Suplemento-Orlistat en polvo para perder peso más vendido del mundo 2018

 

Pérdida de peso Historial de drogas

 

Los primeros medicamentos para la pérdida de peso, conocidos como reductores de grasa en ese momento, estuvieron disponibles en los últimos 1800. Aunque el medicamento causó algunos efectos secundarios graves, continuó estando disponible hasta los 1960.
Un nuevo medicamento conocido como Dinitrofenol se introdujo en los 1930 y se hizo bastante popular para controlar la pérdida de peso. La droga produjo un efecto termogénico dentro del cuerpo, lo que facilita la pérdida de peso.
En la mitad de los 1950, las anfetaminas se volvieron disponibles y resultaron ser el fármaco de pérdida de peso de elección. Facilitó la pérdida de peso al suprimir el apetito. Lamentablemente, aumentó el riesgo de hipertensión pulmonar, lo que provocó su retirada del mercado en 1968.

En los 1970, la efedrina se convirtió en un tratamiento prescrito para la pérdida de peso. El medicamento, sin embargo, desencadenó algunas reacciones adversas que dieron como resultado que se declarara una sustancia peligrosa.
En 1973, la fenfluramina se aprobó como un suplemento de pérdida de peso. Su popularidad se disparó en 1992 cuando se combinó con fentermina para crear un medicamento para perder peso conocido como fen-phen. Lamentablemente, el medicamento causó algunos efectos adversos, lo que llevó a su retirada del mercado en 1997. En el siglo 21, el medicamento para perder peso, muchos basados ​​en formulaciones de hierbas, inundó el mercado.

 


 

Clasificación de drogas para la pérdida de peso

 

Los medicamentos para la pérdida de peso se clasifican en tres categorías principales de acuerdo con su mecanismo de acción y son los siguientes:

 

Supresor del apetito (1) (Dieta)

 

Las drogas que reducen la ingesta de alimentos se llaman agentes simpaticomiméticos. Por lo general, suprimen el apetito al tiempo que inducen saciedad antes de lo habitual. La saciedad es la sensación o satisfacción "plena" que se obtiene al tomar la comida. Los supresores del apetito funcionan imitando un neurotransmisor en el cerebro humano que controla el apetito, conocido como noradrenalina (NA).

Estas drogas comparten una estructura química similar con NA y pueden; como resultado se unen a los mismos receptores que la noradrenalina.

Estructura química de los agentes simpaticomiméticos.

Los fármacos también mejoran la actividad de la noradrenalina en el "centro de alimentación" del cerebro humano, el hipotálamo. El hipotálamo humano controla el equilibrio energético en el sistema corporal. La información sobre las reservas de energía individuales se sintetiza en el hipotálamo, que regula la ingesta de alimentos y el apetito. La unión y actividad de la noradrenalina en el hipotálamo tiene un efecto reductor sobre el apetito. Dichos medicamentos incluyen:

Sibutramina HCL (Meridia) CAS: 84485-00-7

Lorcaserin HCL (Belviq) CAS: 1431697-94-7

③ Rimonabant HCL CAS: 158681-13-1

DNP CAS: 119-26-6 

 

(2) Quema de grasa

 

Los medicamentos para bajar de peso quemagrasas pueden ayudar la pérdida de grasa minimizando los antojos, mejorando el metabolismo y manteniendo un apetito saludable. También pueden maximizar el potencial de entrenamiento al aumentar la energía y el enfoque. Tales drogas incluyen:

1. Sinefrina CAS: 94-07-5

2. DMAA / 1,3-Dimethylpentylamine CAS: 13803-74-2

3. Clenbuterol HCL CAS: 21898-19-1

4. Salbutamol (Albuterol) CAS: 18559-94-9

 

(3) Mejora la digestión

 

Estos medicamentos para bajar de peso funcionan al interferir con la capacidad del sistema de digestión para absorber nutrientes particulares en los alimentos. Por ejemplo, se sabe que Orlistat bloquea la descomposición de las grasas y, por lo tanto, previene la absorción de grasa. Varios otros suplementos se han aplicado para reducir la absorción calórica e inhibir la digestión. En esta publicación, discutiremos más sobre los siguientes medicamentos:

Orlistat CAS: 96829-58-2

Cetilistat CAS: 282526-98-1

 


 

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Descripción de la pérdida de peso

 

A continuación se encuentra una descripción breve pero detallada de todos los medicamentos mencionados anteriormente.

 

(1) Supresores del apetito (Dieta)

 

Sibutramina HCL (Meridia) CAS: 84485-00-7

Sibutramina HCL es uno de los supresores del apetito más populares. Aumenta los niveles de serotonina y NA en el cerebro, que luego se unen a sus receptores para controlar la saciedad y el apetito.

El tratamiento con sibutramina combinado con dieta y ejercicio puede resultar en 4.6 kg más de pérdida de peso que el ejercicio y la dieta solos. Además de reducir la ingesta de alimentos, también se ha encontrado que la sibutramina:

• Impulsar la termogénesis
• Mejora los factores de riesgo cardiovascular
• Mejora la obesidad central
• Mejora la glucosa en sangre en pacientes que viven con diabetes comórbida
• Mejora el perfil lipídico
• Aumenta los niveles de péptido C, insulina y ácido úrico

Estructura química de Sibutramina HCL

 

Lorcaserin HCL (Belviq) CAS: 1431697-94-7

Estructura química de Lorcaserin HCL (Belviq)

El fármaco Lorcaserin HCl funciona para controlar el metabolismo y el apetito. El medicamento fue aprobado por la FDA en el año 2012 para personas con un IMC superior a 30 y para pacientes con un índice de masa corporal de 27 o más que también tienen colesterol alto, presión arterial y diabetes tipo 2. El medicamento también funciona para mejorar el receptor de la serotonina 2CV en el cerebro humano que puede ayudar a los pacientes a sentirse llenos después de tomar menos.

En ensayos clínicos, 38% de adultos (sin diabetes tipo 2) perdió más del 5% de su peso corporal, en comparación con 16% de adultos tratados con placebo.

 

Rimonabant HCL CAS: 158681-13-1

Estructura química de Rimonabant HCL

El fármaco Rimonabant HCL es distinto gracias a su novedoso modo de acción como un exclusivo antagonista selectivo del receptor cannabinoide-1 (CB-1). Los endocannabinoides se liberan en el SNC y estimulan la lipogénesis, el apetito y la acumulación de grasa en la periferia. El Rimonabant HCL funciona para bloquear los efectos de endocannabinoides.
El medicamento se absorbe rápidamente después de la administración oral. La eficacia de este fármaco en el tratamiento de pacientes obesos o con sobrepeso se estudió en un programa de cuatro ensayos aleatorizados controlados, conocido como RIO (Rimonabant in Obesity) programa. En estos ensayos, se encontró que este medicamento es tan efectivo como el orlistat y la sibutramina.

 

DNP CAS: 119-26-6

2,4-Dinitrofenol (DNP o 2,4-DNP o) es un químico orgánico con esta fórmula y estructura química: HOC6H3 (NO2) 2.

DNP funciona como un protonóforo, dejando que los protones goteen a través de la membrana mitocondrial interna y, por lo tanto, eviten la ATP sintasa. Esto hará que la síntesis de energía ATP sea menos eficiente. Como resultado, parte de la energía que se produce a partir de la respiración se desperdicia en forma de calor.

La ineficacia es directamente proporcional a la dosis del fármaco ingerido. A medida que aumenta la dosis del fármaco, la producción de energía se vuelve más ineficiente, aumenta la tasa metabólica (y se quema una mayor cantidad de grasa) para satisfacer las demandas de energía y compensar la ineficiencia. El DNP es uno de los mejores agentes conocidos para desacoplar la fosforilación oxidativa. La fosforilación del ADP por la ATP sintasa se “desacopla o desconecta de la oxidación.

 


 

(2) Mecanismo de quema de grasa

 

Sinefrina CAS: 94-07-5

El compuesto p-sinefrina es un alcaloide. Esto significa que es un compuesto orgánico que se puede encontrar en la naturaleza pero a bajas concentraciones. El compuesto tiene nitrógeno como base.

Estructura química de la sinefrina

La cafeína, la nicotina y la morfina también pertenecen a la clase de los alcaloides según los investigadores. La sinefrina se ve típicamente en los suplementos dietéticos para controlar el peso o la pérdida y el rendimiento deportivo.

¿Cómo funciona la sinefrina en nuestro sistema corporal?
Los productos químicos en p-sinefrina afectan el sistema nervioso al estimular los receptores adrenérgicos β3 que juegan un papel importante en la termogénesis y la lipólisis en la grasa marrón. Esto significa que estos receptores permitirán que su sistema queme grasa para obtener energía.

 

DMAA / 1,3-Dimethylpentylamine CAS: 13803-74-2

1,3-Dimethylpentylamine

La dimetilamilamina es un medicamento fabricado sintéticamente en el laboratorio. 1,3-dimetilamilamina (DMAA) es un derivado de la anfetamina que se ha usado ampliamente en suplementos deportivos vendidos en los Estados Unidos. Se estaba utilizando inicialmente como un descongestivo nasal. Hoy en día, la dimetilamilamina se comercializa como un fármaco apto para la adelgazamiento, el TDAH (trastorno por déficit de atención e hiperactividad), el culturismo y el aumento del rendimiento.

 

Clenbuterol HCL CAS: 21898-19-1

Clenbuterol, también conocido como Clen, es un descongestionante y broncodilatador. Se usa comúnmente para proteger contra los ataques de asma. Este es un compuesto similar a un esteroide, pero no un esteroide real. Cae en la categoría de agonistas β2.

Clenbuterol puede iniciar reacciones fisiológicas similares a la adrenalina. Activa los subtipos del receptor beta-2 en un sistema adrenérgico. Esto resulta en el incremento de cAMP (derivado de ATP necesario para la intercomunicación celular). Como resultado, la proteína quinasa A aumenta. La proteína quinasa A es una enzima que regula la actividad del metabolismo de lípidos, glucógeno y azúcar. Su aumento estimula un efecto quemagrasas en el cuerpo. Mejora otras vías que ayudan a quemar grasa a través de un proceso biológico conocido como oxidación de ácidos grasos.

La grasa quemada se usa luego como fuente de energía para realizar funciones corporales. Estimula las mitocondrias para liberar ATP, lo que lleva a un aumento en la tasa metabólica. Es ampliamente conocido que un aumento en la tasa de metabolismo ayuda a perder peso.

 

Salbutamol (Albuterol) CAS: 18559-94-9

estructura química de Salbutamol (Albuterol)

El salbutamol es un medicamento que trata la enfermedad pulmonar obstructiva crónica y el asma u otros trastornos relacionados con la EPOC. El modo de acción de la medicación es abrir o dilatar los conductos respiratorios de los pulmones durante un ataque de asma agudo. Debido a que Salbutamol tiene un efecto estimulante, algunas personas usan este medicamento para el asma para promover la pérdida de peso o grasa.

El albuterol es ideal para usar en el programa de pérdida de peso porque tiene efectos similares en el sistema androgénico, como los ejercicios físicos. Construye la masa de los músculos y reduce el peso general.
Ha sido utilizado por los culturistas para cortar la grasa adicional de las áreas de su cuerpo que puede ser difícil de controlar o perder grasa a través de otros métodos. Al tomar este medicamento para las funciones de culturismo y pérdida de peso, generalmente se toma en forma de píldora o líquido. Aunque puede usar el inhalador de Salbutamol por peso o la pérdida de grasa si es la única opción disponible.

 


 

(3) Mejora la digestión

 

Orlistat CAS: 96829-58-2

Orlistat es un potente inhibidor de la lipasa gástrica y pancreática. Todos los triglicéridos de la dieta se metabolizan con la ayuda de lipasas pancreáticas y gástricas. Las lipasas descomponen enzimáticamente los triglicéridos en ácidos grasos libres que luego pueden ser absorbidos en el intestino delgado. Los inhibidores de la lipasa gástrica y pancreática forman enlaces con las lipasas pancreáticas y gástricas en el lumen del intestino delgado y el estómago, lo que hace que estas enzimas no puedan funcionar correctamente.

A través de la inhibición de la acción de estas lipasas, la digestión de las grasas en la dieta también se inhibe y los triglicéridos se excretan en las heces. El medicamento para bajar de peso Orlistat previene que alrededor del 30 porcentaje de las grasas nutricionales de las comidas se absorban en el sistema del cuerpo humano (cuando 30 porcentaje de la energía en las comidas es suministrada por los triglicéridos). La reducción de peso promedio después de un año con una combinación de Xenical (orlistat) y cambios en el estilo de vida es de alrededor de la friolera de 8.5 kg.

Además de reducir la absorción de los triglicéridos en la dieta, se ha encontrado que el polvo de pérdida de peso de orlistat:
• Tiene un efecto positivo en la presión arterial;
• Reduce la absorción de colesterol y por lo tanto los niveles de colesterol (junto con el colesterol LDL);
• Mejora la resistencia a la insulina; y
• Impulsar el control glucémico.

En general, se cree que los efectos adversos gastrointestinales del orlistat actúan de forma similar al refuerzo negativo, que alienta a quienes toman este medicamento a adherirse estrictamente a una dieta baja en grasas.

 

Cetilistat CAS: 282526-98-1

Cetilistat es un inhibidor de la lipasa gastrointestinal y pancreático, oralmente activo y novedoso.

El medicamento para perder peso Cetilistat es un medicamento fabricado para tratar la obesidad. Funciona de manera similar a la droga discutida anteriormente conocida como Xenical (orlistat) al controlar la lipasa pancreática, la enzima que descompone los triglicéridos en nuestro intestino. Sin estas enzimas, se evita que los triglicéridos de nuestros alimentos se digieran en ácidos grasos libres que pueden absorberse y eliminarse del cuerpo sin ser digeridos.

En ensayos clínicos que involucran a pacientes obesos sin diabetes tipo 2 y en pacientes obesos que viven con diabetes tipo 2. Cuando se administró polvo de pérdida de peso Cetilistat durante doce semanas, redujo significativamente el peso corporal, el colesterol total, el colesterol sérico de lipoproteínas de baja densidad más rápidamente en comparación con el placebo.

El porcentaje de pacientes obesos que muestran una reducción considerable en el peso corporal basal de al menos un 5 por ciento fue más alto en todos los brazos activos en comparación con el placebo. En pacientes diabéticos con sobrepeso, los niveles de HbA1c (hemoglobina glucosilada) también se redujeron significativamente. El fármaco de pérdida de peso de Cetilistat mostró efectos adversos de moderados a leves, causando predominantemente esteatorrea (naturaleza gastrointestinal) con una incidencia menor que en orlistat. Este medicamento fue aprobado recientemente en Japón para tratar la obesidad con otras complicaciones.

 


 

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Resumen de polvo de pérdida de peso

 

Como se ve en nuestra discusión detallada, hay muchas drogas para bajar de peso que se derivan de compuestos orgánicos de amplio rango. Se ha descubierto que la mayoría de estos medicamentos son efectivos, y algunos de ellos han sido aprobados por varias jurisdicciones, como la FDA y Japón, por mencionar algunos, para el tratamiento de la obesidad.

Después de pasar muchas horas investigando sobre medicamentos para bajar de peso, pudimos identificar algunos de los suplementos en polvo para bajar de peso más vendidos del mundo en 2018. Estos suplementos en polvo para bajar de peso incluyen polvo para bajar de peso orlistat y polvo para bajar de peso lorcaserin. A diferencia de la basura de los suplementos para bajar de peso que se encuentran en cualquier farmacia, estos medicamentos para bajar de peso que han sido recetados por profesionales médicos han pasado por años de pruebas para obtener un sello de aprobación de la FDA y varias otras jurisdicciones. Le recomendamos encarecidamente que pruebe estos medicamentos porque se ha demostrado que no solo son eficientes sino también seguros de usar.

 

Lista de referencias citadas:

 

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