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Alfaxalone

Clasificación: Categoría

La alfaxalona es una molécula esteroide neuroactiva con propiedades de anestésico general. La alfaxalona se describe químicamente como 3-α-hidroxi-5-α-pregnane-11, 20-diona, y tiene un peso molecular de 332.5…

Descripción del producto

Caracteristicas basicas

Nombre del producto Alfaxalone
CAS 23930-19-0
Fórmula molecular C21H32O3
Fórmula Peso 332.48
Sinónimos Alfaxalona;

Alfaxalona;

23930-19 0-;

5alfa-Pregnan-3alfa-ol-11,20-diona;

Alfaxalonum.

Apariencia Polvo blanco
Almacenamiento y manipulación Almacenar a temperatura ambiente controlada -20 ° C

 

Descripción de Alfaxalone

La alfaxalona es una molécula esteroide neuroactiva con propiedades de anestésico general. La alfaxalona se describe químicamente como 3-α-hidroxi-5-α-pregnane-11, 20-diona y tiene un peso molecular de 332.5. El mecanismo principal de la acción anestésica de la alfaxalona es la modulación del transporte de iones cloruro de la membrana celular neuronal, inducido por la unión de la alfaxalona a los receptores de la superficie celular GABAA (ácido gamma-aminobutírico).

 

Mecanismo de acción de la alfaxalona

La alfaxalona produce pérdida del conocimiento al actuar sobre los receptores del subtipo A del ácido gamma aminobutírico (GABAA) en el sistema nervioso central (SNC). Estos receptores son canales regulados por ligando ionotrópico y GABA es su ligando endógeno. GABA es el principal neurotransmisor inhibidor del SNC. Una vez que se activa el receptor, el canal se abre y promueve la conducción de cloruro hacia la célula, lo que provoca la hiperpolarización de la membrana postsináptica. A concentraciones bajas, la alfaxalona modula positivamente la corriente de cloruro a través del canal de cloruro; pero a concentraciones más altas, funciona como agonista de GABA, de la misma forma que los barbitúricos. El resultado final es una sedación profunda o la inducción de la anestesia, según la dosis y la vía de administración.

 

Aplicación Alfaxalone

La alfaxalona, ​​también conocida como alfaxolona o alfaxalona y utilizada bajo el nombre comercial Alfaxan, es un esteroide neuroactivo y un fármaco anestésico general que se utiliza en perros y gatos. Puede usarse como agente de inducción o para anestesia general.

 

Ventajas y desventajas de Alfaxalone

  • ventajas:

La alfaxalona provoca un cambio mínimo en el gasto cardíaco o la presión arterial cuando se administran dosis clínicamente relevantes a pacientes sanos. La alfaxalona tiene un índice terapéutico alto, es de acción corta y no acumulativa. Estas características hacen que la alfaxalona sea ideal para su uso como agente de inducción o para proporcionar anestesia inyectable.

La alfaxalona también se puede administrar por vía intramuscular, por lo que se puede utilizar para sedar a los pacientes que no cooperan. Cuando se usa alfaxalona para sedar a un paciente, la dosis es de 1-3 mg / kg IM y generalmente se coadministra con un opioide para una sedación óptima.

Cuando se usa alfaxalona para cesáreas, los cachorros están más alerta y animados con puntuaciones AGPAR mejoradas en comparación con propofol.

 

  • Desventajas:

La alfaxalona causa depresión respiratoria dependiente de la dosis, y es probable que se produzca apnea después de una inyección IV rápida. Esté preparado para intubar, proporcionar oxígeno y ventilar cuando use alfaxalona para la inducción o la sedación.

La administración excesiva de alfaxalona puede causar depresión cardiovascular dependiente de la dosis, con disminuciones significativas tanto del gasto cardíaco como de la presión arterial. La dosis de alfaxalona debe ajustarse cuidadosamente en pacientes que tienen reservas cardiovasculares reducidas o son hemodinámicamente inestables.

Alfaxalone no proporciona ningún analgesia, por lo tanto, debe usarse junto con un opioide apropiado para procedimientos dolorosos.

Cuando se administra alfaxalona por vía intramuscular, el volumen de la inyección puede ser grande, lo que puede causar dolor al inyectarse. El gran volumen también puede dificultar la administración cuando hay un margen de inyección limitado debido al temperamento del paciente. La administración de alfaxalona puede potencialmente dar como resultado recuperaciones deficientes caracterizadas por diversos grados de chapoteo, vocalización y / o mioclonías.

 

Referencia

[1] Whittem T, Pasloske KS, Heit MV y col. (2008) La farmacocinética y farmacodinamia de alfaxalona en gatos después de la administración intravenosa única y múltiple de Alfaxan en dosis clínicas y supraclínicas. J Vet Pharmacol Ther 31 (6), 571-579.

[2] Ferre PJ, Pasloske K, Whittem T y col. (2006) Farmacocinética plasmática de alfaxalona en perros después de un bolo intravenoso de Alfaxan-CD. Vet Anaesth Analg 33, 229-236.

[3] Muir W, Lerche P, Wiese A y col. (2009) Los efectos cardiorrespiratorios y anestésicos de las dosis clínicas y supraclínicas de alfaxalona en gatos. Veterinario Anaesth Analg 36, 42-54.

[4] Clarke KW, Trim CM, Hall LW, eds. (2014). “Capítulo 15: Anestesia del perro”. Anestesia veterinaria (11ª ed.). Oxford: WB Saunders. págs. 135-153.

[5] Varga M (2014). “Capítulo 4: Anestesia y Analgesia”. Libro de texto de medicina del conejo (2ª ed.). Butterworth-Heinemann. págs. 178–202.

[6] Nieuwendijk H (marzo de 2011). “Alfaxalone”. Grupo de Apoyo de Anestesia y Analgesia Veterinaria. Consultado el 14 de julio de 2017.

[7] Zeltzman P (17 de noviembre de 2014). “Por qué administrar Alfaxalone requiere un poco de educación”. Noticias de práctica veterinaria. Consultado el 14 de julio de 2017.