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Cabozantinib

Clasificación: Categoría

Cabozantinib, vendido bajo las marcas Cometriq y Cabometyx, es un medicamento que se usa para tratar el cáncer de tiroides medular, el carcinoma de células renales y el carcinoma hepatocelular. Es un inhibidor de molécula pequeña de las tirosina quinasas c-Met y VEGFR2, y también inhibe AXL y RET. Fue descubierto y desarrollado por Exelixis Inc.

Descripción del producto

Caracteristicas basicas

Nombre del producto Cabozantinib
CAS 849217-68-1
Fórmula molecular C28H24FN3O5
Masa molar 501.514
Sinónimos XL184, BMS907351;

Cabometyx;

Cometriq;

Cabozanix.

Apariencia Polvo cristalino blanco
Almacenamiento y manipulación Guárdelo a temperatura ambiente y lejos del exceso de calor y humedad.

 

CabozantinibDescripción

Cabozantinib, vendido bajo las marcas Cometriq y Cabometyx, es un medicamento que se usa para tratar el cáncer de tiroides medular, el carcinoma de células renales y el carcinoma hepatocelular. Es un inhibidor de molécula pequeña de las tirosina quinasas c-Met y VEGFR2, y también inhibe AXL y RET. Fue descubierto y desarrollado por Exelixis Inc.

En noviembre de 2012, cabozantinib (Cometriq) en su formulación en cápsula fue aprobado por la Administración de Drogas y Alimentos de los Estados Unidos (FDA) con el nombre de Cometriq para el tratamiento de pacientes con cáncer de tiroides medular. La forma de cápsula fue aprobada en la Unión Europea con el mismo propósito en 2014.

En abril de 2016, la FDA otorgó la aprobación para comercializar la formulación en tableta (Cabometyx) como tratamiento de segunda línea para el cáncer de riñón [8] [9] y la misma fue aprobada en la Unión Europea en septiembre de ese año. Las marcas Cometriq y Cabometyx tienen diferentes formulaciones y no son intercambiables.

 

Mecanismo de acción de cabozantinib

Cabozantinib inhibe las siguientes tirosina quinasas receptoras: MET (proteína receptora del factor de crecimiento de hepatocitos) y VEGFR, RET, receptor GAS6 (AXL), KIT) y tirosina quinasa 3 similar a Fms (FLT3).

 

CabozantinibAplicacion

Cabozantinib se usa en dos formas. Se usa una forma de cápsula desde 2012 para tratar el cáncer de tiroides medular y una forma de tableta se usa desde 2016 como tratamiento de segunda línea para el carcinoma de células renales.

 

CabozantinibEfectos secundarios y advertencias

Cabozantinib no se ha probado en mujeres embarazadas; causa daño a los fetos en roedores. Las mujeres embarazadas no deben tomar este medicamento y las mujeres no deben quedar embarazadas mientras lo toman. No se sabe si cabozantinib se excreta en la leche materna. El medicamento debe usarse con precaución en personas con antecedentes de problemas del ritmo cardíaco, incluido el intervalo QT prolongado.

En los EE. UU., La formulación en cápsula (Cometriq) lleva un recuadro negro que advierte del riesgo de que se formen agujeros en el estómago o los intestinos, así como de la formación de fístulas (túneles entre el tracto gastrointestinal y la piel). La caja negra también advierte sobre el riesgo de hemorragia incontrolada. La formulación en tableta (Cabometyx) también advierte de estos efectos.

Las etiquetas también advierten del riesgo de que se formen coágulos y causen ataques cardíacos o accidentes cerebrovasculares, presión arterial alta, incluida la crisis hipertensiva, osteonecrosis de la mandíbula, diarrea intensa, desprendimiento de la piel de las palmas y plantas, un síndrome con dolores de cabeza, confusión, pérdida de la visión. , convulsiones y proteínas que aparecen en la orina

Los efectos adversos muy comunes (más del 10% de las personas) incluyen disminución del apetito; niveles bajos de calcio, potasio, fosfato y magnesio; niveles altos de bilirrubina; sentido del gusto distorsionado, dolor de cabeza y mareos; hipertensión; sentido del oído distorsionado, dolores de oído y dolor de garganta; diarrea, náuseas, estreñimiento, vómitos, dolor de estómago y malestar estomacal, inflamación de la boca y labios y sensación de ardor en la boca; la piel se desprende de las palmas de las manos y las plantas de los pies, el color del cabello cambia y se cae, el sarpullido, la piel seca y la piel enrojecida; dolor articular y espasmos musculares; fatiga y debilidad; pérdida de peso, transaminasas elevadas, niveles más altos de colesterol y pérdida de glóbulos rojos y blancos.

 

Referencia

[1] “Uso de cabozantinib durante el embarazo”. Drugs.com. 30 de marzo de 2020. Consultado el 23 de septiembre de 2020.

[2] “Tableta de cabometyx-cabozantinib”. DailyMed. 21 de julio de 2020. Consultado el 23 de septiembre de 2020.

[3] “Kit de cometriq- cabozantinib cápsula de Cometriq- cabozantinib”. DailyMed. 11 de febrero de 2020. Consultado el 23 de septiembre de 2020.

[4] “EPAR de Cometriq”. Agencia Europea de Medicamentos (EMA). Consultado el 23 de septiembre de 2020.

[5] “EPAR de Cabometyx”. Agencia Europea de Medicamentos. 17 de septiembre de 2018. Consultado el 23 de septiembre de 2020.

[6] “La FDA aprueba Cometriq para tratar un tipo raro de cáncer de tiroides” (Comunicado de prensa). Administración de Drogas y Alimentos de los Estados Unidos (FDA). 29 de noviembre de 2012. Archivado desde el original el 7 de julio de 2014.