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Ceritinib (LDK378)

Clasificación: Categoría

Ceritinib se usa para tratar a pacientes con cáncer de pulmón de células no pequeñas (CPCNP) metastásico que son positivos para la quinasa de linfoma anaplásico (ALK) y cuyos tumores están progresando o no pueden tolerar el crotinib (crizotinib).

Descripción del producto

Caracteristicas basicas

Nombre del producto Ceritinib (LDK378)
CAS 1032900-25-6
Fórmula molecular C28H36CIN5O3S
Fórmula Peso 558.135
Sinónimos LDK-378;

NVP-LDK378;

NVP-LDK378-NX;

5-Chloro-N2-[5-methyl-4-(piperidin-4-yl)-2-(propan-2-yloxy)phenyl]-N4-[2-(propan-2-ylsulfonyl)phenyl]pyrimidine-2,4-diamine.

Apariencia Polvo blanco a blanquecino
Almacenamiento y manipulación Guárdelo a temperatura ambiente y lejos del exceso de calor y humedad.

 

Ceritinib (LDK378)Descripción

Ceritinib se utiliza para el tratamiento de pacientes con cáncer de pulmón de células no pequeñas (CPCNP) metastásico con tumor de linfoma anaplásico positivo (ALK +) que han empeorado o son intolerantes a crizotinib después del tratamiento con crizotinib.

Los reordenamientos cromosómicos que involucran a la quinasa del linfoma anaplásico (ALK) como un conductor oncogénico han cambiado por completo el tratamiento del cáncer de pulmón de células no pequeñas. En la última década, los fármacos dirigidos han surgido como una estrategia personalizada eficaz para el cáncer de pulmón de células no pequeñas con reordenamiento de ALK. La aprobación acelerada de potentes inhibidores de ALK, como crizotinib y, más recientemente, ceritinib (LDK378), basada en los ensayos de fase I / II bien diseñados ha sido un éxito histórico en la investigación clínica del cáncer y contribuye a una nueva era de terapia dirigida oncogénica caracterizada por elegantes diseño de ensayos clínicos. También se presenta ceritinib como una potente alternativa al crizotinib para el cáncer de pulmón de células no pequeñas con reordenamiento de ALK.

 

Ceritinib (LDK378)Mecanismo de acción

Ceritinib se usa para tratar a pacientes con cáncer de pulmón de células no pequeñas (CPCNP) metastásico que son positivos para la quinasa de linfoma anaplásico (ALK) y cuyos tumores están progresando o no pueden tolerar el crotinib (crizotinib).

Ceritinib es un inhibidor selectivo y potente de la quinasa del linfoma anaplásico (ALK). En fisiología normal, ALK funciona como un paso clave en el desarrollo y función del tejido del sistema nervioso. Sin embargo, la traslocación y fusión cromosómicas dan lugar a una forma oncogénica de ALK que se ha implicado en la progresión del NSCLC. Por tanto, ceritinib actúa para inhibir esta enzima mutada y detener la proliferación celular, deteniendo finalmente la progresión del cáncer. Debido a que el ceritinib se considera una terapia dirigida contra el cáncer, se requiere una prueba aprobada por la FDA para determinar qué pacientes son candidatos a recibir ceritinib. Esta prueba, desarrollada por Roche, es el ensayo VENTANA ALK (D5F3) CDx y se utiliza para identificar pacientes con CPNM ALK positivos que se beneficiarían del tratamiento con ceritinib.

 

Ceritinib (LDK378)Aplicacion

Ceritinib es un inhibidor positivo de la quinasa del linfoma anaplásico (ALK) utilizado principalmente para el tratamiento del CPCNP metastásico. Anteriormente, solo estaba indicado para pacientes que habían desarrollado resistencia a crizotinib, otro inhibidor ALK positivo, pero desde entonces se ha ampliado su uso a sirven como una opción principal para el NSCLC metastásico.

 

Ceritinib (LDK378)Efectos secundarios y advertencias

Los efectos adversos graves incluyen toxicidad gastrointestinal, hepatotoxicidad, enfermedad pulmonar intersticial, síndrome de QT prolongado, hiperglucemia, bradicardia y pancreatitis.

Los efectos secundarios notificados con mayor frecuencia fueron diarrea, náuseas, enzimas hepáticas elevadas, vómitos, dolor abdominal, fatiga, disminución del apetito y estreñimiento. Debido al riesgo de aumento de las enzimas hepáticas, las pruebas de función hepática deben realizarse cada dos semanas durante las primeras 9 semanas de tratamiento.

Por último, el ceritinib es un sustrato y un potente inhibidor de la enzima CYP3A4, por lo que se deben controlar cuidadosamente los medicamentos que pueden interactuar con ceritinib.

 

También llame a su médico de inmediato si tiene:

▪ diarrea severa;

▪ dolor de cabeza, confusión, cambios en el estado mental, pérdida de visión, convulsiones (convulsiones);

▪ poca o ninguna micción;

▪ sangrado inusual (hemorragia nasal, sangrado menstrual abundante) o cualquier otro sangrado que no se detenga;

▪ signos de hemorragia estomacal: heces con sangre o alquitranadas, tos con sangre o vómito que parece café molido;

▪ problemas cardíacos: dolor en el pecho, dolor en la mandíbula u hombro, hinchazón, aumento de peso rápido, falta de aire;

▪ signos de un coágulo de sangre: entumecimiento o debilidad repentinos, problemas con la visión o el habla;

▪ problemas hepáticos: orina oscura, heces fecales de color arcilla, ictericia (coloración amarillenta de la piel o los ojos);

▪ bajo nivel de calcio: espasmos o contracciones musculares, entumecimiento o sensación de hormigueo (alrededor de la boca o en los dedos de las manos y los pies);

▪ aumento de la presión arterial: dolor de cabeza severo, visión borrosa, palpitaciones en el cuello u oídos, ansiedad, hemorragia nasal.

Sus tratamientos contra el cáncer pueden retrasarse o interrumpirse permanentemente si tiene ciertos efectos secundarios.

 

Referencia

[1] “Cápsulas de Zykadia (ceritinib), para uso oral. Información de prescripción completa ”(PDF). Novartis Pharmaceuticals Corporation. Consultado el 14 de febrero de 2017.

[2] “Denominaciones comunes internacionales para sustancias farmacéuticas (DCI). Denominaciones comunes internacionales recomendadas: Lista 71 ”(PDF). Organización Mundial de la Salud. 2014. p. 79. Consultado el 14 de febrero de 2017.

[3] “La FDA aprueba el ceritinib para el cáncer de pulmón ALK positivo”. Medscape. 29 de abril de 2014.

[4] “Datos de prescripción” (PDF). www.pharma.us.novartis.com. Consultado el 2019 de junio de 06.

[5] "La FDA amplía la aprobación de ceritinib para el cáncer de pulmón". Instituto Nacional del Cáncer. 27 de junio de 2017.