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Dolastatina 10 (110417-88-4)

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SKU: 110417-88-4 . Categoría

AASraw posee la capacidad de síntesis y producción de gramo a pedido masivo de Dolastatin 10 (CAS 110417-88-4), bajo la regulación CGMP y el sistema de control de calidad rastreable.

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Descripción del producto

Dolastatin 10 video


Personajes básicos de I.Dolastatin 10:

Nombre: Dolastatin 10
CAS: 110417-88-4
Fórmula molecular: C42H68N6O6S
Peso molecular: 785.09g / mol
Punto de fusión: 94-95oC
Temperatura de almacenamiento: Almacenar en un lugar fresco y seco y en 0 - 4 ℃ a corto plazo (días a semanas) o -57 ℃ a largo plazo (meses a años)
Color: Sollid blanco a blanquecino


II. Uso de Dolastatin 10 (110417-88-4) en el ciclo antitumoral

1. Nombres:

Nombre químico:
Dolastatin 10 (CAS 110417-88-4), Dolastatin-10, Neuro_000215, CCRIS 7310, CID100208, NSC376128,NSC 376128, C11280, L-Valinamide, N,N-dimethyl-L-valyl-N-(2-methoxy-4-(2-(1-methoxy-2-methyl-3-oxo-3-((2-phenyl-1-(2-thiazolyl)ethyl)amino)propyl)-1-pyrrolidinyl)-1-(1-methylpropyl)-4-oxobutyl)-N-methyl-, (2S-(1(1R*(R*),2S*),2R*(1S*,2S*,3(R*))))-

Uso de 2.Dolastatin 10:

Propósito: Un científico investigó la eficacia y la toxicidad del nuevo agente anti-microtúbulos dolastatin-10 en pacientes con cáncer de mama avanzado.

Métodos: Veintiún pacientes con cáncer de mama metastásico medible fueron tratados con dolastatin-10 a una dosis de 400 mcg / m2 por bolo intravenoso una vez cada 3 semanas.

Resultados: Uno de los pacientes 21 (5%; 95% CI: 0-24%) logró una remisión parcial durante un período de 113 días. Cuatro pacientes mantuvieron una enfermedad estable durante una mediana de días 87. Los pacientes recibieron una mediana de dos ciclos de dolastatina-10. La toxicidad hematológica fue moderada, con pacientes 8 que desarrollaron neutropenia de grado 4 y 5 con neutropenia de grado 3; Se observó neutropenia febril 3 de un grado. Estos episodios de neutropenia de grado 3 y 4 se experimentaron en 36% de los ciclos de tratamiento. La toxicidad no hematológica fue poco común.

Conclusión: si bien el perfil de toxicidad de dolastatin-10 fue aceptable, tuvo una actividad mínima en este estudio avanzado de cáncer de mama.

In Vitro: Dolastatin 10 es un pentapéptido único que se aisló de la liebre Dolabella auricularia. Se encuentra que estos datos in vitro son bastante comparables a los de Dolastatin 10 y Auristatin PE, cada uno de los cuales tiene valores de 50-10-5-10 μg / mL (6-10-2-10 nM) frente a un similar minipanel de líneas celulares humanas. El conjugado anticuerpo-fármaco (ADC) comprende el anticuerpo monoclonal anti-CD3 cAC30 conjugado con el agente citotóxico monometil auristatina E (MMAE), un análogo sintético del inhibidor de la polimerización de tubulina Dolastatin 10 (10-110417-88).

3.Advertencia en Dolastatin 10

Este producto es solo para uso de investigación, no para uso humano o veterinario.

Para obtener una mayor solubilidad, caliente el tubo en 37 ℃ y agítelo en el baño de ultrasonidos durante un tiempo.La solución de almacenamiento se puede almacenar por debajo de -20 ℃ durante varios meses.

4. Instrucciones adicionales:

Dolastatin 10 síntesis
La síntesis total de Dolastatin 10 (110417-88-4) se completó desarrollando una síntesis eficiente de dos componentes clave de aminoácidos, Dil (6) y Dap (11), y el posterior acoplamiento gradual de cinco componentes de aminoácidos de Doe C-terminal .

Síntesis y evaluación de análogos de Dolastatin 10 que contienen heteroátomos en las cadenas laterales de aminoácidos.
Los análogos sintéticos de la dolastatina natural 10 son de gran interés en el cáncer debido a su potente actividad in vitro y sus usos como cargas útiles en conjugados de anticuerpos y fármacos (ADCs). La modificación del andamio central dolastatin 10 se ha centrado principalmente en las modificaciones de P1, N-terminal y P5, C-terminal, con una atención mínima a la subunidad P2.

En el ensayo celular, Dolastatin 10 (110417-88-4) muestra actividad contra algunas leucemias humanas, linfomas y líneas celulares de tumores sólidos (como OVCAR-3 y NSCLC) con valores IC50 que van desde 0.1nM a 10nM. Actualmente se prueba en los ensayos clínicos.


III. Dolastatin 10 (110417-88-4) HCML

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IV. ¿Cómo comprar Dolastatin 10 de AASraw?

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PRECAUCIÓN Y DESCARGO DE RESPONSABILIDAD:

Este material se vende solo para uso en investigación. Se aplican los términos de venta. No para consumo humano, ni para uso médico, veterinario o doméstico.