URB597

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URB597, también conocido como KDS-4103, es un inhibidor altamente potente y selectivo de la amida hidrolasa de ácidos grasos (FAAH), una enzima que cataliza la hidrólisis intracelular de la anandamida endocannabinoide, con valores de concentración de inhibición 50% IC50 de 4.6 nM y 0.5 nM en membranas de cerebro de rata y microsomas de hígado humano, respectivamente. URB597 exhibe efectos ansiolíticos, antidepresivos, antinociceptivos y analgésicos in vivo sin evocar otros síntomas asociados con compuestos de tipo cannabinoide.

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Descripción del producto

Video URB597


Personajes básicos de I.URB597:

Nombre: URB597
CAS: 546141-08-6
Pureza: ≥99% (HPLC)
Fórmula molecular: C20H22N2O3
Peso molecular: 338.4
EINECS: 1312995-182-4
Sinónimos: Ácido N-ciclohexilcarbámico 3 '- (aminocarbonil) [1,1'-bifenil] -3-yl éster; 3'-CarbaMoyl- [1,1'-bifenil] -3-yl ciclohexilcarbonato; 3- (3-carbaMoylphenyl) fenil N-ciclohexilcarbonato Ácido CarbaMic, N-ciclohexil-, 3 '- (aMinocarbonyl) [1,1'-bifenil] -3-yl éster; KDS 4103 N-Cyclohexylcarbamic ácido 3' - (aminocarbonil) [1,1'-bifenil] -3-yl éster ; Ácido N-ciclohexilcarbámico 3 '- (aminocarbonil) [1,1'-bifenil] -3-yl éster URB 597 KDS 4103; URB 597,> = 98%; APD597 (URB597)
Punto de fusión: 155 157-° C
Alfa: D + 5 ° (c = 0.437 en cloroformo)
Temperatura de almacenamiento: 2 8-° C
Solubilidad DMSO: soluble2mg / mL, claro (calentado)
Color: Sólido blanco


II. Uso de URB597 en ciclo:

1.Name:

URB597

2.¿Cómo funciona el URB597?

Justificación: Una preocupación clínica importante con el uso de los receptores 1 (CB1) del receptor de cannabinoides es que estos compuestos aumentan el consumo de alcohol y los comportamientos relacionados con el abuso de drogas. Como un enfoque alternativo, la actividad mediada por el receptor CB1 puede ser facilitada aumentando los niveles de anandamida con el uso de inhibidores de la hidrolasa de hidrolasa de ácidos grasos (FAAH). Objetivo: Usando el inhibidor selectivo de FAAH URB597, investigamos si la activación del tono cannabinoide endógeno aumenta la responsabilidad de abuso de alcohol, como lo que sucede con los agonistas directos del receptor CB1. Materiales y métodos: URB597 se probó en la autoadministración del alcohol en ratas Wistar y en el consumo de alcohol en el hogar en ratas de Cerdeña de Cerdeña seleccionadas genéticamente (msP). En ratas Wistar, también se evaluaron los efectos de URB597 sobre la ansiedad inducida por el alcohol y sobre el restablecimiento inducido por estrés, yohimbina y señalización de la búsqueda de alcohol. Para comparación, también se probó el efecto del antagonista del receptor CB1 rimonabant sobre la autoadministración de etanol. Resultados: Bajo nuestra condición experimental, la administración intraperitoneal (IP) de URB597 (0.0, 0.3 y 1.0 mg / kg) no incrementó el consumo voluntario de alcohol en el hogar en ratas MSP ni facilitó la autoadministración de 1 de proporción fija y alcohol progresivo en Wistars no seleccionados. En las pruebas de restablecimiento, el compuesto no tuvo efectos en la recaída inducida por cue, footshock stress y yohimbine. Por el contrario, URB597 suprimió por completo la respuesta ansiogénica medida durante la retirada después de una administración aguda de alcohol por vía intraperitoneal (3.0 g / kg). Rimonabant (0.0, 0.3, 1.0 y 3.0 mg / kg) redujo significativamente la autoadministración de etanol. Conclusiones: Los resultados demuestran que la activación del sistema de anandamida endocannabinoide por inhibición selectiva de FAAH no aumenta los riesgos de abuso de alcohol, pero sí reduce la ansiedad asociada a la abstinencia de alcohol. Por lo tanto, podemos especular que los medicamentos basados ​​en el uso de moduladores del sistema endocannabinoide como URB597 pueden ofrecer ventajas importantes en comparación con el tratamiento con activadores directos del receptor CB1.

3. ¿Tiene efecto URB597?

Los efectos de URB 597 solo y en combinación con anandamida se investigaron en un grupo de monos (n = 4) que discriminó Δ9-THC (0.1 mg · kg-1 iv) del vehículo, y en otro grupo (n = 5) recibiendo Δ9-THC crónico (1 mg · kg-112 h-1 sc) que discriminó el antagonista cannabinoide rimonabant (1 mg · kg-1 iv).

4. Instrucciones adicionales:

URB 597 mejoró los efectos conductuales de la anandamida pero no de otros agonistas de CB1. Sin embargo, URB 597 no mejoró significativamente la atenuación de la retirada de Δ9-THC inducida por anandamida. Colectivamente, estos datos sugieren que la anandamida endógena en el cerebro de los primates no imita fácilmente los efectos conductuales de la anandamida administrada exógenamente.

Inhibidor potente y selectivo de amida hidrolasa de ácidos grasos (FAAH) (los valores IC50 son 3 y 5 nM en hígado humano y cerebro de rata, respectivamente). No presenta una actividad inhibidora significativa contra una variedad de receptores, canales iónicos y enzimas, incluidos los receptores de cannabinoides humanos y la monoacilglicerol lipasa de rata. Muestra actividad antialodínica y antihiperalgésica en un modelo de dolor inflamatorio. In vitro, KDS-4103 inhibe la actividad de FAAH con concentraciones inhibidoras medianas (IC (50)) de 5 nM en membranas de cerebro de rata y 3 nM en microsomas de hígado humano. In vivo, KDS-4103 inhibe la actividad de FAAH en el cerebro de rata después de la administración intraperitoneal (ip) con una dosis inhibidora media (ID (50)) de 0.15 mg / kg. El compuesto no interactúa significativamente con otros objetivos relacionados con los cannabinoides, incluidos los receptores cannabinoides y el transporte de anandamida, o con un amplio panel de receptores, canales iónicos, transportadores y enzimas. Por administración ip a ratas y ratones, KDS-4103 provoca efectos analgésicos y similares a los ansiolíticos, similares a los antidepresivos, que se previenen mediante el tratamiento con antagonistas del receptor CB1. Por el contrario, a dosis que inhiben significativamente la actividad de FAAH y aumentan sustancialmente los niveles de anandamida en el cerebro, KDS-4103 no evoca los efectos clásicos similares a cannabinoides (por ejemplo, catalepsia, hipotermia, hiperfagia), no causa preferencia de lugar y no produce generalización a los efectos discriminativos del ingrediente activo del cannabis, Delta9-tetrahidrocannabinol (Delta9-THC). Estos hallazgos sugieren que KDS-4103 actúa potenciando las acciones tónicas de la anandamida en un subconjunto de receptores CB (1), que normalmente se dedican a controlar las emociones y el dolor. KDS-4103 está disponible por vía oral en ratas y monos cynomolgus. Los estudios de dosis repetidas subcrónicas (1,500 mg / kg, por vía oral) en estas dos especies no han demostrado toxicidad sistémica. Del mismo modo, no se observó toxicidad en las pruebas de citotoxicidad bacteriana in vitro y en la prueba de Ames. Además, no se observaron déficits en ratas en la prueba de rotarod después del tratamiento intraperitoneal con KDS-4103 a dosis de hasta 5 mg / kg o en una batería de observación funcional después de dosis orales de hasta 1,500 mg / kg. Los resultados sugieren que KDS-4103 ofrecerá un enfoque novedoso con una ventana terapéutica favorable para el tratamiento de la ansiedad, la depresión y el dolor.

5. URB597:

Pedido mínimo 10grams.
La consulta sobre la cantidad normal (dentro de 1kg) se puede enviar en 12 horas después del pago.
Para una orden más grande (dentro de 1kg) se puede enviar en 3 días laborables después del pago.

6. Recetas URB597:

Para consultar nuestro Representante del cliente (CSR) para obtener más información, para su referencia.

7. URB597 Marketing:

Para ser provisto en el futuro venidero.


III. URB597 HNMR

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