de nariz

▪ Cistitis (infección de la vejiga)

▪ Queilitis (inflamación de los labios)

▪ Fiebre

▪ Hipopotasemia (bajo nivel de potasio)

▪ Conjuntivitis (conjuntivitis)

▪ Rinorrea (secreción nasal)

▪ Enzimas hepáticas elevadas

No todos los efectos secundarios se enumeran arriba. Algunos que son raros (que ocurren en menos del 10 por ciento de los pacientes) no se enumeran aquí. Informe siempre a su proveedor de atención médica si experimenta algún síntoma inusual.

 

Aspectos importantes que debe recordar acerca de los efectos secundarios del afatinib:

▪ La mayoría de las personas no experimentarán todos los efectos secundarios de afatinib enumerados.

▪ Los efectos secundarios de afatinib a menudo son predecibles en términos de su aparición, duración y gravedad.

▪ Los efectos secundarios de afatinib casi siempre son reversibles y desaparecerán una vez finalizada la terapia.

▪ Los efectos secundarios de afatinib pueden ser bastante manejables. Hay muchas opciones para minimizar o prevenir los efectos secundarios del afatinib.

 

Referencia

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