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Canrenona en polvo (976-71-6)

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SKU: 976-71-6 . Categoría

AASraw tiene capacidad de síntesis y producción de gramo a pedido en masa de polvo de Canrenone (976-71-6), bajo la regulación CGMP y sistema de control de calidad rastreable.

Canrenone en polvo se administró en dosis de 2 x 82 mg y 2 x 164 mg por día durante un período de 10 días a pacientes diabéticos sin compromiso cardiovascular, hepático o renal. La excreción de aldosterona y la aldosterona plasmática aumentaron solo ligeramente en ambos regímenes.

en blanco

Descripción del producto

Video en polvo de Canrenone


Canrenone en polvo personajes básicos

Nombre: Canrenone en polvo
CAS: 4642-95-9
Fórmula molecular: C18H20O2
Peso molecular: 258.36
Punto de fusión: 138 141-℃
Temperatura de almacenamiento: Temperatura ambiente
Color: Polvo cristalino blanco o amarillo claro


Ciclo de canrenona en polvo

nombres

MARCA (S) COMÚN (S): Canrenone en polvo
NOMBRE GENÉRICO (S): Contaren, Luvion, Phanurane, Spiroletan

Uso de Canrenone en polvo

Se compararon los niveles plasmáticos de Canrenone en polvo y los "metabolitos totales" después de la hidrólisis básica en sujetos jóvenes y ancianos después de dosis únicas y múltiples de espironolactona. Después de la dosis inicial en el día 1, los niveles plasmáticos de polvo crudo de Canrenone y 'metabolitos totales' fueron más altos en el grupo joven que en el anciano, y se encontraron diferencias significativas entre los dos grupos de edad en el AUC para Canrenone en polvo y 'total metabolitos '. Sin embargo, estas diferencias entre los dos grupos de edad disminuyeron después de dosis múltiples en el día 8, y los niveles plasmáticos preestados en estado estacionario de polvo crudo de Canrenone y 'metabolitos totales' fueron significativamente más altos en los sujetos ancianos. Las proporciones de acumulación de polvo de Canrenone y 'metabolitos totales' fueron significativamente más altas en los ancianos que en los sujetos jóvenes. Tanto el polvo crudo de Canrenone como el ácido canrenoico se unieron extensamente a la proteína plasmática, pero no se encontraron diferencias entre los dos grupos de edad en la unión a proteínas. Las diferencias observadas en los niveles plasmáticos después de la dosificación única y múltiple entre sujetos jóvenes y ancianos pueden ser consecuencia de muchos factores, como un cambio proporcional en el metabolismo con la edad; alteración de la absorción oral del compuesto original; y / o volumen alterado de distribución del medicamento.

¿Cuál es la dosis de Canrenone en polvo?

Oralmente, en la mayoría de los casos, es suficiente 50-200 mg por día como una dosis única o en múltiples administraciones.
En los casos más severos, la dosis inicial se puede aumentar a 300 mg o más, luego la dosis se ajusta a la respuesta clínica y los índices de laboratorio.

Cómo funciona el polvo de canrenona

El desarrollo del método de espectrometría de masas por HPLC se llevó a cabo en un espectrómetro de masas de triple cuadrupolo TQ4 Quantum Discovery con un sistema de automuestreador HPLC Aria CTC. Bajo ionización por electrospray positiva, el ion principal detectado fue el ion molecular protonado (M + H) + m / z 341 para Canrenone en polvo. Alfaxalona (ion precursor m / z 333; 1 μg) se usó como estándar interno. Bajo activación de colisión, los principales iones de fragmentación fueron m / z 107.1 y 91.1 para polvo crudo Canrenone y m / z 297.3 y 315.3 para alfaxalona. Los iones de fragmentación se usaron como iones cuantificadores y calificadores respectivamente para agregar especificidad al ensayo. La separación óptima de los esteroides se logró usando acetato de amonio (5 mM) / metanol en (60: 40, 0.3 ml / min) en una columna de HPLC Waters C18 T3 Atlantis (3 μm; 100 × 2.1 mm) a 25 ° C. Se aplicó un gradiente ascendente de 40 a 90% metanol, con un tiempo de ejecución total de minutos 8.

La validación de los parámetros cuantitativos se realizó utilizando seis réplicas intra e inter-ensayo. Se lograron recuperaciones satisfactorias de Canrenone en polvo y alfaxalona (106.2% (desviación estándar relativa (RSD) 9.5%) y 102.2% (RSD 4.7%) después de la extracción líquido-líquido de solo 25 μl de plasma con acetato de etilo (1: 10). El límite de detección fue 5 ng / ml y el límite inferior de cuantificación fue 15 ng / ml. El ensayo fue lineal (r = 0.9936) en un rango de concentraciones (5 ng / ml a 5 μg / ml). El ensayo resultó adecuado para la cuantificación del polvo crudo de Canrenone en un grupo de pacientes que habían recibido una dosis de 400 mg, en la que se encontró que las concentraciones en plasma estaban en el rango 5-45 μmol / l.

Beneficios del polvo de canrenona

El polvo de canrenona es el principal metabolito activo de la espironolactona. Por analogía estructural, actúa competitivamente con la aldosterona desplazándola de los sitios receptores a nivel de la porción distal del túbulo renal y del conducto colector; esto da como resultado un aumento de la diuresis y la natriuresis y una reducción de la kaliuresis. Comparado con la espironolactona tiene la ventaja de un menor tiempo de latencia. Al igual que la espironolactona, sin embargo, no tiene acción en sujetos surrenalectomizados o en sujetos normales con baja secreción de aldosterona.
Después de la administración oral, el polvo crudo de Canrenone se absorbe rápidamente, alcanzando las concentraciones plasmáticas máximas en las primeras dos horas. La vida media es de alrededor de 18 horas y, a diferencia de la espironolactona, se excreta sin cambios, dentro de las horas 72, con la orina y las heces en igual porcentaje.
El polvo de canrenona está indicado en condiciones clínicas en las que un exceso de aldosterona produce una retención de agua y sodio y un aumento de la kaliuria. Es útil en el tratamiento de la ascitis en la cirrosis del hígado, incluso si la dosis se adapta continuamente a la respuesta en el caso individual.

Canrenone en polvo

Pedido mínimo 10grams.
La consulta sobre la cantidad normal (dentro de 1kg) se puede enviar en 12 horas después del pago.
Para una orden más grande se puede enviar en 3 días hábiles después del pago.

Canrenona en polvo crudo de comercialización

Para ser provisto en el futuro venidero.

Descripción general de Canrenone polvo crudo

El polvo crudo de Canrenone es un metabolito activo de la espironolactona, el ácido canrenoico y el canrenoato de potasio, y se considera que es parcialmente responsable de sus efectos. Se ha encontrado que representa aproximadamente 10 a 25% del efecto ahorrador de potasio de la espironolactona, mientras que otro metabolito, 7α-thiometilspironolactona (7α-TMS), representa alrededor del 80% del efecto ahorrador de potasio del fármaco.

Se informa que el polvo de canrenona es más potente como antimineralocorticoide en relación con la espironolactona, pero es considerablemente menos potente y eficaz que un antiandrógeno. De manera similar a la espironolactona, el polvo crudo de Canrenone inhibe las enzimas esteroidogénicas tales como 11β-hidroxilasa, enzima de escisión de la cadena lateral del colesterol, 17α-hidroxilasa, 17,20-liasa y 21-hidroxilasa, pero una vez más, es comparativamente menos potente al hacerlo.


Cómo comprar Canrenone en polvo de AASraw

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