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BMS-564929 en polvo

Clasificación: Referencia: 627530-84-1. Categoría

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BMS-564929 en polvo es un modulador selectivo del receptor de andrógenos en investigación, que está siendo desarrollado por Bristol-Myers Squibb para el tratamiento de los síntomas de la disminución relacionada con la edad en los niveles de andrógenos en los hombres ("andropausia"). Estos síntomas pueden incluir depresión, pérdida de masa y fuerza muscular, reducción de la libido y osteoporosis. En base a estos hallazgos, el polvo BBMS-564929 parece ser un SARM anabólico ideal

Descripción del producto

 

Video de polvo BMS-564929

 

 


 

I.BMS-564929 en polvo personajes básicos:

 

Nombre: BMS-564929 en polvo
CAS: 627530-84-1
Fórmula molecular: C14H12ClN3O3
Peso molecular: 305.71638
Punto de fusión: 175 184-° C
Temperatura de almacenamiento: Seco, oscuro y a 0 - 4 ° C para corto plazo (días a semanas) o -20 ° C para largo plazo (meses a años)
Color: Polvo blanco

 


 

Polvo BMS-564929 (627530-84-1) en el ciclo de culturismo

 

Nombres de polvo BMS-564929

BMS-564929 en polvo

 

Uso del polvo crudo BMS-564929

El polvo BMS-564929 es un modulador del receptor de andrógenos (AR) selectivo de tejido no esteroideo altamente activo y oralmente activo. BMS-564929 en polvo es un agonista subnanomolar de AR in vitro, es altamente selectivo para el AR frente a otros receptores de hormonas esteroides, y no muestra interacciones significativas con SHBG o aromatasa. Los estudios de respuesta a la dosis en ratas macho castradas muestran que el polvo crudo BMS-564929 es sustancialmente más potente que la testosterona (T) para estimular el crecimiento del músculo elevador del ano y, a diferencia de T, altamente selectivo para músculo contra próstata.

BMS-564,929 es uno de esos compuestos actualmente en ensayos clínicos humanos tempranos, que es un agonista activo y selectivo oralmente activo para receptores de andrógenos (Ki 2.1nM, selectividad funcional 20x para tejido muscular sobre próstata) y en estudios sobre ratas castradas se demostró que contrarrestar la disminución de la masa muscular con el tiempo, y en dosis más altas incluso aumentar la masa muscular, sin afectar significativamente el tejido prostático. Sin embargo, reduce enormemente los niveles de la hormona luteinizante, siendo un compuesto 33x más supresor que la testosterona, que puede ser un problema en humanos uso clínico
El polvo crudo BMS-564929 se une bien al receptor de andrógenos y no a los otros receptores de esteroides. El polvo BMS-564929 no tiene interacciones con SHBG y no inhibe la aromatasa. Las pruebas con ratas muestran una mejor actividad anabólica que el propionato de testosterona a la misma dosis y una baja actividad androgénica. En dosis más altas, el polvo crudo BMS-564929 inhibe el hipotálamo y / o el pituario y de esta forma disminuye la secreción de LH y FSH.

Una radiografía del complejo del polvo BMS-564929 con el LBD del receptor de andrógenos muestra algunas diferencias entre el polvo crudo BMS-564929 y la dihidrotestosterona en su interacción con el LBD del receptor. Estas diferencias parecen ser lo suficientemente grandes como para permitir la mediación del efecto anabólico en los músculos y no el efecto androgénico en la próstata. Todavía no está del todo claro cómo explicar todas las diferencias.

El polvo BMS-564929 está disponible por vía oral y las transformaciones metabólicas son más lentas que en los SARM de proionamida. El tiempo de vida media varía de 8 a 14 horas y es posible una dosis baja.

 

Advertencia sobre el polvo BMS-564929

El polvo BMS-564929 es un modulador de receptor de andrógenos selectivo en investigación (SARM) que está siendo desarrollado por Bristol-Myers Squibb para el tratamiento de los síntomas de la disminución de los niveles de andrógenos relacionados con la edad en los hombres ("andropausia"). Estos síntomas pueden incluir depresión, pérdida de masa y fuerza muscular, reducción de la libido y osteoporosis. El tratamiento con testosterona exógena es eficaz para contrarrestar estos síntomas, pero se asocia con una variedad de efectos secundarios, el más grave de los cuales es el agrandamiento de la glándula prostática, que puede provocar hipertrofia prostática benigna e incluso cáncer de próstata. Esto significa que existe una necesidad clínica de moduladores selectivos de los receptores de andrógenos, que produzcan efectos anabólicos en algunos tejidos, como los músculos y los huesos, pero sin estimular los receptores de andrógenos en la próstata.

 

Más instrucciones

El polvo BMS-564929 es un modulador selectivo del receptor de andrógenos (AR) con un valor Ki de 2.11 ± 0.16 nM.
El AR es un tipo de receptor nuclear que se activa por las hormonas androgénicas, la testosterona o la dihidrotestosterona. La función importante es la regulación de la expresión génica.
El polvo crudo BMS-564929 es un agonista específico del tejido muscular para AR con una estructura de hidantoína bicíclica. El polvo BMS-564929 es aproximadamente 400-fold selectivo para AR vs. PR y más de 1000-fold selectivo para AR frente a GR, MR y ERα y β. En la línea celular de mioblastos C2C12, el polvo crudo BMS-564929 muestra una potencia de 0.44 ± 0.03 nM en comparación con 2.81 ± 0.48 nM medido para la testosterona.
En ratas macho castradas, el polvo BMS-564929 crudo es sustancialmente más potente que la testosterona (T) para promover el crecimiento del músculo elevador del ano, y es altamente selectivo para el músculo frente a la próstata. Debido a su potente actividad oral y selectividad tisular, se espera que el polvo BMS-564929 produzca efectos clínicos beneficiosos en músculos y otros tejidos con una forma de seguridad más favorable.

 

Polvo crudo BMS-564929

Pedido mínimo 10grams.
La consulta sobre la cantidad normal (dentro de 1kg) se puede enviar en 12 horas después del pago.
Para una orden más grande (dentro de 1kg) se puede enviar en 3 días laborables después del pago.

Comercialización de polvo crudo BMS-564929

Para ser provisto en el futuro venidero.

 


 

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