Caracteristicas basicas

Nombre del producto	Afatinib
CAS	439081-18-2
Fórmula molecular	C24H25ClFN5O3
Fórmula Peso	485.9
Sinónimos	Afatinib; 439081-18 2-; 850140-72 6-; BIBW2992; Tovok.
Apariencia	Polvo cristalino blanco
Almacenamiento y manipulación	Guárdelo a temperatura ambiente y lejos del exceso de calor y humedad.

 

Descripción de afatinib

El afatinib, que se vende bajo la marca Gilotrif entre otros, es un medicamento que se usa para tratar el carcinoma de pulmón de células no pequeñas (CPCNP). Pertenece a la familia de medicamentos inhibidores de la tirosina quinasa y se toma por vía oral.

Afatinib se usa principalmente para tratar casos de NSCLC que albergan mutaciones en el gen del receptor del factor de crecimiento epidérmico (EGFR).

 

Mecanismo de acción de afatinib

Como el lapatinib y neratinib, afatinib es un inhibidor de la proteína quinasa que también inhibe irreversiblemente las quinasas del receptor 2 del factor de crecimiento epidérmico humano (Her2) y del receptor del factor de crecimiento epidérmico (EGFR). Afatinib no solo es activo contra mutaciones EGFR dirigidas por inhibidores de tirosina quinasa (TKI) de primera generación como erlotinib o gefitinib, sino también contra mutaciones menos comunes que son resistentes a estos medicamentos. Sin embargo, no es activo contra la mutación T790M que generalmente requiere medicamentos de tercera generación como osimertinib. Debido a su actividad adicional contra Her2, se está investigando para el cáncer de mama, así como otros cánceres impulsados ​​por EGFR y Her2.

 

Aplicación de afatinib

Afatinib ha recibido la aprobación regulatoria para su uso como tratamiento para el cáncer de pulmón de células no pequeñas, aunque existe evidencia emergente que respalda su uso en otros cánceres como el de mama.

 

Advertencias y efectos secundarios de afatinib

Muy frecuentes (> 10% de frecuencia)

▪ Diarrea (> 90%)

▪ Erupción / dermatitis acné

▪ Estomatitis

▪ paroniquia

▪ Disminución del apetito

▪ Sangrado de nariz

▪ Picazón

▪ Piel seca

 

Común (frecuencia del 1 al 10%)

▪ Deshidratación, cambios en el gusto, sequedad ocular

▪ Cistitis, queilitis, fiebre

▪ Congestión / secreción nasal

▪ Baja cantidad de potasio en sangre

▪ Conjuntivitis

▪ Mayor ALT

▪ Aumento de AST

▪ Síndrome mano-pie

▪ espasmos musculares

▪ Insuficiencia y / o insuficiencia renal

 

Poco frecuentes (frecuencia 0.1-1%)

▪ Queratitis

▪ Enfermedad pulmonar intersticial

 

Referencia

[1] “Tableta de Gilotrif (afatinib), recubierta con película”. DailyMed. Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc. 18 de octubre de 2019. Consultado el 4 de noviembre de 2020.

[2] Spreitzer H (13 de mayo de 2008). "Neue Wirkstoffe - Tovok". Österreichische Apothekerzeitung (en alemán) (10/2008): 498

[3] Minkovsky N, Berezov A (diciembre de 2008). "BIBW-2992, un inhibidor de tirosina quinasa de doble receptor para el tratamiento de tumores sólidos". Opinión actual sobre drogas en investigación. 9 (12): 1336–46. PMID 19037840.

[4] “Afatinib”. Administración de Drogas y Alimentos de los Estados Unidos. 12 de julio de 2013. [enlace muerto] [5] “Giotrif Afatinib (como dimaleato de afatinib)” (PDF). Servicios de comercio electrónico de TGA. Boehringer Ingelheim Pty Limited. 7 de noviembre de 2013. Consultado el 28 de enero de 2014.

[6] Vavalà T (2017). "Papel de afatinib en el tratamiento del carcinoma de células escamosas de pulmón avanzado". Farmacología Clínica. 9: 147-157. doi: 10.2147 / CPAA.S112715. PMC 5709991. PMID 29225480.

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