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Polvo de bortezomib (179324-69-7)

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SKU: 179324-69-7 . Categoría

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Bortezomib es un medicamento contra el cáncer y el primer inhibidor terapéutico del proteasoma que se usa en humanos. Los proteasomas son complejos celulares que descomponen las proteínas. En algunos tipos de cáncer, las proteínas que normalmente matan las células cancerosas se descomponen demasiado rápido. Bortezomib interrumpe este proceso y permite que esas proteínas maten a las células cancerosas. Está aprobado en los Estados Unidos y Europa para tratar el mieloma múltiple recurrente y el linfoma de células del manto. En el mieloma múltiple, se han obtenido respuestas clínicas completas en pacientes con enfermedad refractaria o que avanza rápidamente.

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Descripción del producto

Video en polvo de Bortezomib


Bortezomib en polvo personajes básicos

Nombre: Bortezomib en polvo
CAS: 179324-69-7
Fórmula molecular: C19H25BN4O4
Peso molecular: 384.24
Punto de fusión: 122 124-° C
Temperatura de almacenamiento: -20 ° C Congelador
Color: Polvo cristalino blanco a blanquecino


Polvo de bortezomib crudo en uso

nombres

Ácido borónico, Velcade, Neomib, Bortecad

Uso de polvo de bortezomib

Bortezomib en polvo es un medicamento contra el cáncer y el primer inhibidor terapéutico del proteasoma que se utiliza en humanos. Los proteasomas son complejos celulares que descomponen las proteínas. En algunos tipos de cáncer, las proteínas que normalmente matan las células cancerosas se descomponen demasiado rápido. Bortezomib en polvo interrumpe este proceso y permite que esas proteínas eliminen las células cancerosas. Está aprobado en los Estados Unidos y Europa para tratar el mieloma múltiple recurrente y el linfoma de células del manto. En el mieloma múltiple, se han obtenido respuestas clínicas completas en pacientes con enfermedad refractaria o que avanza rápidamente.

El átomo de boro en polvo crudo de Bortezomib se une al sitio catalítico del proteasoma 26S con alta afinidad y especificidad. En las células normales, el proteasoma regula la expresión y la función de la proteína mediante la degradación de las proteínas ubiquitiladas, y también limpia la célula de proteínas anormales o mal plegadas. Los datos clínicos y preclínicos respaldan un papel en el mantenimiento del fenotipo inmortal de las células de mieloma, y ​​los datos de cultivo celular y xenoinjerto respaldan una función similar en los cánceres de tumor sólido. Si bien es probable que intervengan múltiples mecanismos, la inhibición del proteasoma puede evitar la degradación de factores pro-apoptóticos, desencadenando así la muerte celular programada en células neoplásicas. Recientemente, se descubrió que el polvo de Bortezomib causó un cambio rápido y dramático en los niveles de péptidos intracelulares que produce el proteasoma. [8] Se ha demostrado que algunos péptidos intracelulares son biológicamente activos, por lo que el efecto del polvo crudo de Bortezomib sobre los niveles de péptidos intracelulares pueden contribuir a los efectos biológicos y / o secundarios del fármaco.

Bortezomib en polvo se asocia con neuropatía periférica en 30% de pacientes; ocasionalmente, puede ser doloroso. Esto puede ser peor en pacientes con neuropatía preexistente. Además, la mielosupresión que causa neutropenia y trombocitopenia también puede ocurrir y limitar la dosis. Sin embargo, estos efectos secundarios suelen ser leves en relación con el trasplante de médula ósea y otras opciones de tratamiento para pacientes con enfermedad avanzada. El polvo crudo de Bortezomib se asocia con una alta tasa de herpes zóster, aunque el aciclovir profiláctico puede reducir el riesgo de esto. La nefritis intersticial aguda también ha sido reportada.

Los efectos gastrointestinales (GI) y la astenia son los eventos adversos más comunes.

Los efectos anticancerígenos del polvo crudo de Bortezomib como agente único se han demostrado en modelos de xenoinjertos de mieloma múltiple, leucemia de células T adultas, pulmón, mama, próstata, páncreas, cabeza y cuello, y cáncer de colon, y en melanoma. Bortezomib en polvo oral 1.0 mg / kg al día durante días 18 causa retrasos en el crecimiento tumoral, así como una disminución en el número de metástasis en el modelo de cáncer de pulmón de Lewis. El polvo de bortezomib en una sola dosis de hasta 5 mg / kg disminuyó significativamente la fracción sobreviviente de células tumorales de mama. El polvo de Bortezomib 1.0 mg / kg administrado semanalmente durante semanas 4 reduce el crecimiento tumoral en 60% en modelos de xenoinjerto murino de cáncer de próstata. 1.0 mg / kg de administración de Bortezomib en polvo crudo para 4 semanas da como resultado una reducción del 72% o del 84% en el crecimiento de xenoinjertos murinos de cáncer de páncreas, así como un aumento en la apoptosis de células tumorales. 1.0 mg / kg de tratamiento con Bortezomib en polvo da como resultado una inhibición significativa del crecimiento de xenoinjerto de plasmacitoma humano, aumento en la apoptosis de las células tumorales y supervivencia global, y una disminución en la angiogénesis tumoral.

Advertencia sobre el polvo crudo de bortezomib

Dirigirse a la vía ubiquitina-proteasoma ha surgido como un enfoque racional en el tratamiento del cáncer humano. En base a estudios preclínicos y clínicos positivos, el polvo crudo de Bortezomib fue aprobado posteriormente para el uso clínico como tratamiento de primera línea para pacientes con mieloma múltiple recién diagnosticado y para el tratamiento del mieloma múltiple recidivante / refractario y linfoma de células del manto, para el cual este medicamento convertirse en el elemento básico del tratamiento. La aprobación de Bortezomib en polvo por la Administración de Alimentos y Medicamentos de los EE. UU. (FDA) representó un hito importante como el primer inhibidor de proteasoma que se implementará en el tratamiento de enfermedades malignas. El polvo crudo de Bortezomib ha demostrado un beneficio clínico positivo, ya sea solo o como parte de la terapia de combinación para inducir la quimioterapia / radio-sensibilización o superar la resistencia a los medicamentos. Uno de los principales mecanismos del polvo de Bortezomib asociado con su actividad anticancerígena es a través de la regulación positiva de NOXA, que es una proteína proapoptótica, y NOXA puede interactuar con las proteínas antiapoptóticas de la subfamilia Bcl-2 Bcl-XL y Bcl-2, y el resultado en la muerte celular apoptótica en células malignas. Otro mecanismo importante del polvo crudo de Bortezomib es a través de la supresión de la ruta de señalización NF-κB que da como resultado la regulación negativa de sus genes diana antiapoptóticos. Aunque la mayoría del éxito logrado con Bortezomib en polvo ha sido en neoplasias malignas hematológicas, su efecto sobre los tumores sólidos ha sido poco alentador. Además, el uso clínico generalizado de Bortezomib en polvo continúa siendo obstaculizado por la aparición de toxicidades que limitan la dosis, la resistencia a los medicamentos y la interferencia de algunos compuestos naturales. Estos hallazgos podrían ayudar a los médicos a refinar el uso clínico del polvo crudo de Bortezomib y alentar a los científicos básicos a generar inhibidores del proteosoma de próxima generación que amplíen el espectro de eficacia y produzcan una respuesta clínica más duradera en pacientes con cáncer. Otras aplicaciones deseables para el uso de inhibidores del proteasoma incluyen el desarrollo de inhibidores contra ligasas E3 específicas, que actúan en una etapa temprana en la ruta ubiquitina-proteosoma, y ​​el descubrimiento de inhibidores del proteasoma menos tóxicos y novedosos de productos naturales y medicinas tradicionales, que puede proporcionar candidatos de medicamentos más viables para la quimioprevención del cáncer y el tratamiento de pacientes con cáncer en el futuro.

Más instrucciones

Bortezomib en polvo es un medicamento que inhibe el proteasoma 26S de mamíferos. La ruta ubiquitina-proteasoma juega un papel esencial en la regulación de la concentración intracelular de proteínas específicas, manteniendo así la homeostasis dentro de las células. La inhibición del proteasoma 26S previene esta proteólisis dirigida, que puede afectar a múltiples cascadas de señalización dentro de la célula. Esta interrupción de los mecanismos homeostáticos normales puede conducir a la muerte celular. Los experimentos han demostrado que el polvo crudo de Bortezomib es citotóxico para una variedad de tipos de células cancerosas in vitro. El polvo crudo de Bortezomib causa un retraso en el crecimiento tumoral in vivo en modelos tumorales no clínicos, incluido el mieloma múltiple. Las células tumorales, es decir, las que se dividen rápidamente, parecen ser más sensibles a la inhibición del proteasoma.

Bortezomib en polvo es un inhibidor reversible de la actividad similar a la quimotripsina del proteasoma 26S en células de mamíferos. El 26S proteasoma es un gran complejo proteico que degrada las proteínas ubiquitinadas. El sitio activo del proteasoma tiene actividad de hidrólisis del péptido similar a quimotripsina, tipo tripsina y postglutamil. El proteasoma 26S degrada varias proteínas críticas para la supervivencia de las células cancerígenas, como ciclinas, supresores de tumores, BCL-2 e inhibidores de la cinasa dependientes de ciclinas. La inhibición de estas degradaciones sensibiliza a las células a la apoptosis. El polvo crudo de Bortezomib es un potente inhibidor del proteasoma 26S, que sensibiliza la actividad al dividir el mieloma múltiple y las células leucémicas, induciendo así la apoptosis. Además, el polvo de Bortezomib parece aumentar la sensibilidad de las células cancerosas a los agentes antineoplásicos tradicionales (p. Ej., Gemcitabina, cisplatino, paclitaxel, irinotecán y radiación).

Polvo crudo de bortezomib

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Para una orden más grande (dentro de 1kg) se puede enviar en 3 días laborables después del pago.

Comercialización de polvo de bortezomib crudo

Para ser provisto en el futuro venidero.


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Bortezomib en polvo (179324-69-7) hplc≥98% | Reactivos de I + D de AASraw

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