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Dapoxetine HCL en polvo

Clasificación: Referencia: 129938-20-1. Categoría

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Dapoxetine hydrochloride es un nuevo inhibidor selectivo de la recaptación de la serotonina de acción corta, que se comercializa para el tratamiento de la eyaculación precoz en los hombres. La eyaculación precoz (PE) es el trastorno sexual masculino más común, se estima que afecta hasta un 30% de los hombres. Dapoxetine hydrochloride es un estándar de referencia analítico que se clasifica como un inhibidor selectivo de la recaptación de serotonina. Proporciona una mejora en varios parámetros relacionados con la eyaculación precoz en ensayos clínicos. Este producto está destinado a investigaciones y aplicaciones forenses.

Descripción del producto

 

Dapoxetine hydrochloride anesthesia powder video

 

 


 

Polvo crudo de la anestesia del clorhidrato de Dapoxetine enlace  Personajes.

 

Nombre: Clorhidrato de Dapoxetine
CAS: 129938-20-1
Fórmula molecular: C9H7ClN2O5
Peso molecular: 258.62
Punto de fusión: 175 179-° C
Temperatura de almacenamiento: -20 ° C Congelador
Color: Polvo cristalino blanco

 


Dapoxetine es un compuesto orgánico de la clase de inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina pero sin efecto antidepresivo. El medicamento está específicamente desarrollado para tratar la eyaculación precoz en hombres adultos de las edades de 18 y 64 que cumplen con todos los siguientes criterios:

1. Eyaculación continua o repetida del pene antes, durante o poco después de la inserción en la vagina, y solo antes de la falta de satisfacción sexual;

2. Angustia personal significativa o barreras interpersonales debido a la eyaculación precoz (EP);

3. Mala capacidad de control de la eyaculación.

Propiedades químicas de Dapoxetine

La tableta de clorhidrato de dapoxetina es una tableta recubierta de película gris, que es blanca o blanquecina después de la eliminación del recubrimiento.

Ingrediente principal: Dapoxetine hydrochloride.

IUPAC Name: (1S)-N,N-dimethyl-3-naphthalen-1-yloxy-1-phenylpropan-1-amine

 

Polvo de Dapoxetine HCL Estructura química

1. Estructura 2D:

2. Conformador 3D:

Fórmula molecular: C21H23NO

Peso molecular: 305.421 g / mol

C

 

Descripción simple de Dapoxetine

En la actualidad, no existe una regulación específica para el tratamiento de la eyaculación precoz masculina con tabletas de clorhidrato de dapoxetina. No existe una regulación específica de cuánto tiempo se usa el medicamento para el tratamiento. Depende de la gravedad de los síntomas de la eyaculación precoz. La dificultad del tratamiento es diferente. El tiempo de la medicina no puede ser generalizado. Sin embargo, el medicamento puede mejorar los síntomas de la eyaculación precoz, por lo que los pacientes pueden tomar medicamentos de acuerdo con sus propios síntomas.

Dapoxetine está destinado principalmente para el tratamiento de 18 a 64 pacientes de eyaculación precoz (PE) de un año de edad que cumplen con todas las condiciones siguientes, que incluyen:

1. El pene es mínimamente pequeño antes, durante o poco después de la inserción en la vagina y antes de la satisfacción sexual. Los estímulos sexuales son eyaculación continua o repetida;

2. Angustia personal significativa o barreras interpersonales debido a la eyaculación precoz (EP);

3. Pobre control de la eyaculación.

 

Dapoxetine ya ha sido aprobado como un producto farmacéutico en Europa y los Estados Unidos por tener un alto efecto en el tratamiento de la eyaculación precoz. Cuando se toma dapoxetina, se secreta serotonina, una sustancia en el cerebro. Esta serotonina es una sustancia que quema la excitación del cerebro o produce un efecto relajante. La tensión y la excitación se resuelven, el efecto de la adrenalina también se reduce, por lo que el tiempo de la eyaculación se puede retrasar.

Dapoxetine hydrochloride puede inhibir eficazmente la recaptación de 5-HT e incrementar la concentración de 5-HT en la hendidura sináptica al inhibir el transportador 5-HT. Los estudios han demostrado que la dapoxetina inhibe centralmente el reflejo de la eyaculación, y el núcleo lateral de las células gigantes es una estructura cerebral esencial. Cuando la concentración de dapoxetina es alta, el sistema de transporte de la proteína monoamina puede inhibirse y la reabsorción de dopamina también se inhibe. Dapoxetine aumenta la latencia de los reflejos de la neurona motora pudendal y mejora la función sexual.

El tiempo que tardan las tabletas de clorhidrato de dapoxetina en ser efectivo no es generalizado. El tratamiento depende de la gravedad de los síntomas de la eyaculación precoz. La dificultad del tratamiento es diferente, y el tiempo de tomar el medicamento es diferente.

 

Mecanismo de acción de Dapoxetine

El mecanismo de acción de la dapoxetina en el tratamiento de la eyaculación precoz puede estar relacionado con la inhibición de la reabsorción de serotonina por las neuronas, lo que afecta la diferencia potencial de los neurotransmisores que actúan sobre los receptores antes y después de las sinapsis celulares.

Dapoxetine es eficaz para la eyaculación precoz porque tiene el efecto de aumentar la concentración de serotonina que suprime la excitación en el cerebro.

La serotonina generalmente se reabsorbe de la sinapsis, pero al tomar dapoxetina, inhibe la reabsorción y suprime la serotonina.

La serotonina suprime la dopamina que amplifica el placer, la ansiedad y la adrenalina que surge cuando estás nervioso, por lo que puedes alargar el tiempo para eyacular. La dapoxetina es efectiva para la eyaculación precoz porque tiene el efecto de aumentar la concentración de serotonina que suprime la excitación en el cerebro.

La serotonina generalmente se reabsorbe de la sinapsis, pero al tomar dapoxetina, inhibe la reabsorción y suprime la serotonina.
La serotonina suprime la dopamina que amplifica el placer, la ansiedad y la adrenalina que surge cuando estás nervioso, por lo que puedes alargar el tiempo para eyacular.

La eyaculación humana está principalmente mediada por el sistema nervioso simpático. La vía refleja de la eyaculación se deriva del centro reflejo espinal, que está mediado por el tronco encefálico, que se ve afectado inicialmente por muchos núcleos cerebrales (núcleo preóptico medial y núcleo paraventricular hipoventricular).

 

Dapoxetine HCL Pharmacokinetics

Después de la administración oral, la dapoxetina se absorbe rápidamente y alcanza una concentración plasmática máxima (Cmax) después de aproximadamente 1-2 horas. La biodisponibilidad absoluta es 42% (rango 15-176%). Después de una sola administración oral de 30 mg y 60 mg de dapoxetina en ayunas, se alcanzaron las concentraciones plasmáticas máximas (297 ng / ml y 498 ng / ml, respectivamente) después de las horas 1.01 y 1.27, respectivamente. La ingestión de una dieta alta en grasas puede reducir moderadamente la Cmax (10%) de dapoxetina y aumentar moderadamente el AUC (12%), mientras que también retrasa un poco la concentración máxima de dapoxetina; sin embargo, la ingesta alta en grasas La dieta no afecta el grado de absorción. Ninguno de estos cambios tiene significación clínica. Bentley se puede servir con o sin comidas.

Después de la administración del cuerpo humano mediante inyección intravenosa, las semividas estimada temprana, media y terminal de la dapoxetina son 0.10, 2.19 y 19.3 horas, respectivamente.

Los metabolitos de la dapoxetina excretada se eliminan principalmente por la orina en la situación conjugada. No se detectó sustancia activa en la orina. La dapoxetina se elimina rápidamente, y la evidencia es la parte inferior de la concentración sanguínea 24 horas después de la administración (menos del 5% de la concentración máxima). La dosis diaria de dapoxetina es muy pequeña. La semivida terminal de la administración oral es de aproximadamente 19 horas. La vida media de la desmetil dapoxetina es similar a la de la dapoxetina.

 

Uso de Dapoxetine

Tratamiento de pacientes masculinos con eyaculación precoz (PE)

Las tabletas de clorhidrato de dapoxetina pueden mejorar efectivamente la capacidad de control de la eyaculación; mejorar significativamente la satisfacción sexual de la vida; efectivamente prolongar la latencia de la eyaculación.

Mientras usan medicamentos, los pacientes también pueden usar algunas medidas pequeñas para mejorar los síntomas de la eyaculación precoz, ajustar el estado de ánimo, fortalecer la comunicación entre marido y mujer, hacer una dieta racional, fortalecer el ejercicio físico, correr diariamente y participar en actividades físicas todas las semanas. También es una buena opción para jugar al fútbol y jugar al baloncesto para mejorar la condición física y aliviar el estrés psicológico.

 

Dosificación de Dapoxetine

La dosificación de comprimidos de dapoxetina clorhidrato es oral, y las tabletas deben tragarse intactas; se aconseja a los pacientes que tomen al menos una taza completa de agua para la medicación; los pacientes deben tratar de evitar lesiones causadas por síntomas prodrómicos como síncope o mareos.

La cantidad de tabletas de dapoxetina clorhidrato recomendada para todos los pacientes en hombres adultos (18 a 64 años) es 30 mg y debe tomarse entre 1 y 3 horas antes de la vida sexual. Si el efecto no es satisfactorio después de tomar 30mg y los efectos secundarios aún se encuentran dentro del rango aceptable, la dosis puede aumentarse a 60mg de la dosis máxima recomendada.

La dosis máxima recomendada se usa cada 24 horas.
Personas mayores (personas mayores de 65) Este producto no ha sido evaluado en años 65 y la seguridad y eficacia en pacientes sobre la multitud utilizada, la razón principal de los datos sobre este producto para su uso en esta población es extremadamente limitada en pacientes con insuficiencia renal o Los pacientes con daño renal no necesitan ajustar la dosis cuando toman este producto, pero deben tomarlo con precaución. Este producto no se recomienda para pacientes con daño renal severo.

 

Indicaciones de Dapoxetine:

Este producto está destinado al tratamiento de pacientes varones con eyaculación precoz (EP) entre las edades de 18 y 64 que cumplen con todas las condiciones siguientes: el pene continúa hasta que se inserta en la vagina, durante o poco después de la inserción, y antes la satisfacción sexual se logra, solo debido a la irritación mínima. O eyaculación repetida; y angustia personal significativa o barreras interpersonales debido a la eyaculación precoz (EP); y un pobre control de la eyaculación.

(1) Hombres adultos (18 a 64 años)

Recomiende una primera dosis de 30 mg para todos los pacientes y necesita tomar aproximadamente 1 a 3 horas antes del sexo. Si el efecto no es satisfactorio después de tomar 30mg y los efectos secundarios aún se encuentran dentro del rango aceptable, la dosis puede aumentarse a 60mg de la dosis máxima recomendada. La dosis máxima recomendada se usa cada 24 horas. Este producto se puede tomar antes o después de una comida.

Si el médico elige este producto para tratar la eyaculación precoz, debe evaluar el riesgo y el beneficio informado por el paciente durante las primeras 4 semanas después de que se usa el medicamento, o evaluar el balance riesgo-beneficio del paciente después de usar la dosis de tratamiento de 6 veces y decidir si continuar usando el producto.

(2) Los ancianos (65 años y mayores)

La investigación aún no ha evaluado la seguridad y eficacia de este producto en pacientes con 65 y más. La razón principal de esto es que los datos sobre el uso de este producto en esta población son extremadamente limitados.

(3) Niños y jóvenes

Este producto no está destinado a personas menores de XnUMX.

Se puede tomar una tableta a la vez de manera indefinida. El medicamento debe tomarse con el estómago vacío. Es mejor beber té antes de usarlo mucho antes de usar este medicamento, lo mejor es hacer un sistema de inspección integral, dependiendo de su enfermedad, en un médico o farmacéutico, y la seguridad organizada para el medicamento para evitar el uso inadecuado de los medicamentos, pero no aumentar arbitrariamente. la frecuencia del uso de drogas durante el tratamiento. Debe seguir los arreglos del médico y la vergüenza.

 

Sobredosis de Dapoxetine

En general, los síntomas de sobredosis de un inhibidor selectivo de la recaptación de serotonina incluyen efectos adversos mediados por la serotonina como letargo, disfunción gastrointestinal como náuseas y vómitos, excitación, temblor, mareos y taquicardia. En el caso de sobredosis, se deben tomar medidas de soporte estándar según sea necesario. Actualmente no hay un antídoto específico para este producto.

 

Dapoxetine HCL Precautions

1. Precauciones generales. La dapoxetina solo se usa para pacientes masculinos con eyaculación precoz. No está clara la seguridad de Dapoxetine en hombres que no tienen eyaculación precoz. Al mismo tiempo, no hay datos sobre el efecto de Dapoxetine sobre el retraso de la eyaculación en esta población. Se recomienda que los pacientes no tomen Beverly y “medicamentos de entretenimiento” al mismo tiempo porque se desconoce el efecto y pueden ocurrir eventos adversos graves.

2. Se aconseja a los pacientes no tomar medicamentos psicotrópicos estimulantes mientras toman.

3. Evite tomar alcohol cuando tome Dapoxetine.

4. El uso de Dapoxetine puede causar síncope o mareos

5. También tome inhibidores moderados del citocromo P450 3A4 como eritromicina, claritromicina, fluconazol, verapamilo y diltiazem.

6. Tome fuertes inhibidores del citocromo P450 2D6 o citocromo conocido P450 2D6 Los pacientes con metabolismo débil deben tener precaución al aumentar la dosis a 60 mg, ya que esto puede provocar una mayor exposición, lo que eventualmente puede conducir a reacciones adversas y severidad más altas dependientes de la dosis.

7. Beneficioso no debe utilizarse para manía / Pacientes con antecedentes de trastorno hipomaníaco o bipolar, al mismo tiempo, cualquier paciente con síntomas de la enfermedad antes mencionada debe interrumpirse con Dapoxetina.

8. Debido a que el inhibidor selectivo de la recaptación de serotonina puede reducir el umbral del valor de la epilepsia, cualquier paciente con convulsiones debe suspenderse y los pacientes con epilepsia inestable deben evitar el uso de Dapoxetine.

9. Dapoxetine no debe usarse en personas menores de XnUMX.

10. No recomendado Para pacientes con daño renal severo, los pacientes con insuficiencia renal leve o moderada deben usarse con precaución. Al igual que otros inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina, el uso de Dapoxetine se asocia con algunas reacciones oculares. Por ejemplo, dilatación de la pupila y dolor ocular. Los pacientes con presión intraocular elevada o riesgo de glaucoma de ángulo cerrado deben usarse con precaución.

 

Dapoxetine HCL powder Prohibited

1. Dapoxetine está prohibido para pacientes que se sabe que son alérgicos al hidrocloruro de dapoxetina o a cualquier excipiente.

2. Dapoxetina está prohibida para pacientes con afecciones patológicas obvias en el corazón [p. Ej. Insuficiencia cardíaca (NYHA II-IV), sin conducción anormal con marcapasos permanente (bloqueo 2 o 3 atrioventricular o síndrome del seno enfermo), isquemia miocárdica significativa y enfermedad valvular].

3. Dapoxetina ni con inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO)) No debe usarse en conjunto dentro de los días de 14 una vez que se detuvo el tratamiento con inhibidores de la monoaminooxidasa. De manera similar, los inhibidores de la monoaminooxidasa no deben usarse dentro de los días de 7 de descontinuación de Bili (ver interacciones medicamentosas).

4. Dapoxetine no se puede usar con thioridazine ni después de suspender el tratamiento con tiodazina. Usado dentro de días. Del mismo modo, la tioridazina no debe tomarse dentro de los días 7 después de la interrupción de Dapoxetine (consulte la sección Interacción con otros medicamentos).

5. Dapoxetine no puede tomar ketoconazol, itraconazol, ritonavir, saquin. Pacientes con inhibidores potentes del citocromo P450 3A4, como la nave, telitromicina, nefazodona, nafenavir y atazanavir.

6. Dapoxetine está prohibido para pacientes con daño hepático moderado y severo.

 

Dapoxetine HCL powder Conclusión

Cuando se usan tabletas de clorhidrato de dapoxetina, debe administrarse bajo la supervisión de un médico, que puede mejorar los síntomas de la enfermedad y, al mismo tiempo, servir mejor el medicamento.


 

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