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Epacadostat (INCB024360) polvo

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SKU: 1204669-58-8 . Categoría

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Descripción del producto

Epacadostat (INCB024360) video en polvo


Epacadostat (INCB024360) Caracteres en polvo

Nombre: Epacadostat (INCB024360) en polvo
CAS: 1204669-58-8
Fórmula molecular: C11H13BrFN7O4S
Peso molecular: 438.23
Punto de fusión: 151-153 ° C
Temperatura de almacenamiento: -20 ° C Congelador
Color: Polvo blanco a blanquecino


Epacadostat (INCB024360) polvo en uso

nombres

Epacadostat en polvo; Inhibidor de IDO 1; INCB 024360; 1204669-58-8; 1204669-37-3 INCB-024360

Uso de polvo de epacadostato

Epacadostat en polvo es una hidroxiamidina disponible por vía oral e inhibidor de la indoleamina 2,3-dioxigenasa (IDO1), con posibles actividades inmunomoduladoras y antineoplásicas. Epacadostat en polvo se dirige y se une a IDO1, una enzima responsable de la oxidación de triptófano en kinurenina. Al inhibir IDO1 y disminuir kinurenina en células tumorales, INCB024360 aumenta y restaura la proliferación y activación de varias células inmunes, incluidas las células dendríticas (DC), las células NK y los linfocitos T, así como la producción de interferón (IFN) y una reducción en células T reguladoras asociadas a tumor (Tregs). La activación del sistema inmune, que se suprime en muchos cánceres, puede inhibir el crecimiento de las células tumorales que expresan IDO1. IDO1 está sobreexpresado por una variedad de tipos de células tumorales y CD.

El polvo INCB024360 se ha utilizado en ensayos que estudian el tratamiento de HL, melanoma, glioblastoma, melanoma de la mucosa y carcinoma de ovario, entre otros.

Advertencia sobre el polvo INCB024360

Los datos dan crédito a la creencia de Incyte en el mecanismo de acción del polvo de Epacadostat. Los tumores regulan al alza la enzima IDO1 para evadir el sistema inmune. El polvo de epacadostat inhibe esta enzima para reducir esta evasión, ayudando al sistema inmune a golpear el tumor con toda su fuerza. Si bien se necesitan más datos para confirmar la hipótesis, eso podría tener implicaciones para la lucha por el mercado de inmuno-oncología.

Los datos de Incyte se comparan muy bien con la combinación de Opdivo y Yervoy de Bristol-Myers, que obtuvo la aprobación de la FDA a comienzos del año pasado gracias a una PFS de meses 11.5 en pacientes con melanoma avanzado.

Hay razones para pensar que la pequeña diferencia entre los resultados de PFS de los ensayos clínicos se traducirá finalmente en una ventaja para Incyte. El ensayo de Bristol-Myers incluyó a pacientes sin tratamiento previo, mientras que algunos sujetos en el estudio Incyte se trataron previamente. La subpoblación ingenua del tratamiento de Incyte aún no ha alcanzado una PFS mediana, pero las tasas alcanzadas a los seis meses, 12 y 18 sugieren que está en camino de mejorar el resultado de Opdivo-Yervoy.

Incyte también puede señalar datos de seguridad para argumentar que su combinación podría mejorar la de Bristol-Myers. La última actualización informó que 17% de pacientes sufrieron eventos adversos relacionados con el tratamiento de grado tres o peor. Eso se compara favorablemente con los resultados generados por la combinación de Bristol-Myers, que, en una actualización a principios de este año, se vinculó a una tasa 58% de eventos adversos de grado tres o cuatro.

Más instrucciones

El polvo de epacadostat es un inhibidor de la indoleamina 2,3-dioxigenasa 1 (IDO1) con un valor IC50 de 7.1 nM en células HeLa que demuestra poca actividad contra las enzimas relacionadas IDO2 o triptófano 2,3-dioxigenasa (TDO) .1 Se ha demostrado que promueve T y crecimiento natural de células asesinas, para aumentar la producción de IFN-γ y para reducir la conversión a células T reguladoras (Treg) reguladoras en un sistema de cocultivo de linfocitos alogénicos humanos con células dendríticas o células tumorales.El polvo de 1 epacadostat también puede inhibir el tumor crecimiento en ratones portadores de tumores de una manera dependiente de linfocitos.

Hidroxiamidina e inhibidor de la indoleamina 2,3-dioxigenasa (IDO1) disponible por vía oral, con posibles actividades inmunomoduladoras y antineoplásicas. El polvo INCB024360 se dirige y se une a IDO1, una enzima responsable de la oxidación de triptófano en kinurenina. Al inhibir IDO1 y disminuir quinurenina en las células tumorales, Epacadostat en polvo aumenta y restaura la proliferación y activación de varias células inmunes, incluidas las células dendríticas (DC), las células NK y los linfocitos T, así como la producción de interferón (IFN) y reducción en las células T reguladoras asociadas a tumor (Tregs). La activación del sistema inmune, que se suprime en muchos cánceres, puede inhibir el crecimiento de las células tumorales que expresan IDO1. IDO1 está sobreexpresado por una variedad de tipos de células tumorales y CD. Compruebe si hay ensayos clínicos activos usando este agente.

Indoleamine 2,3-dioxygenase 1 (IDO1) es una enzima inmunosupresora clave que modula la respuesta inmune antitumoral promoviendo la generación de células T reguladoras y bloqueando la activación de las células T efectoras, facilitando así el crecimiento tumoral al permitir que las células cancerosas eviten la vigilancia inmune. El polvo de epacadostat es un inhibidor oral de investigación, altamente potente y selectivo de la enzima IDO1 que regula el microambiente inmunológico del tumor, restaurando así las respuestas inmunes antitumorales efectivas. En estudios de un solo brazo, la combinación de polvo INCB024360 e inhibidores del punto de control inmunitario ha demostrado tener una prueba de concepto en pacientes con melanoma irresecable o metastásico. En estos estudios, el polvo INCB024360 combinado con el inhibidor de CTLA-4 ipilimumab o el inhibidor de PD-1 KEYTRUDA mejoró las tasas de respuesta en comparación con los estudios de los inhibidores del punto de control inmunológico solo.

La combinación del inhibidor de IDO Epacadostat en polvo con nivolumab (Opdivo) demostró signos prometedores de actividad para pacientes con carcinoma de células escamosas de cabeza y cuello (SCCHC) y aquellos con melanoma, según los hallazgos del estudio ECHO-204 fase I / II presentado en la Reunión Anual de 2017 ASCO.

La combinación demostró una tasa de respuesta objetiva (ORR) de 63% y una tasa de respuesta completa (CR) de 5% para pacientes con melanoma sin tratamiento previo, en el ensayo abierto de múltiples brazos. En aquellos con SCCHC, el ORR era 23% y la tasa de RC era 3%. La combinación no fue efectiva en pacientes no seleccionados con cáncer de ovario y cáncer colorrectal (CRC).

"INCB024360 polvo más nivolumab fue activo en fase II melanoma y carcinoma de células escamosas de la cabeza y el cuello cohortes", dijo el coautor del estudio Karl D. Lewis, MD, profesor asociado, División de Oncología Médica, Universidad de Colorado Anschutz Medical Campus. "Se observó respuesta independientemente de la expresión PD-L1 y el estado del VPH. Todas las respuestas estaban en curso en el corte de datos ".

En la parte de fase I del estudio, la dosis de polvo de Epacadostat se aumentó de 25 mg dos veces al día a 300 mg dos veces al día. En la porción de fase II, los pacientes recibieron un 100 mg dos veces al día y 300 mg dos veces al día dosis de Epacadostat en polvo. Nivolumab se administró originalmente a 3 mg / kg cada 2 semanas, que se cambió a 240 mg IV cada 2 semanas en la parte de fase II del estudio. Los hallazgos presentados en ASCO para la seguridad fueron de ambas partes del estudio, mientras que los hallazgos de eficacia fueron solo de la cohorte de fase II.

Para pacientes con melanoma no tratado (N = 40), la ORR con la dosis de 100-mg (n = 6) del polvo INCB024360 fue 100%, que consistió en respuestas parciales. Con la dosis de 300-mg (n = 34), el ORR era 56% y la tasa de RC era 6%. La tasa de control de la enfermedad (DCR, ORR más enfermedad estable) fue 85%. En aquellos con tumores PD-L1-positivos (n = 7), el ORR fue 71% versus 29% en el grupo PD-L1-negativo (n = 7). Todas las respuestas fueron en curso, con una duración media de 16 + semanas.

En el grupo SCCHN, en el que los pacientes habían recibido ≤2 líneas previas de terapia, el ORR con la dosis de 100-mg (n = 7) del polvo de Epacadostat fue 14%, no hubo CR, y el DCR fue 61%. En el brazo 300-mg (n = 24), el ORR era 25%, con 1 CR y un DCR de 71%. Los pacientes con tumores PD-L1-positivos (n = 10) tenían una ORR de 30% y aquellos con tumores negativos (n = 8) tenían una ORR de 13%. Todas las respuestas estaban en curso en el análisis, con una mediana mayor a 24 + semanas.

En pacientes evaluables con cáncer de ovario en 29, el ORR fue 14% y el DCR fue 31%. Hubo 1 CR en un paciente con tratamiento previo, enfermedad BRCA-negativa, PD-L1-positivo. En pacientes 26 con CRC, aquellos con inestabilidad de microsatélites (MSI) tenían una ORR de 25% y aquellos con enfermedad estable a los microsatélites no experimentaron una respuesta.

"INCB024360 polvo más nivolumab no demostró una señal de eficacia en las poblaciones no seleccionadas de cáncer de ovario refractario y pacientes con CCR", dijo Lewis sobre los resultados. En cuanto a las investigaciones futuras, señaló que los "resultados preliminares de seguridad y eficacia apoyan la investigación adicional de nivolumab y Epacadostat en polvo en pacientes sin tratamiento previo con melanoma y en pacientes con SCCHN".

Epacadostat Raw Powder

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Para una orden más grande (dentro de 1kg) se puede enviar en 3 días laborables después del pago.

Comercialización de polvo INCB024360

Para ser provisto en el futuro venidero.


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