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El erlotinib

Clasificación: Categoría

Erlotinib, vendido bajo la marca Tarceva entre otros, es un medicamento que se usa para tratar el cáncer de pulmón de células no pequeñas (NSCLC) y el cáncer de páncreas. Específicamente, se usa para NSCLC con mutaciones en el receptor del factor de crecimiento epidérmico (EGFR), ya sea una mutación de sustitución del exón 19 (del19) o del exón 21 (L858R), que se ha extendido a otras partes del cuerpo.

Descripción del producto

Caracteristicas basicas

Nombre del producto El erlotinib
CAS 183321-74-6
Fórmula molecular C22H23N3O4
Fórmula Peso 393.443
Sinónimos CP-358774;

OSI774;

Base libre de erlotinib;

183321-74-6.

Apariencia Polvo cristalino blanco a blanquecino
Almacenamiento y manipulación Seco, oscuro y a 0 - 4 C para corto plazo (días a semanas) o -20 C para largo plazo (meses a años).

 

Descripción de erlotinib

Erlotinib, vendido bajo la marca Tarceva entre otros, es un medicamento que se usa para tratar el cáncer de pulmón de células no pequeñas (NSCLC) y el cáncer de páncreas. Específicamente, se usa para NSCLC con mutaciones en el receptor del factor de crecimiento epidérmico (EGFR), ya sea una mutación de sustitución del exón 19 (del19) o del exón 21 (L858R), que se ha extendido a otras partes del cuerpo. Se toma por vía oral.

Erlotinib es un derivado de quinazolina con propiedades antineoplásicas. Al competir con el trifosfato de adenosina, erlotinib se une reversiblemente al dominio catalítico intracelular del receptor del factor de crecimiento epidérmico (EGFR) tirosina quinasa, inhibiendo así reversiblemente la fosforilación de EGFR y bloqueando los eventos de transducción de señales y los efectos tumorigénicos asociados con la activación de EGFR.

Erlotinib fue aprobado para uso médico en los Estados Unidos en 2004. Está en la Lista de Medicamentos Esenciales de la Organización Mundial de la Salud, que enumera los medicamentos más seguros y efectivos necesarios en un sistema de salud.

 

Mecanismo de acción de erlotinib

Erlotinib es un inhibidor del receptor del factor de crecimiento epidérmico (inhibidor de EGFR). El fármaco sigue a Iressa (gefitinib), que fue el primer fármaco de este tipo.

Erlotinib se dirige específicamente a la tirosina quinasa del receptor del factor de crecimiento epidérmico (EGFR), que está altamente expresada y ocasionalmente mutada en diversas formas de cáncer. Se une de forma reversible al sitio de unión del receptor de trifosfato de adenosina (ATP). Para que la señal se transmita, dos moléculas de EGFR deben unirse para formar un homodímero.

Estos luego usan la molécula de ATP para trans-fosforilarse entre sí en residuos de tirosina, lo que genera residuos de fosfotirosina, reclutando las proteínas de unión a fosfotirosina al EGFR para ensamblar complejos de proteínas que transducen cascadas de señal al núcleo o activan otros procesos bioquímicos celulares. Cuando erlotinib se une a EGFR, no es posible la formación de residuos de fosfotirosina en EGFR y no se inician las cascadas de señal.

Erlotinib también es un inhibidor del receptor de tirosina quinasa que se usa en la terapia del cáncer de páncreas o pulmón de células no pequeñas avanzado o metastásico. La terapia con erlotinib se asocia con elevaciones transitorias de los niveles séricos de aminotransferasas durante la terapia y casos raros de lesión hepática aguda clínicamente aparente.

 

Aplicación de erlotinib 

Erlotinib es un inhibidor reversible de la tirosina quinasa del receptor de primera generación (junto con Gefitinib) que actúa principalmente sobre el receptor del factor de crecimiento epidérmico (EGFR), un miembro de la familia de receptores ErbB. El fármaco interactúa con EGFR de tipo salvaje y mutación. La familia ErbB puede formar homodímeros o heterodímeros, que a menudo están implicados en los efectos posteriores y la patogénesis de muchos tipos de carcinomas estudiados en humanos. Los inhibidores de la tirosina quinasa receptora (TKI) evitan la fosforilación de su sustrato en la vía de señalización celular. El EGFR normalmente juega un papel en muchas funciones celulares, incluida la diferenciación, la proliferación y la angiogénesis, todas las cuales son características del cáncer.

La mutación de EGFR en el NSCLC es típicamente una mutación activadora. Algunas características de los pacientes que hacen más probable la presencia de la mutación de EGFR incluyen ningún antecedente de adenocarcinoma confirmado por tabaquismo mediante análisis histológico, origen étnico asiático y sexo femenino. Las mutaciones secundarias en el EGFR ocurren comúnmente, que este artículo describe a continuación.

 

Advertencias y efectos secundarios de erlotinib

Los siguientes efectos secundarios son comunes en los pacientes que toman erlotinib:

▪ Erupción

▪ Diarrea

▪ poco apetito

▪ Fatiga

▪ Dificultad para respirar

▪ tos

▪ Náuseas y vómitos

 

Estos efectos secundarios son efectos secundarios menos comunes de los pacientes que reciben erlotinib:

▪ Infección

▪ Llagas en la boca

▪ picazón

▪ Piel seca

▪ Irritación ocular

▪ Dolor abdominal

 

No todos los efectos secundarios se enumeran arriba. Algunos que son raros (que ocurren en menos del 10% de los pacientes) no se enumeran aquí. Sin embargo, siempre debe informar a su proveedor de atención médica si experimenta algún síntoma inusual.

 

Referencia

[1] Gao JW, Zhan P, Qiu XY, Jin JJ, Lv TF, Song Y.Terapia dirigida al doblete basada en erlotinib versus erlotinib solo en cáncer de pulmón de células no pequeñas avanzado tratado previamente: un metanálisis de 24 pacientes controlados aleatorizados Ensayos. Oncotarget. 2017 de mayo de 31; 8 (42): 73258-73270. doi: 10.18632 / oncotarget.18319. eCollection 2017 Sep 22. Revisión. PubMed PMID: 29069867; PubMed Central PMCID: PMC5641210.

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[4] “Uso de erlotinib (Tarceva) durante el embarazo”. Drugs.com. 1 de noviembre de 2019. Consultado el 23 de diciembre de 2019.

[5] “Monografía de Erlotinib para profesionales”. Drugs.com. Consultado el 12 de noviembre de 2019.

[6] “Tableta de clorhidrato de tarcevaerlotinib”. DailyMed. 12 de diciembre de 2018. Consultado el 23 de diciembre de 2019.

[7] “Paquete de aprobación de medicamentos: Tarceva (Erlotinib) NDA # 021743”. Administración de Drogas y Alimentos de los Estados Unidos (FDA). 28 de marzo de 2005. Consultado el 23 de diciembre de 2019.

[8] Raymond E, Faivre S, Armand JP (2000). "Tirosina quinasa del receptor del factor de crecimiento epidérmico como diana para la terapia contra el cáncer". Drogas. 60 Supl. 1: 15–23, discusión 41–2. doi: 10.2165 / 00003495-200060001-00002. PMID 11129168. S2CID 10555942.