Polvo de alopregnanolona (516-55-2) - Fabricante Proveedor de fábrica
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Alopregnanolona

Clasificación: Categoría

La alopregnanolona, ​​también conocida como sepranolona e isopregnanolona, ​​es un antagonista esteroide modulador del receptor GABA y la 11-betahidroxiesteroide deshidrogenasa tipo 1 (11β-HSD1) ...

Descripción del producto

Caracteristicas basicas

Nombre del producto Alopregnanolona
CAS 516-55-2
Fórmula molecular C21H34O2
Fórmula Peso 318.5
Sinónimos NSC-97078; U-0949; UC-1010; NSC97078; U0949; UC1010; NSC 97078; U 0949; UC 1010; Isopregnanolona; Alopregnanolon; Sepranolona; 516-55-2; 5alpha-Pregnan-3beta-ol-20-one
Apariencia Polvo blanco
Almacenamiento y manipulación Seco, oscuro y a 0 - 4 C para corto plazo (días a semanas) o -20 C para largo plazo (meses a años).

 

Descripción de alopregnanolona

La alopregnanolona, ​​también conocida como sepranolona e isopregnanolona, ​​es un antagonista esteroide modulador del receptor GABA y la 11-betahidroxiesteroide deshidrogenasa tipo 1 (11β-HSD1). La sepranolona es un poderoso compuesto neurológico, producido naturalmente en el cuerpo, que modula los efectos de la alopregnanolona (ALLO). ALLO es un potente neurosteroide implicado en condiciones relacionadas con el estrés y la compulsión que van desde el síndrome de Tourette hasta el TOC, el trastorno de estrés postraumático, el juego compulsivo, la adicción, el TDPM y la migraña menstrual.

 

Mecanismo de acción de alopregnanolona

Interacciones moleculares

La alopregnanolona es un neurosteroide pregnano inhibidor endógeno. Está hecho de progesterona y es un modulador alostérico positivo de la acción del ácido γ-aminobutírico (GABA) en el receptor GABAA. La alopregnanolona tiene efectos similares a los de otros moduladores alostéricos positivos de la acción del GABA en el receptor GABAA, como las benzodiazepinas, que incluyen actividad ansiolítica, sedante y anticonvulsiva. La alopregnanolona producida de forma endógena ejerce una función neurofisiológica mediante el ajuste fino del receptor GABAA y la modulación de la acción de varios moduladores alostéricos positivos y agonistas en el receptor GABAA.

La alopregnanolona actúa como un modulador alostérico positivo muy potente del receptor GABAA. Mientras que la alopregnanolona, ​​como otros neuroesteroides inhibidores como THDOC, modula positivamente todas las isoformas del receptor GABAA, las isoformas que contienen subunidades δ exhiben la mayor potenciación. También se ha encontrado que la alopregnanolona actúa como un modulador alostérico positivo del receptor GABAA-ρ, aunque las implicaciones de esta acción no están claras. Además de sus acciones sobre los receptores GABA, se sabe que la alopregnanolona, ​​como la progesterona, es un modulador alostérico negativo de los receptores nACh, y también parece actuar como un modulador alostérico negativo del receptor 5-HT3. Junto con los otros neuroesteroides inhibidores, la alopregnanolona parece tener poca o ninguna acción en otros canales iónicos activados por ligandos, incluidos los receptores NMDA, AMPA, cainato y glicina.

 

Efectos antidepresivos

Se desconoce el mecanismo por el cual los PAM del receptor GABAA de neurosteroides, como la brexanolona, ​​tienen efectos antidepresivos. Otros PAM del receptor GABAA, como las benzodiazepinas, no se consideran antidepresivos y no tienen eficacia comprobada, a pesar de que los médicos prescribieron Alprazolam para la depresión en el pasado. Se sabe que los PAM del receptor de GABAA de neurosteroides interactúan con los receptores y subpoblaciones de GABAA de manera diferente a las benzodiazepinas. Como ejemplos, los neuroesteroides que potencian el receptor GABAA pueden dirigirse preferentemente a los receptores GABAA que contienen la subunidad δ, y potenciar la inhibición tónica y fásica mediada por los receptores GABAA. También es posible que los neuroesteroides como la alopregnanolona actúen sobre otros objetivos, incluidos los receptores de progesterona de membrana, los canales de calcio dependientes de voltaje de tipo T y otros, para mediar los efectos antidepresivos.

 

Aplicación de alopregnanolona

La alopregnanolona es un esteroide producido naturalmente que actúa sobre el cerebro. Como medicamento, se vende bajo la marca Zulresso y se usa para tratar la depresión posparto. Se usa por inyección en una vena durante un período de 60 horas bajo supervisión médica.

Los efectos secundarios de la alopregnanolona pueden incluir sedación, somnolencia, boca seca, bochornos y pérdida del conocimiento. Es un neurosteroide y actúa como modulador alostérico positivo del receptor GABAA, el principal objetivo biológico del neurotransmisor inhibidor ácido γ-aminobutírico (GABA).

La alopregnanolona fue aprobada para uso médico en los Estados Unidos en 2019. La Administración de Alimentos y Medicamentos de los EE. UU. (FDA) considera que es un medicamento de primera clase. El largo tiempo de administración, así como el costo de un tratamiento de una sola vez, han generado preocupaciones sobre la accesibilidad para muchas mujeres.

 

Referencia

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